Торговое название препарата: РиниКолд Макс (RiniCold Max)
Международное непатентованное наименование: Кофеин + Парацетамол + Фенилэфрин + Хлорфенамин (Caffeine + Paracetamol + Phenylephrine + Chlorphenamine)
Лекарственная форма: Таблетки
Действующее вещество: Кофеин + Парацетамол + Фенилэфрин + Хлорфенамин (Caffeine + Paracetamol + Phenylephrine + Chlorphenamine)
Фармакотерапевтическая группа: Анальгетики; другие анальгетики и антипиретики; анилиды
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Парацетамол: ненаркотический анальгетик, обладает обезболивающим, жаропонижающим действием. Механизм его действия заключается в блокировании циклооксигеназы (ЦОГ) I и II преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Поскольку парацетамол обладает чрезвычайно малым влиянием на синтез простагландинов в периферических тканях, он не изменяет водно-электролитный обмен и не повреждает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Таким образом, парацетамол особенно подходит пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (например, у пациентов с желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе или пациентам пожилого возраста) или пациентам, принимающим сопутствующие лекарственные препараты, когда ингибирование периферических простагландинов может быть нежелательным.
Кофеин: является обезболивающим адъювантом, который усиливает действие парацетамола. Клинические исследования показали, что препараты, содержащие комбинацию парацетамола-кофеина, обладают более сильным обезболивающим эффектом по сравнению с препаратами, содержащими только парацетамол (p≤0,05). Кофеин вызывает расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, сердца и почек, оказывает спазмолитическое действие, расширяет бронхи, оказывает общетонизирующее действие (повышает физическую и умственную работоспособность, уменьшает утомляемость и сонливость).
Фенилэфрин: сосудосуживающее, альфа-адреномиметическое средство, действие которого направлено на стимуляцию постсинаптических альфа-адренорецепторов, с умеренным сосудосуживающим действием. Уменьшает отек и гиперемию слизистых оболочек верхних отделов дыхательных путей и придаточных пазух носа, снижая чувство заложенности и облегчая носовое дыхание.
Хлорфенамин: блокатор H1-гистаминовых рецепторов. Действие хлорфенамина включает ингибирование гистамина в гладкой мышечной ткани, уменьшение проницаемости капилляров и вследствие этого вызывает уменьшение отека слизистых оболочек верхних отделов дыхательных путей при аллергических реакциях, уменьшая выделения и снижая чувство заложенности носа, слезотечение, чихание.
Комбинация компонентов препарата обеспечивает лучшую переносимость симптомов недомогания и лихорадки при острых респираторных и острых респираторных вирусных заболеваниях.
Фармакокинетика
Парацетамол: абсорбция высокая, быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Обнаруживается в плазме крови через 5 минут после приема натощак, время достижения максимальной концентрации TСmax – 0,5-2 ч; Cmax – 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы незначительная, при приеме в терапевтических дозах – около 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Одновременный прием с пищей может снижать концентрацию парацетамола в плазме крови и увеличивать Tmax. Степень абсорбции парацетамола не зависит от приема пищи. Метаболизируется в печени (90-95 %): из которых 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвуют изоферменты CYP2E1, CYP1A2 и в меньшей степени изофермент CYP3A4. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в т.ч. недоношенных) и маленьких детей – сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью.
Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов глюкуронида и сульфата. В виде неизменного парацетамола выводится менее 5 % принятой дозы. Период полувыведения (T½) – 1-4 часа. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается T½.
Кофеин: быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, время достижения максимальной концентрации TCmax – 5-90 минут после приема натощак. У взрослых выведение практически полностью происходит посредством печеночного метаболизма. Наблюдается выраженная вариабельность индивидуальных значений элиминации у взрослых. Средний период полувыведения (T½) из плазмы крови составляет около 5 ч, в некоторых случаях – до 10 ч. Связь кофеина с белками плазмы составляет 35 %. Кофеин почти полностью метаболизируется в печени путем окисления и деметилирования до различных производных ксантина. Около 10 % выводится почками в неизменном виде.
Фенилэфрин после приема внутрь плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Метаболизируется при участии моноаминооксидазы (МАО) при первичном прохождении через стенку кишечника и печени, поэтому при приеме внутрь биодоступность низкая. Выводится почками, практически полностью в виде сульфатных конъюгатов. Максимальная концентрация фенилэфрина в плазме достигается в течение 45 минут-2 часов, период полувыведения из плазмы (T½) – около 2-3 часов.
Хлорфенамин: максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1-2 часа после приема препарата. Период полувыведения из плазмы (T½) – 16-19 ч. Обладает низкой биодоступностью на уровне 25-50 % вследствие выраженного эффекта первичного прохождения. Связь с белками плазмы около 70 %. Кажущийся объем распределения препарата относительно высокий – около 3-7 л на килограмм массы тела. Период полувыведения из плазмы (T½) у взрослых пациентов составляет 15-36 часов. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов – 70-83 % и частично в неизменном виде.
Показания к применению:
Симптоматическое лечение «простудных заболеваний», ОРВИ, в том числе гриппа (лихорадочный синдром, болевой синдром, ринорея).
Противопоказания:
— выраженный атеросклероз коронарных артерий;
— артериальная гипертензия;
— портальная гипертензия;
— сахарный диабет;
— выраженная почечная и печеночная недостаточность;
— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
— одновременный прием трициклических антидепрессантов, ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), бета-адреноблокаторов;
— повышенная чувствительность к парацетамолу и другим компонентам, входящим в состав препарата РиниКолд Макс;
— прием других препаратов, содержащих вещества, входящие в состав препарата РиниКолд Макс;
— беременность
— период грудного вскармливания;
— детский возраст (до 15 лет);
— алкоголизм;
— гипертиреоз;
— феохромоцитома;
— закрытоугольная глаукома.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Усиливает эффекты ингибиторов МАО, седативных средств, этанола.
Этанол усиливает седативное действие антигистаминных лекарственных средств.
Антидепрессанты, противопаркинсонические и антипсихотические лекарственные средства, фенотиазиновые производные повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров.
ГКС увеличивают риск развития глаукомы.
Парацетамол снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.
Хлорфенамин одновременно с ингибиторами МАО, фуразолидоном может привести к гипертоническому кризу, возбуждению, гиперпирексии.
Трициклические антидепрессанты усиливают адреномиметическое действие фенилэфрина.
Одновременное назначение галотана повышает риск развития желудочковой аритмии.
Снижает гипотензивное действие гуанетидина, который в свою очередь усиливает альфа-адреностимулирующую активность фенилэфрина.
Способ применения и дозы:
Для приема внутрь. Прием препарата РиниКолд Макс рекомендован через 1-2 часа после приема пищи.
Детям старше 15 лет и взрослым – по 1 таблетке 3-4 раза в сутки с интервалами между приемами 4-6 часов. Максимальная суточная доза — 4 таблетки.
Курс лечения не должен превышать 5 дней. В случае сохранения симптомов заболевания в течение 4-5 дней после начала приема препарата РиниКолд Макс рекомендуется обратиться к врачу.
Особые указания:
В период лечения проводят контроль показателей периферической крови и функционального состояния печени.
В период лечения нельзя принимать снотворные и анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы).
Не принимать вместе с другими препаратами, содержащими парацетамол.
Если симптомы заболевания не проходят в течение 5 дней, следует обратиться к врачу.
В период лечения необходимо воздерживаться от употребления этанола (возможно развитие гепатотоксического действия).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные действия:
Нежелательные реакции, выявленные при пострегистрационном применении лекарственного препарата РиниКолд Макс, были классифицированы в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, ˂1/10), нечасто (≥1/1000, ˂1/100), редко (≥1/10000,˂1/1000), очень редко (˂1/10000), включая отдельные сообщения, частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
частота неизвестна: анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения, лейкопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
частота неизвестна: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы
частота неизвестна: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, повышенная возбудимость.
Нарушения со стороны органа зрения
частота неизвестна: расширение зрачка (мидриаз), парез аккомодации, повышение внутриглазного давления.
Нарушения со стороны сердца
частота неизвестна: тахикардия, ощущение сердцебиения.
Нарушения со стороны сосудов
частота неизвестна: повышение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
частота неизвестна: бронхоспазм.
Желудочно-кишечные нарушения
частота неизвестна: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта и носа.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
частота неизвестна: гепатотоксическое действие.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
частота неизвестна: нефротоксичность (почечная колика, глюкозурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз), затруднение мочеиспускания.
Описание некоторых нежелательных реакций
Серьезные кожные реакции
очень редко:
— острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), острое состояние с развитием гнойничковых высыпаний, характеризуется лихорадкой и диффузной эритемой, сопровождающейся жжением и зудом (может возникнуть отек лица, рук и слизистых);
— синдром Стивенса-Джонсона (ССД) (злокачественная экссудативная эритема), тяжелая форма многоформной эритемы, при которой возникают пузыри на слизистой оболочке полости рта, горла, глаз, половых органов, других участках кожи и слизистых оболочек;
— токсический эпидермальный некролиз (ТЭН, синдром Лайелла) (синдром является следствием обширного апоптоза кератиноцитов, что приводит к отслойке обширных участков кожи в местах дермоэпидермального соединения, пораженная кожа имеет вид ошпаренной кипятком).
Передозировка:
В случае передозировки препаратом РиниКолд Макс следует немедленно обратиться к врачу. Быстрое оказание медицинской помощи является критически важным, даже если вы не наблюдаете каких-либо признаков или симптомов.
Симптомы (обусловлены наличием парацетамола):
При передозировке парацетамола возможно развитие печеночной недостаточности, которая может привести к необходимости трансплантации печени или смерти. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме парацетамола свыше 10-15 г. При наличии факторов, оказывающих влияние на токсичность парацетамола для печени, поражение печени может возникать после приема парацетамола в количестве 5 г и более. При длительном приеме препарата с превышением рекомендованной дозы препарат может оказывать нефротоксическое действие (почечная колика, неспецифическая бактириурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз). В течение первых 24 часов после передозировки могут проявиться следующие симптомы: тошнота, рвота, боли в желудке, бледность кожных покровов, анорексия, судороги, метаболический ацидоз. Через 1-2 суток определяются поражения печени (болезненность в области печени, повышение активности «печеночных ферментов»), возможно развитие нарушения углеводного обмена и метаболического ацидоза. В тяжелых случаях передозировки в результате печеночной недостаточности может развиться энцефалопатия (нарушение функции мозга), кровотечения, гипогликемия, отек мозга, вплоть до летального исхода, необходимость трансплантации печени, смерть. Также возможно развитие острой печеночной недостаточности с острым тубулярным некрозом, характерными признаками которого является боль в поясничной области, гематурия, протеинурия, при этом тяжелое поражение печени может отсутствовать. Отмечались случаи сердечной аритмии, панкреатита.
Лечение:
Немедленная госпитализация. В случае подозрения на передозировку препаратом РиниКолд Макс необходимо прекратить применение препарата и немедленно обратиться за врачебной помощью. Симптомы могут быть ограничены тошнотой или рвотой и не соответствовать тяжести передозировки или риску повреждения органов. Следует определить уровень парацетамола в плазме крови, но не ранее чем через 4 часа после передозировки (более ранние результаты могут быть недостоверны). Лабораторные исследования активности микросомальных ферментов печени следует проводить в начале лечения и затем – каждые 24 ч. Симптоматическое лечение: в течение 1 часа после передозировки рекомендуется промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь и т.п.). При отсутствии рвоты до поступления в стационар возможно применение метионина. Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина наиболее эффективно в первые 8-9 часов после передозировки, ацетилцистеина — в течение 8 часов, т.к. со временем эффективность антидота резко падает. При необходимости вводят ацетилцистеин внутривенно. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина и ацетилцистеина) определяется концентрацией парацетамола в крови, а также временем, прошедшим после его приема. В большинстве случаев активность микросомальных ферментов печени нормализуется в течение 1-2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени. Лечение пациентов с серьезным нарушением функции печени через 24 часа после приема парацетамола должно проводиться совместно со специалистами токсикологического центра или специализированного отделения заболеваний печени.
Симптомы острой передозировки кофеином:
Абдоминальная боль; рвота; приливы крови к лицу; лихорадка; озноб; возбуждение; бессонница; раздражительность; потеря аппетита; слабость; тремор; повышенный мышечный тонус; состояние измененного сознания; бред; галлюцинации; повышение артериального давления с последующей гипотензией, тахикардия; тахипноэ; повышение диуреза; гипокалиемия; гипонатриемия; гипергликемия; метаболический ацидоз; судороги; миоклония и рабдомиолиз; наджелудочковые и желудочковые аритмии.
Симптомы хронической интоксикации кофеином «кофеинизм»:
Раздражительность; бессонница; беспокойство; эмоциональная лабильность; хроническая боль в животе.
Симптомы передозировки хлорфенамином:
Угнетение ЦНС, гипертермия, антихолинергический синдром (мидриаз, приливы крови к лицу, лихорадка сухость во рту, задержка мочи, парез кишечника), тахикардия, гипотензия, гипертензия, тошнота, рвота, возбуждение, дезориентация, галлюцинации, психоз, судороги, аритмии. Редко у пациентов с ажитацией, судорогами или у пациентов в коме развивается рабдомиолиз и почечная недостаточность.
Симптомы передозировки фенилэфрином:
Тошнота; рвота; раздражительность; возбуждение; бессонница; психоз; судороги; ощущение сердцебиения; тахикардия; повышение артериального давления; рефлекторная брадикардия.
Условия хранения: Хранить при температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке (блистер в пачке).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года
Условия отпуска из аптек: Без рецепта
Производитель: Шрея Лайф Саенсиз Пвт.Лтд, Индия (8906000570432, 8906000570357)