Торговое наименование препарата: Колхицин Лирка (Colchicin Lirka)
Международное непатентованное наименование: Колхицин (Colchicine)
Лекарственная форма: Таблетки
Действующее вещество: Колхицин (Colchicine)
Фармакотерапевтическая группа: Противоподагрические препараты; препараты, не влияющие на метаболизм мочевой кислоты
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:
Противоподагрическое действие колхицина связано со снижением миграции лейкоцитов в очаг воспаления и угнетением фагоцитоза микрокристаллов солей мочевой кислоты. Обладает также антимитотическим действием, подавляет (полностью или частично) клеточное деление в стадии анафазы и метафазы, предотвращает дегрануляцию нейтрофилов. Снижая образование амилоидных фибрилл, препятствует развитию амилоидоза.
Высоко эффективен для купирования острой подагры. В первые 12 ч терапии состояние существенно улучшается более чем у 75 % больных. У 80 % может вызывать побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) ранее клинического улучшения или одновременно с ним.
В суточной дозе 1-2 мг при ежедневном приеме у 3/4 больных с подагрой уменьшает вероятность развития повторных острых приступов.
Предупреждает острые атаки у больных семейной средиземноморской лихорадкой (понижает активность дофамин-бета-гидроксилазы).
Увеличивает продолжительность жизни больных с первичным АГ-амилоидозом. Оказывает положительное влияние на кожу (смягчение, уменьшение сухости) при системной склеродермии.
Фармакокинетика:
Колхицин быстро и интенсивно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Средняя максимальная концентрация в плазме крови составляет 4,2 нг/мл и достигается примерно через 70 минут после приёма в дозе 1 мг. Период полувыведения составляет 9,3 часа. Колхицин быстро проникает в ткани, имеет высокий объём распределения 473 л. Высокие концентрации колхицина обнаруживаются в печени, почках, селезёнке, лейкоцитах и ЖКТ. Колхицин метаболизируется в печени и выводится главным образом с желчью. Энтерогепатическая циркуляция обнаруживается через 4-6 часов после введения внутрь. Наибольшая часть введённой дозы выводится через кишечник и около 23 % — через почки.
Показания к применению:
— Острые приступы подагры;
— периодическая болезнь (семейная средиземноморская лихорадка).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ; непереносимость лактозы, фруктозы, дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в состав входят лактоза, сахароза);
— острая сердечная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, тяжелые нарушения функции желудочно-кишечного тракта, выраженное угнетение костномозгового кроветворения;
— колхицин противопоказан пациентам с поражениями почек или печени, которые принимают ингибиторы Р-гликопротеина или энзим CYP3A4;
— беременность и период грудного вскармливания;
— детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Колхицин следует назначать с особой осторожностью пожилым и ослабленным пациентам, в особенности, страдающим заболеваниями почек, желудочно-кишечного тракта и сердца, пациентам с кахексией. При назначении пациентам с сахарным диабетом необходимо учитывать, что в составе препарата содержится сахароза и лактоза.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов нельзя исключить возможность развития токсического действия колхицина, особенно у пациентов с предшествующим нарушением функции почек.
При одновременном применении с цианокобаламином происходит уменьшение его абсорбции из ЖКТ.
Верапамил увеличивает плазменную концентрацию колхицина, что повышает риск его побочного действия.
Способ применения и дозы:
Для приема внутрь. Таблетку можно проглатывать целиком или разделить пополам по нанесенной риске для получения одноразовой дозы 0,5 мг.
При остром приступе подагры принимают по 1 мг колхицина (1 таблетка), затем по 0,5 — 1,5 мг через каждые 1-2 часа до ослабления боли. Суммарная доза препарата, принятая за день, не должна превышать 8 мг. Повторное назначение по схеме лечения острого приступа подагры может быть проведено не ранее, чем через 3 дня.
Для профилактики острых приступов подагры в первые несколько месяцев лечения урикозурическими средствами принимают по 0,5 — 1,5 мг ежедневно или через день в течение (как правило) 3 месяцев.
Особые указания:
С осторожностью применяют у больных пожилого возраста, при заболеваниях почек, ЖКТ, сердца. При лечении колхицином необходим контроль картины периферической крови.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения; при длительном применении — агранулоцитоз.
Дерматологические реакции: при длительном применении — алопеция.
Передозировка:
Острая интоксикация наблюдалась у взрослых после приема дозы около 20 мг и у детей — после приема дозы 5 мг. Хроническая интоксикация может наблюдаться у больных, страдающих подагрой, после приема суммарной дозы 10 мг или выше в течение нескольких дней. Поскольку колхицин обладает антимитотической активностью, поражению подвергаются чаще органы, для которых характерна высокая скорость пролиферации.
Симптоматика интоксикации колхицином. Примерно через 2-6 часов после приема внутрь токсической дозы отмечаются жжение и першение в горле и во рту, позывы к рвоте и затрудненное глотание, тошнота, жажда и рвота, а после этого — позывы к мочеиспусканию и дефекации, тенезмы и колики (как правило, у истощенных больных). Слизисто-водянистая и/или геморрагическая диарея может повлечь за собой потерю жидкости и электролитов, вследствие чего возможно развитие гипокалиемии, гипонатриемии и метаболического ацидоза. Часто больные жалуются одновременно на стеснение и боль в области сердца. В дальнейшем наблюдаются бледность, снижение температуры тела, цианоз и диспноэ. Возможно развитие тахикардии и артериальной гипотензии (вплоть до коллапса). Неврологические расстройства проявляются в форме снижения чувствительности, судорог и симптомов паралича. Возможен смертельный исход в первые три дня вследствие сердечно-сосудистой недостаточности и паралича дыхания. Через 1 — 2 недели после излечения интоксикации может наблюдаться полная, иногда долговременная алопеция. В некоторых случаях отмечались нарушения функции почек, легких и печени. Имеются сообщения о редких случаях слепоты.
Лечение интоксикации. Лечение проводится в условиях токсикологического центра. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен. Необходимы промывание желудка, контроль за проходимостью дыхательных путей, вспомогательная вентиляция, мониторинг и поддержание жизненно важных функций, нормализация газового состава крови, электролитного баланса, проведение противошоковых мероприятий. Лечение симптоматическое, направлено на стабилизацию и поддержание сердечно-сосудистой системы и основных жизненных функций: инфузионная терапия, сердечные гликозиды для поддержания сократимости миокарда при необходимости. При спазмах в животе назначают атропин, папаверин или танналбин. Не следует применять опиаты.
Условия хранения: Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 5 лет
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: Хаупт Фарма Амарег ГмбХ/Московская фармацевтическая фабрика ЗАО, Германия/Россия (4601429006411)