Торговое название: Солпадеин Актив (Solpadeine Active)
Международное непатентованное название препарата: Кофеин + Парацетамол (Caffeine + Paracetamol)
Лекарственная форма: Таблетки
Действующие вещества: Кофеин + Парацетамол (Caffeine + Paracetamol)
Фармакотерапевтическая группа: анальгезирующее средство комбинированное
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:
Препарат оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие. «Солпадеин Актив» содержит комбинацию двух активных ингредиентов: парацетамола и кофеина.
Парацетамол блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) в центральной нервной системе (ЦНС), воздействуя на центры боли и терморегуляции (в воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ), что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез Pg в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую желудочно-кишечного тракта.
Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналептическое действие, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность.
Фармакокинетика:
Парацетамол быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, распределение в жидкостях организма относительно равномерно. Связывание парацетамола с белками плазмы минимально при терапевтической концентрации. Парацетамол метаболизируется в печени и выводится с мочой в виде глюкуронидных и сульфатных метаболитов – меньше, чем на 5% выводится в виде неизмененного парацетамола. Период полувыведения при приеме терапевтической дозы составляет 2-3 часа.
Кофеин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и распределяется по всему организму. Кофеин почти полностью метаболизируется в печени путем окисления и деметилирования в виде метаболитов, которые выводятся с мочой. Период полувыведения составляет 4-9 часов.
Показания к применению:
Болевой синдром у взрослых и детей старше 12 лет, в т.ч.: головная боль; зубная боль; мигрень; боли в мышцах и суставах; невралгия; болезненные менструации; боль при радикулите и растяжениях; боли при синуситах; боль в горле. Для снижения повышенной температуры тела у взрослых и детей старше 12 лет при простудных, других инфекционно-воспалительных заболеваниях и гриппе.
Противопоказания:
Выраженные нарушения функции печени или почек; заболевания крови (тромбоцитопения, анемия); генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; глаукома; дыхательная недостаточность, состояния после черепно-мозговой травмы, повышенное внутричерепное давление; артериальная гипертензия; одновременный прием других парацетамолсодержащих средств; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст (до 12 лет); повышенная индивидуальная чувствительность к парацетамолу, кофеину или любому другому ингредиенту препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
Если пациент уже принимает другие лекарственные препараты, до начала приема препарата Солпадеин Актив следует обратиться за консультацией к врачу.
При регулярном приеме в течение длительного времени препарат усиливает действие непрямых антикоагулянтов (варфарин и прочие кумарины), что увеличивает риск кровотечений. Эпизодический прием разовой дозы препарата не оказывает значимого влияния на действие непрямых антикоагулянтов.
Усиливает действие ингибиторов МАО.
Барбитураты, карбамазепин, фенитоин, примидон и другие противосудорожные средства, этанол, рифампицин, фенилбутазон, бутадион, препараты зверобоя продырявленного и другие индукторы микросомального окисления увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, обуславливая возможность развития тяжелого поражения печени при небольших передозировках парацетамола (5 г и более).
Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
Под действием парацетамола время выведения левомицетина (хлорамфеникола) увеличивается в 5 раз, вследствие чего возрастает риск отравления левомицетином (хлорамфениколом).
Метоклопрамид и домперидон увеличивают, а колестирамин снижает скорость всасывания парацетамола.
Препарат может снижать эффективность урикозурических препаратов.
Одновременный прием препарата парацетамола и алкогольных напитков повышает риск развития поражения печени и острого панкреатита.
Кофеин ускоряет всасывание эрготамина. Не следует принимать препарат одновременно с кофеинсодержащими продуктами.
Кофеин может усиливать выведение лития из организма, поэтому не рекомендуется одновременное применение препарата с литийсодержащими препаратами.
Способ применения и дозы:
Взрослые (включая пожилых) и дети старше 12 лет: обычно 1-2 таблетки 3-4 раза в сутки, если необходимо. Интервал между приемами не менее 4 часов. Максимальная разовая доза – 2 таблетки, максимальная суточная доза – 8 таблеток.
Препарат не рекомендуется применять более пяти дней как обезболивающее и более трех дней как жаропонижающее без назначения и наблюдения врача.
Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможно только под наблюдением врача. Не превышайте указанную дозу. В случае передозировки немедленно обратитесь к врачу, даже если Вы чувствуете себя хорошо.
Особые указания:
Если при приеме препарата улучшение состояния не наблюдается, или головная боль становится постоянной, необходимо обратиться к врачу.
Препарат Солпадеин Актив не следует применять с другими парацетамолсодержащими препаратами, поскольку совместный прием препаратов может вызвать передозировку парацетамола.
При передозировке парацетамола возможно развитие печеночной недостаточности, которая может привести к необходимости трансплантации печени или смерти.
Препарат Солпадеин Актив не следует принимать с кофеинсодержащими пищевыми продуктами (чай, кофе и т.д.), т.к. это может привести к появлению беспокойства, тревожности, раздражительности, бессонницы, головной боли, нарушениям со стороны ЖКТ, тахикардии, сердечной аритмии.
Пациенты с дефицитом глутатиона вследствие расстройства пищевого поведения, цистического фиброза, ВИЧ-инфекции, голодания, истощения, подвержены передозировке, поэтому необходимо соблюдать меры предосторожности и перед приемом препарата рекомендуется проконсультироваться с врачом. Зарегистрированы случаи развития печеночной недостаточности/нарушений функции печени при небольшой передозировки парацетамола (5 г и более) у пациентов с низким уровнем глутатиона, в частности, у крайне истощенных пациентов, страдающих анорексией, хроническим алкоголизмом или пациентов с низким индексом массы тела.
Применение препарата Солпадеин Актив пациентами с низким уровнем глутатиона, например, при сепсисе, может повышать риск развития метаболического ацидоза, сопровождающегося симптомами учащенного, затрудненного дыхания (чувство нехватки воздуха, одышка), тошнотой, рвотой, потерей аппетита. При одновременном проявлении этих симптомов следует немедленно обратиться к врачу.
Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.
Сопутствующие заболевания печени повышают риск дальнейшего повреждения печени при приеме препарата Солпадеин Актив. При приеме препарата у пациентов с неалкогольным циррозом печени есть высокий риск передозировки. У пациентов, страдающих атопической бронхиальной астмой, поллинозами, имеется повышенный риск развития аллергических реакций.
При проведении анализов на определение мочевой кислоты и содержания глюкозы в крови следует сообщить врачу о приеме препарата.
Препарат может изменить результаты анализов допинг-контроля спортсменов.
Пациентам, соблюдающим бессолевую или низкосолевую диету, при расчете суточного потребления соли следует учитывать содержание натрия в таблетке (427 мг).
Препарат содержит сорбитол. Пациентам с непереносимостью фруктозы не следует применять данный препарат.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Влияние препарата на способность управлять автомобилем и механизмами маловероятно.
Побочные действия:
Тошнота; боль в эпигастрии; запор; кожная сыпь; зуд; крапивница; отек Квинке; анемия; тромбоцитопения; метгемоглобинемия; нарушение сна; сонливость; головокружение; учащенное сердцебиение. При длительном применении в дозах, значительно превышающих рекомендованные, повышается вероятность нарушения функции печени и почек.
Передозировка:
Симптомы (обусловлены парацетамолом): в течение первых 24 часов после передозировки – тошнота, рвота, боли в желудке, бледность кожных покровов, анорексия. Через 1-2 суток определяются признаки поражения печени (болезненность в области печени, повышение активности «печеночных» ферментов). Возможно развитие нарушения углеводного обмена и метаболического ацидоза. У взрослых пациентов поражение печени развивается после приема более 10 г парацетамола. При наличии факторов, оказывающих влияние на токсичность парацетамола для печени, поражение печени возможно после приема 5 и более грамм парацетамола. В тяжелых случаях передозировки в результате печеночной недостаточности может развиться энцефалопатия (нарушение функции мозга), кровотечения, гипогликемия, отек мозга, вплоть до летального исхода. Возможно развитие острой почечной недостаточности с острым тубулярным некрозом, характерными признаками которого является боль в поясничной области, гематурия (примесь крови или эритроцитов в моче), протеинурия (повышенное содержание белка в моче), при этом тяжелое поражение печени может отсутствовать. Отмечались случаи нарушения сердечного ритма, панкреатита.
Лечение: При подозрении на передозировку, даже при отсутствии выраженных первых симптомов, необходимо прекратить применение препарата и немедленно обратиться за врачебной помощью. В течение 1 часа после передозировки рекомендуется промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь, полифепан). Следует определить уровень парацетамола в плазме крови, но не ранее чем через 4 часа после передозировки (более ранние результаты недостоверны). Введение ацетилцистеина в течение 24 часов после передозировки. Максимальное защитное действие обеспечивается в течение первых 8 часов после передозировки, со временем эффективность антидота резко падает. При необходимости вводят ацетилцистеин внутривенно. При отсутствии рвоты до поступления пациента в стационар возможно применение метионина. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема. Лечение пациентов с серьезным нарушением функции печени через 24 часа после приема парацетамола должно проводиться совместно со специалистами токсикологического центра или специализированного отделения заболеваний печени.
Симптомы (обусловлены кофеином): боль в эпигастрии, рвота, частое мочеиспускание, тахикардия, аритмия, стимуляция ЦНС (бессонница, беспокойство, ажитация, тревога, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость, тремор и судороги). Следует, однако, учитывать, что появление клинически значимых симптомов передозировки кофеина при приеме данного препарата всегда связано с тяжелым поражением печени на фоне передозировки парацетамола.
Лечение: специфический антидот отсутствует. Лечение включает поддерживающие мероприятия, например, обильное питье и поддержание жизненно важных показателей. В течение от 1 часа до 4 часов после передозировки рекомендуется прием активированного угля. Для уменьшения воздействия передозировки кофеином на функции центральной нервной системы рекомендуется введение седативных препаратов внутривенно.
Условия хранения: Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года
Условия отпуска из аптек: Без рецепта
Производитель: ГлаксоСмитКляйн Дангарван Лтд, Ирландия (4602233007717)