Торговое название: Лорноксикам Велфарм (Lornoxicam Velpharm)
Международное непатентованное название: Лорноксикам (Lornoxicam)
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Действующие вещества: Лорноксикам (Lornoxicam)
Фармакотерапевтическая группа: Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Лорноксикам является нестероидным противовоспалительным средством, обладает выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием, относится к классу оксикамов.
В основе механизма действия лежит подавление синтеза простагландинов (ингибирование фермента циклооксигеназы), приводящее к подавлению воспаления.
Лорноксикам не оказывает влияния на основные показатели состояния организма: температуру тела, частоту сердечных сокращений (ЧСС), артериальное давление (АД), данные электрокардиограммы (ЭКГ), спирометрию.
Анальгетический эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием.
Препарат Лорноксикам не оказывает опиатоподобного действия на центральную нервную систему (ЦНС) и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.
Вследствие наличия местно-раздражающего действия в отношении желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и системного ульцерогенного эффекта, связанных с подавлением синтеза простагландинов, осложнения со стороны ЖКТ являются частыми нежелательными эффектами при лечении нестероидными противовоспалительными препаратами.
Фармакокинетика
Всасывание
Максимальная концентрация (Сmax) лорноксикама в плазме крови при внутримышечном (в/м) введении достигается примерно через 0,4 часа.
Абсолютная биодоступность (рассчитанная по AUC – площадь под кривой «концентрация-время») после в/м введения составляет 97%.
Распределение
Лорноксикам обнаруживается в плазме крови в неизменном виде и в виде гидроксилированного метаболита. Степень связывания лорноксикама с белками плазмы составляет около 99% и не зависит от концентрации.
Биотрансформация
Лорноксикам в значительной степени метаболизируется в печени, в основном посредством гидроксилирования до неактивного 5-гидроксилорноксикама. Биотрансформация лорноксикама осуществляется посредством изофермента CYP2C9. Вследствие полиморфизма гена, кодирующего данный фермент, существуют люди с медленным и быстрым метаболизмом препарата, что может привести к значительному повышению уровня лорноксикама в плазме у лиц с медленным метаболизмом. Гидроксилированный метаболит не обладает фармакологической активностью. Лорноксикам полностью метаболизируется: примерно 2/3 препарата выводится печенью, а 1/3 – почками в виде неактивного метаболита.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) лорноксикама в среднем составляет от 3 до 4 часов.
У лиц старческого возраста (старше 65 лет) клиренс препарата снижен на 30-40%.
У пациентов с нарушениями функции печени или почек не наблюдается значимых изменений кинетики лорноксикама, за исключением кумуляции у пациентов с хроническими заболеваниями печени после 7 дней лечения в суточной дозе 12 мг или 16 мг.
Показания к применению:
Кратковременное симптоматическое лечение лёгкого и умеренного острого болевого синдрома у взрослых.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к лорноксикаму или любому из вспомогательных веществ;
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, ринит, ангионевротический отёк, крапивница и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т. ч. в анамнезе);
Тромбоцитопения;
Геморрагический диатез или нарушения свёртываемости крови, а также тем, кто перенёс операции, сопряжённые с риском кровотечения или неполного гемостаза;
Период после проведения аортокоронарного шунтирования;
Декомпенсированная сердечная недостаточность;
Эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
Цереброваскулярное или иное кровотечение;
Желудочно-кишечные кровотечения или перфорация язвы в анамнезе, связанные с приёмом НПВП;
Активная пептическая язва или рецидивирующая пептическая язва в анамнезе;
Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
Тяжёлая печёночная недостаточность;
Выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина более 700 мкмоль/л), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
Беременность;
Период грудного вскармливания;
Пациентам в возрасте до 18 лет (из-за недостаточного клинического опыта).
С осторожностью:
При повышенной склонности к кровотечениям;
При нарушении функции почек лёгкой (креатинин сыворотки 150–300 мкмоль/л) или умеренной степени (креатинин сыворотки 300–700 мкмоль/л);
При нарушении системы свёртывания крови;
При нарушении функции печени (например, цирроз печени);
У пациентов старше 65 лет;
У пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
При одновременном приёме лекарственных средств, которые могут повышать риск образования язв и кровотечений (пероральные глюкокортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и антитромбоцитарные препараты (например, ацетилсалициловая кислота);
У пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний;
У пациентов с бронхиальной астмой в активной фазе или в анамнезе;
У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ);
У пациентов со смешанными заболеваниями соединительной ткани.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
При одновременном применении с антикоагулянтами, ингибиторами агрегации тромбоцитов возможно увеличение времени кровотечения и повышение риска развития кровотечений.
При одновременном применении уменьшается гипотензивное действие бета-адреноблокаторов и ингибиторов АПФ.
При одновременном применении усиливается гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины.
При одновременном применении уменьшается мочегонное и гипотензивное действие диуретиков.
При одновременном применении с НПВС повышается риск развития побочных эффектов; с дигоксином — снижается почечный клиренс дигоксина; с метотрексатом — повышается концентрация метотрексата в плазме крови; с циметидином — повышается концентрация лорноксикама в плазме крови; с солями лития — возможно увеличение Cmax лития в плазме крови, что приводит к усилению проявлений побочных эффектов препаратов лития.
Способ применения и дозы:
Рекомендуемая доза
Для всех пациентов соответствующий режим дозирования должен основываться на индивидуальном ответе на лечение. Риск возникновения нежелательных эффектов можно свести к минимуму, используя самые низкие эффективные дозы в течение минимально короткого курса, необходимого для контроля симптомов.
Болевой синдром
Суточная доза лорноксикама составляет 8-16 мг, разделенная на 2-3 приема.
Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 16 мг.
Остеоартрит и ревматоидный артрит
Рекомендуемая начальная суточная доза лорноксикама составляет 12 мг, разделенная на 2-3 приема.
Поддерживающая доза не должна превышать 16 мг лорноксикама в сутки.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Для пациентов пожилого возраста старше 65 лет не требуется специальная коррекция дозы, однако препарат следует применять с осторожностью, поскольку данная группа пациентов тяжелее переносит нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта.
Почечная недостаточность
У пациентов с нарушением функции почек легкой и умеренной степени максимальная рекомендованная суточная доза составляет 12 мг, разделенная на 2 или 3 приема. Лорноксикам противопоказан пациентам с нарушением функции почек тяжелой степени.
Печеночная недостаточность
У пациентов с умеренным нарушением функции печени максимальная рекомендованная суточная доза составляет 12 мг, разделенная на 2 или 3 приема. Лорноксикам противопоказан пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени.
Путь и (или) способ введения
Препарат Лорноксикам, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, предназначены для приема внутрь, и их следует принимать, запивая достаточным количеством жидкости.
Если Вы приняли препарат Лорноксикам больше, чем следовало.
Особые указания:
С осторожностью применять при эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ (в анамнезе), умеренно выраженной почечной недостаточности, состояниях после хирургических вмешательств, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), у пациентов с массой тела менее 50 кг.
Лорноксикам следует применять только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска в следующих случаях: небольшая степень нарушения функции почек (уровень сывороточного креатинина 150-300 мкмоль/л); сердечная недостаточность и другие состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК и почечного кровотока; нарушения функции печени; артериальная гипертензия и состояния, сопровождающиеся задержкой жидкости, отеками; пациенты, перенесшие обширное оперативное вмешательство.
У пациентов с нарушениями функции почек в период лечения необходим регулярный контроль функции почек.
Пациентам пожилого возраста, а также больным с артериальной гипертензией при применении лорноксикама показан контроль АД.
При пептической язве желудка и язвенной болезни двенадцатиперстной кишки терапию следует проводить на фоне одновременного приема блокаторов гистаминовых H2-рецепторов или омепразола.
При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови, а также показатели функции печени и почек.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Поскольку лорноксикам уменьшает скорость психомоторных реакций, в период применения следует соблюдать особую осторожность при управлении автомобилем и других потенциально опасных видах деятельности.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, изжога, диарея; редко — метеоризм, сухость во рту, гастрит, эзофагит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника, кровотечения из ЖКТ (в т.ч. ректальные), нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС: редко — головокружение, головная боль, сонливость, состояние возбуждения, нарушения сна, депрессия, тремор, асептический менингит.
Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны свертывающей системы крови: при длительном применении в высоких дозах — кровотечения (желудочно-кишечное, десневое, маточное, носовое, ректальное, геморроидальное), анемия.
Со стороны обмена веществ: редко — усиление потоотделения, озноб, изменение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — артериальная гипертензия, тахикардия, развитие или усугубление сердечной недостаточности.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — дизурия, снижение клубочковой фильтрации, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, периферические отеки, острая почечная недостаточность.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм.
Прочие: отечный синдром, шум в ушах, изменение массы тела.
Передозировка:
В настоящее время нет данных по передозировке, которые позволяли бы оценить ее последствия или предположить специфическое лечение.
В случае передозировки препарата Лорноксикам могут наблюдаться следующие симптомы: тошнота и рвота, церебральные симптомы (головокружение, расстройство зрения, атаксия, переходящая в кому, и судороги). Возможны изменения функции печени и почек и нарушения свертываемости крови.
В случае передозировки или подозрении на передозировку терапию препаратом немедленно прекращают. Вследствие своего короткого периода полувыведения лорноксикам быстро удаляется из организма. Диализ неэффективен.
До настоящего времени о существовании специфического антидота не известно. Для лечения желудочно-кишечных расстройств могут применяться аналоги простагландина или ранитидин.
Условия хранения: В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Восстановленный раствор хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 до 8°C не более суток.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности: 2 года
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: Велфарм ООО, Россия (4680136230401, 4680136230418)