Торговое название: Сигницеф Плюс (Signicef Plus)
Международное непатентованное название: Кеторолак + Левофлоксацин (Ketorolac + Levofloxacin)
Лекарственная форма: Капли глазные
Действующие вещества: Кеторолак + Левофлоксацин (Ketorolac + Levofloxacin)
Фармакотерапевтическая группа: Противомикробное средство — фторхинолон
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:
Левофлоксацин — это L-изомер рацемической лекарственной субстанции офлоксацина. Антибактериальная активность офлоксацина относится, главным образом, к L-изомеру. Как антибактериальный препарат класса фторхинолонов, левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий. Активность левофлоксацина in vitro примерно в 2 раза больше, чем для офлоксацина против представителей Enterobacteriaceae, Р. aeruginosa и грамположительных микроорганизмов.
Препарат эффективен в отношении: грамотрицательных аэробов, таких как Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Pseudomonas aeruginosa, Грамположительных аэробов, таких как Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Другими микроорганизмами, чувствительными к левофлоксацину, являются Chlamydia trachomatis. Максимальная концентрация левофлоксацина, достигаемая при использовании капель для глаз 5 мг/мл, более чем в 100 раз превосходит значение минимальной ингибирующей концентрации (МИК) левофлоксацина для чувствительных микроорганизмов.
Фармакокинетика:
После инстилляции в глаз левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке. Концентрации левофлоксацина в слезной жидкости после однократной дозы (1 капля) быстро достигает высоких значений и удерживается на уровне выше МИК для большинства чувствительных глазных патогенов (менее или равно 2 мкг/мл) в течение, по крайней мере, 6 часов. В исследованиях на здоровых добровольцах было показано, что средние концентрации левофлоксацина в слезной пленке, измеренные через 4 и 6 часов после местного применения составили 17,0 мкг/мл и 6,6 мкг/мл соответственно. У пяти из шести испытуемых концентрации левофлоксацина составляли 2 мкг/мл и выше через 4 часа после инстилляции. У четырех из шести испытуемых эта концентрация сохранилась через 6 часов после инстилляции.
Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через 1 час после применения — от 0,86 нг/мл в первые сутки до 2,05 нг/мл. Максимальная концентрация левофлоксацина в плазме, равная 2,25 нг/мл, выявлена на четвертые сутки после двух дней применения препарата каждые 2 часа до 8 раз в сутки. Максимальные концентрации левофлоксацина, достигавшиеся на 15-й день, более чем в 1000 раз ниже тех концентраций, которые отмечаются после приема внутрь стандартных доз левофлоксацина.
Показания к применению:
Препарат Сигницеф Плюс показан к применению у взрослых пациентов с 18 лет для профилактики и лечения инфекционных осложнений, боли и воспаления в послеоперационном периоде факоэмульсификации катаракты и рефракционных операций.
Противопоказания:
— Гиперчувствительность к кеторолаку, левофлоксацину, другим хинолонам или к любому из вспомогательных веществ;
— Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте (или другим салицилатам) и/или другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП);
— Приступы бронхиальной астмы в анамнезе в ответ на применение ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
— Беременность (III триместр).
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
Исследования взаимодействия не проводились.
Кеторолак
Кеторолак можно применять одновременно с другими офтальмологическими препаратами и препаратами для системного применения: антибиотиками, седативными препаратами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы, миотическими и мидриатическими препаратами, местными анестетиками и циклоплегическими препаратами.
Кеторолак может замедлять заживление ран в послеоперационном периоде. Также известно, что ГКС для местного применения замедляют или пролонгируют заживление. Совместное применение офтальмологических НПВП и ГКС может в большей степени удлинять период заживления ран.
Левофлоксацин
Специальных исследований по взаимодействию левофлоксацина с другими лекарственными препаратами не проводилось. Cmax левофлоксацина в плазме после инсталляции в глаз минимум в 1000 раз ниже, чем после приема стандартных доз внутрь, в связи с чем взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно.
Способ применения и дозы:
Местно, в пораженный глаз. По 1 -2 капле в пораженный глаз(а) каждые два часа до 8 раз в сутки в период бодрствования в течение первых 2 суток, затем четыре раза в сутки с 3 по 5-й день. Длительность курса лечения определяется врачом, обычно 5 суток.
Особые указания:
Глазные капли Сигницеф 0,5 % нельзя вводить субконъюнктивально и в переднюю камеру глаза.
При одновременном применении других офтальмологических средств интервал между инстилляциями должен составлять минимум 15 минут.
Капли не следует применять во время ношения гидрофильных (мягких) контактных линз, в связи с наличием в каплях консерванта бензалкония хлорида, который может абсорбироваться контактными линзами и оказывать неблагоприятное воздействие на ткани глаза, а также вызывать изменение цвета контактных линз.
Чтобы избежать загрязнения кончика капельницы и раствора, при закапывании не следует касаться глаза.
Побочные действия:
Побочные эффекты могут возникать примерно у 10 % больных.
Частые побочные эффекты (1-10 % больных): снижение остроты зрения и появление слизистых тяжей.
Редкие побочные эффекты (0,1-1 % больных): блефарит, хемоз, сосочковые разрастания на конъюнктиве, отек век, неприятные ощущения в глазу, жжение и зуд в глазу, ухудшение зрения, боль в глазу, гиперемия конъюнктивы, слизистые выделения, фолликулез конъюнктивы, синдром «сухого глаза», эритема век, контактный дерматит, светобоязнь и аллергические реакции, головная боль, ринит.
Передозировка:
Общее количество левофлоксацина, содержащееся в одном флаконе глазных капель, слишком мало, чтобы вызвать токсические реакции даже после случайного приема внутрь.
После местного применения избыточной дозы глазных капель Сигницеф 0,5 %, глаза следует промыть чистой водой комнатной температуры.
Условия хранения: При температуре не выше 30 °C в защищенном от света месте. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: Сентисс Фарма Пвт. Лтд., Индия (8901236020826)