Торговое название: Но-шпа (No-spa)
Международное непатентованное название: Дротаверин (Drotaverine)
Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения; таблетки
Действующие вещества: Дротаверин (Drotaverine)
Фармакотерапевтическая группа: Спазмолитическое средство
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:
Но-шпа — миотропный спазмолитик, производное изохинолина. Оказывает мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента ФДЭ. Фермент ФДЭ необходим для гидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование ФДЭ приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Са2+-калмодулиновому комплексу, в результате этого инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. Кроме того, цАМФ влияет на цитозольную концентрацию иона Са2+ благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Са2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са2+. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.
Показания к применению:
Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит; спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата; тяжелая печеночная или почечная недостаточность; тяжелая сердечная недостаточность; форма таблеток не должна назначаться детям в возрасте до 1 года
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
Ингибиторы ФДЭ, подобные папаверину, ослабляют противопаркинсонический эффект леводопы. При назначении препарата Но-шпа одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора. При одновременном применении с дротаверином происходит взаимное усиление спазмолитического действия папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы. Но-шпа усиливает артериальную гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом. Но-шпа снижает спазмогенную активность морфина. Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина. Дротаверин в значительной степени связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином, β-и γ-глобулинами. Данные по взаимодействию дротаверина с препаратами, значительно связывающимися с белками плазмы, отсутствуют. Однако можно предположить возможность их взаимодействия с дротаверином на уровне связывания с белками плазмы — вытеснение одного из препаратов другим из мест связывания и увеличение концентрации свободной фракции в крови препарата с более слабым связыванием с белками. Это гипотетически может повышать риск возникновения фармакодинамических и/или токсических побочных эффектов этого препарата.
Способ применения и дозы:
Взрослые: рекомендуемая суточная доза составляет 120-240мг (в 2-3 приема). Максимальная разовая доза составляет 80мг. Максимальная суточная доза — 240мг. Средняя суточная доза для в/м введения взрослым составляет 40-240мг (разделенная на 1-3 введения/сутки). При острых коликах (почечные или желчные) препарат вводят внутривенно медленно в дозе 40-80мг. В случае назначения препарата Но-шпа максимальная суточная доза при приеме внутрь для детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 80мг в 2 приема, в возрасте старше 12 лет — 160 мг в 2-4 приема.
Особые указания:
При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы, то есть усилить ригидность и тремор.
При одновременном применении дротаверина с другими спазмолитическими средствами, включая м-холиноблокаторы, происходит взаимное усиление спазмолитического действия.
Побочные действия:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – учащенное сердцебиение, снижение АД; со стороны нервной системы: редко – головная боль, головокружение, бессонница; со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, запор; аллергические реакции: редко — зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек; при парентеральном введении: частота неизвестна — сообщалось о развитии анафилактического шока со смертельным исходом и без смертельного исхода; местные реакции: редко — реакции в месте введения.
Передозировка:
Передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.
В случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением, и при необходимости, им должно проводиться симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая искусственное вызывание рвоты или промывание желудка.
Условия хранения:
Блистеры ПВХ/ПВДХ/Алюминий: хранить при температуре не выше 30 °С.
Блистеры Алюминий/Алюминий (ламинированные полимером): хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года
Условия отпуска из аптек: Без рецепта
Производитель: Опелла Хелскеа Венгрия Лтд., Венгрия (3664798058031, 3664798066050, 3664798058017, 3664798048209, 3664798050165)