Торговое название препарата: Мильгамма композитум (Milgamma compositum)
Международное непатентованное наименование: Бенфотиамин + Пиридоксин (Benfotiamine + Pyridoxine)
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые оболочкой
Действующее вещество: Бенфотиамин + Пиридоксин (Benfotiamine + Pyridoxine)
Фармакотерапевтическая группа: Витамины
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:
Бенфотиамин, жирорастворимое производное тиамина (витамина B1), в организме фосфорилируется до биологически активных коферментов тиамина дифосфат и тиамина трифосфат. Тиамина дифосфат является коферментом пируватдекарбоксилазы, 2-оксиглютаратдегидрогеназы и транскетолазы, участвуя, таким образом, в пентозофосфатном цикле окисления глюкозы (в переносе альдегидной группы).
Фосфорилированная форма пиридоксина (витамина B6) – пиридоксальфосфат – является коферментом ряда ферментов, влияющих на все этапы неокислительного метаболизма аминокислот. Пиридоксальфосфат участвует в процессе декарбоксилировании аминокислот, и, следовательно, в образовании физиологически активных аминов (например, адреналина, серотонина, дофамина, тирамина). Участвуя в трансаминировании аминокислот, пиридоксальфосфат вовлечен в анаболические и катаболические процессы (например, являясь коферментом таких трансаминаз, как глутамат-оксалоцетат-трансаминаза, глутамат-пируват-трансаминаза, гамма-аминобутировая кислота (GABA), α-кетогпутарат-трансаминаза), а также в различные реакции распада и синтеза аминокислот. Витамин B6 вовлечен в 4 разных этапа метаболизма триптофана.
Фармакокинетика:
При приеме внутрь большая часть бенфотиамина всасывается в двенадцатиперстной кишке, меньшая – в верхнем и среднем отделах тонкой кишки. Бенфотиамин всасывается за счет активной резорбции при концентрациях ≤2 мкмоль и за счет пассивной диффузии при концентрациях ≥2 мкмоль. Являясь жирорастворимым производным тиамина (витамина B1), бенфотиамин всасывается быстрее и более полно, чем водорастворимый тиамина гидрохлорид. В кишечнике бенфотиамин превращается в S-бензоилтиамин в результате дефосфорилирования фосфатазами. S-бензоилтиамин жирорастворим, обладает высокой проникающей способностью и всасывается в основном не превращаясь в тиамин. За счет ферментативного дебензоилирования после всасывания образуется тиамин и биологически активные коферменты тиамина дифосфат и тиамина трифосфат. Особенно высокие уровни данных коферментов наблюдаются в крови, печени, почках, мышцах и головном мозге.
Пиридоксин (витамин B6) и его производные всасываются преимущественно в верхних отделах желудочно-кишечного тракта в ходе пассивной диффузии. В сыворотке крови пиридоксальфосфат и пиридоксаль связаны с альбумином. Перед проникновением через клеточную мембрану пиридоксальфосфат, связанный с альбумином, гидролизуется щелочной фосфатазой с образованием пиридоксаля.
Оба витамина выводятся преимущественно с мочой. Примерно 50% тиамина выводится в неизмененном виде или в виде сульфата. Оставшуюся часть составляют несколько метаболитов, среди которых выделяют тиаминовую кислоту, метилтиазо-уксусную кислоту и пирамин. Средний период полувыведения (t½) из крови бенфотиамина составляет 3,6 ч. Период полувыведения пиридоксина при приеме внутрь составляет примерно 2-5 часов. Биологический период полувыведения тиамина и пиридоксина составляет примерно 2 недели.
Показания к применению:
Неврологические заболевания при подтвержденном дефиците витаминов B1 и B6.
Противопоказания:
Повышенная индивидуальная чувствительность к тиамину, бенфотиамину, пиридоксину или другим компонентам препарата.
Период беременности и грудного вскармливания.
Детский возраст, в связи с отсутствием данных.
Каждая таблетка содержит 92,4 мг сахарозы. Поэтому препарат не следует применять лицам с врожденной непереносимостью фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы или глюкозо — изомальтазным дефицитом.
— Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
В терапевтических дозах пиридоксин (витамин B6) может снижать эффект леводопы. Одновременное применение антагонистов пиридоксина (например, гидралазина, изониазида, пеницилламина, циклосерина), употребление алкоголя и длительный прием эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов может привести к недостаточности витамина B6 в организме.
При приеме одновременно с фторурацилом отмечается дезактивация тиамина (витамина B1), поскольку фторурацил конкурентно подавляет фосфорилирование тиамина до тиамина дифосфата.
Способ применения и дозы:
Внутрь.
Таблетку следует запивать большим количеством жидкости.
Если иное не предписано лечащим врачом, взрослому пациенту следует принимать по 1 таблетке в сутки.
В острых случаях после консультации врача доза может быть увеличена до 1 таблетки 3 раза в день.
После 4 недель лечения врач должен принять решение о необходимости продолжения приема препарата в повышенной дозе и рассмотреть возможность снижения повышенной дозы витаминов B6 и B1 до 1 таблетки в сутки. По возможности доза должна быть снижена до 1 таблетки в сутки с целью снижения риска развития нейропатии, ассоциированной с применением витамина B6.
Особые указания:
При применении препарата в дозе 100 мг в сутки на протяжении более 6 месяцев возможно развитие сенсорной периферической нейропатии.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Нет никаких предостережений относительно применения препарата водителями транспортных средств и лицами, работающими с потенциально опасными механизмами.
Побочные действия:
Аллергические реакции: очень редко — кожные реакции, зуд, крапивница, кожная сыпь, затрудненное дыхание, отек Квинке, анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: в отдельных случаях — головная боль; частота неизвестна (единичные спонтанные сообщения) — периферическая сенсорная невропатия при длительном применении препарата (более 6 месяцев).
Со стороны пищеварительной системы: очень редко — тошнота.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: частота неизвестна (единичные спонтанные сообщения) — угревая сыпь, повышенное потоотделение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна (единичные спонтанные сообщения) — тахикардия.
Передозировка:
Симптомы передозировки.
Учитывая широкий терапевтический диапазон, передозировка бенфотиамина при приеме внутрь является маловероятной.
Прием высоких доз пиридоксина (витамина B6) в течение короткого промежутка времени (в дозе более 1 г в сутки) может привести к кратковременному появлению нейротоксических эффектов. При применении препарата в дозе 100 мг в сутки на протяжении более 6 месяцев также возможно развитие нейропатий. Передозировка, как правило, проявляется в виде развития сенсорной полинейропатии, которая может сопровождаться атаксией. Прием препарата в крайне высоких дозах может приводить к конвульсиям. На новорожденных и младенцев препарат может оказать сильное седативное действие, вызвать гипотонию и нарушения дыхания (диспноэ, апноэ).
Лечение передозировки.
При приеме пиридоксина в дозе, превышающей 150 мг/кг массы тела, рекомендуется вызвать рвоту и принять активированный уголь. Провокация рвоты наиболее эффективна в течение первых 30 минут после приема препарата. Может потребоваться принятие экстренных мер.
Условия хранения: Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше +25ºC.
Срок годности: 5 лет
Условия отпуска из аптек: Без рецепта
Производитель: Мауэрманн-Арцнаймиттель КГ, Германия (4030674003188, 4030674003195)
