Торговое название препарата: Гутталакс Экспресс (Guttalax Express)
Международное непатентованное наименование: Бисакодил (Bisacodyl)
Лекарственная форма: Суппозитории ректальные
Действующее вещество: Бисакодил (Bisacodyl)
Фармакотерапевтическая группа: Средства для лечения запоров; контактные слабительные средства
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Бисакодил — местное слабительное из группы производных дифенилметана c незначительным антирезорбтивным эффектом. После гидролиза в толстом кишечнике бисакодил стимулирует его перистальтику и способствует накоплению воды и электролитов в просвете толстого кишечника. Это приводит к стимуляции дефекации, уменьшению времени эвакуации и размягчению стула.
Действие обусловлено прямой стимуляцией нервных окончаний в слизистой оболочке толстого кишечника.
Бисакодил, являясь слабительным средством, действующим на уровне толстой кишки, стимулирует естественный процесс эвакуации в нижних отделах ЖКТ. Поэтому бисакодил не оказывает влияния на переваривание или всасывание калорийной пищи или незаменимых питательных веществ в тонком кишечнике.
Фармакокинетика
Абсорбция незначительная. Метаболизм бисакодила с образованием активного метаболита, бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2-метана, происходит под действием ферментов (эстераз) слизистой оболочки толстого кишечника. Время развития слабительного эффекта препарата составляет 20 мин (от 10 до 30 мин, в некоторых случаях — 45 мин).
Препарат практически полностью метаболизируется в стенке кишечника и печени до неактивного глюкуронида. T1/2 составляет около 16,5 ч. Cmax активного метаболита в плазме после введения суппозитория достигается через 0,5–3 ч. Взаимосвязь между слабительным эффектом бисакодила и концентрацией активного метаболита в плазме отсутствует.
Выведение активного метаболита происходит в основном кишечником (до 90% от общей экскреции), почками выделяется до 3,1%. Небольшое количество неизмененного препарата выводится кишечником.
Показания к применению:
— Запоры, обусловленные гипотонией толстой кишки (в том числе хронические запоры, регулирование стула в послеродовом периоде, у лежачих больных);
— подготовка к инструментальным и рентгенологическим исследованиям;
— предоперационная подготовка, послеоперационный период.
Противопоказания:
— Гиперчувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным веществам;
— кишечная непроходимость;
— обструктивные заболевания кишечника;
— острые заболевания органов брюшной полости, включая аппендицит;
— острые воспалительные заболевания кишечника;
— сильные боли в животе, связанные с тошнотой и рвотой, что может быть признаком более тяжелого состояния;
— тяжелая дегидратация;
— детский возраст до 10 лет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
С диуретиками или ГКС
При одновременном применении с высокими дозами препарата Гутталакс Экспресс диуретики или ГКС повышают риск нарушения электролитного баланса (гипокалиемии). Нарушение электролитного баланса, в свою очередь, может повышать чувствительность к сердечным гликозидам.
С другими слабительными средствами
Одновременное применение данного препарата с другими слабительными средствами может усиливать нежелательные реакции со стороны ЖКТ.
Способ применения и дозы:
При запорах
Взрослые и дети старше 10 лет — по 1 суппозиторию в сутки.
Суппозиторий следует извлечь из упаковки и ввести в прямую кишку заостренным концом вперед.
Время развития слабительного эффекта препарата составляет 20 мин (от 10 мин до 30 мин, в некоторых случаях — 45 мин).
Не применять препарат ежедневно без консультации врача и установления причины запора более 10 дней.
При подготовке к исследованиям, пред — и послеоперационного лечения
При подготовке к исследованиям, пред — и послеоперационного лечения, медицинских состояниях, которые требуют облегчения дефекации, препарат Гутталакс Экспресс должен применяться под медицинским наблюдением.
Рекомендуется в комбинации с таблетками бисакодила для достижения полного опорожнения. Решение о необходимом количестве таблеток бисакодила для приема накануне исследования/ операции принимает лечащий врач, на основании клинического состояния пациента и объёма предстоящей манипуляции.
Особые указания:
Как и все слабительные средства, препарат Гутталакс Экспресс не следует применять регулярно или в течение длительного времени без установления причин запора. Длительное применение может привести к потере жидкости, нарушению баланса электролитов, гипокалиемии. Потеря жидкости при дефекации способна вызвать обезвоживание, которое может сопровождаться такими симптомами, как жажда и олигурия. Обезвоживание способно нанести вред организму (например, при почечной недостаточности, у пожилых пациентов), поэтому при вышеперечисленных симптомах применение препарата требуется прекратить и допускается возобновить только под наблюдением врача.
У пациентов может наблюдаться кровь в кале. Данное явление обычно слабо выражено и проходит самостоятельно.
У пациентов, применяющих препарат Гутталакс Экспресс, возникали головокружение и/или обморок. Анализ показал, что эти случаи связаны с обмороком при дефекации (или обмороком, вызванным напряжением при дефекации) или с вазовагальной реакцией на боль в животе, которая может быть обусловлена запором и не обязательно связана с применением препарата.
Стимулирующие слабительные средства, включая препарат Гутталакс Экспресс, не способствуют снижению массы тела.
Дети
Дети старше 10 лет должны применять препарат только после врачебной консультации.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Несмотря на это, пациентам следует сообщать, что у них вследствие вазовагальной реакции (т.е. во время спазма кишечника) могут возникать головокружение и/или обморок. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные действия:
Наиболее часто сообщающимися побочными реакциями в ходе применения препарата являются спастические боли в животе и диарея.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: спастические боли или дискомфорт в области живота, диарея (обезвоживание, мышечная слабость, судороги, снижение артериального давления), тошнота, рвота, незначительное количество крови в кале, дискомфорт в области прямой кишки, колит.
Использование суппозиториев может сопровождаться болью и местным раздражением, особенно при анальной трещине или язвенном проктите.
Со стороны нервной системы: головокружение, обморок. Данные побочные эффекты, возникающие после применения препарата, связаны с вазовагальной реакцией (т.е. вследствие кишечного спазма, напряжения при дефекации).
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Передозировка:
При передозировке возможны: диарея, обезвоживание, спазмы в области живота, нарушение водно-электролитного баланса, гипокалиемия.
Как и другие слабительные, данный препарат при хронической передозировке может приводить к хронической диарее, болях в области живота, гипокалиемии, вторичному гиперальдостеронизму, мочекаменной болезни. В связи с хроническим злоупотреблением слабительными может развиться повреждение почечных канальцев, метаболический алкалоз и мышечная слабость, связанная с гипокалиемией.
Лечение
Специфического антидота нет. Лечение должно быть симптоматическим. Может потребоваться восполнение жидкости и коррекция баланса электролитов, что особенно важно для пожилых пациентов и детей. Также может потребоваться назначение спазмолитических средств.
Условия хранения: Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше +25ºC.
Срок годности: 3 года
Условия отпуска из аптек: Без рецепта
Производитель: Институт де Ангели С.р.Л, Италия (3664798060294)
