Торговое название: Энап КРКА-РУС (Enap KRKA-RUS)
Международное непатентованное название: Эналаприл (Enalapril)
Лекарственная форма: таблетки
Действующие вещества: эналаприла малеат
Фармакотерапевтическая группа: Ингибитор АПФ
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:
Антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ. Эналаприл является «пролекарством»: в результате его гидролиза образуется эналаприлат. Механизм действия связан с угнетением активности АПФ под влиянием эналаприлата. Это приводит к уменьшению образования ангиотензина II из ангиотензина I, что вызывает прямое снижение секреции альдостерона. В результате происходит уменьшение ОПСС, снижается систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного увеличения ЧСС не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез простагландинов. Антигипертензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы, чем при нормальном или сниженном уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение. Кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении уменьшает гипертрофию левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов.
Показания к применению:
Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии); профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомным нарушением функции левого желудочка (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания:
Ангионевротический отек в анамнезе, связанный с применением ингибиторов АПФ; наследственный отек Квинке или идиопатический ангионевротический отек; порфирия; беременность; лактация (грудное вскармливание); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; повышенная чувствительность к эналаприлу и другим компонентам препарата; повышенная чувствительность к другим ингибиторам АПФ.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
Прием пищи не влияет на абсорбцию Энапа. Одновременное применение препарата Энап и диуретиков, бетаблокаторов, метилдопы, нитратов, антагонистов кальция, гидралазина и празозина оказывает синергическое действие на снижение кровяного давления. Взаимодействие с препаратами наперстянки не имеет клинически важного значения. Опасность гипотонии увеличивается во время общей анестезии и при одновременном применении Энапа и алкоголя. Одновременный прием Энапа и нестероидных противовоспалительных препаратов уменьшает эффективность эналаприла и увеличивает риск возникновения нарушений функции почек. Одновременное применение спиронолактона, амилорида, триамтерена или назначение калия может привести к развитию гиперкалиемии, особенно у больных с хронической почечной недостаточностью. Эналаприл сокращает период полувыведения теофиллина и снижает клиренс лития, а циметидин продлевает период полувыведения эналаприла.
Способ применения и дозы:
Таблетки Энапа принимаются не разжевывая, не зависимо от приема пищи. Первичная доза при терапии артериальной гипертензии составляет 5 мг в сутки. В зависимости от степени артериальной гипертензии и состояния больного дозу повышают до 10-20 мг в сутки, в особо тяжелых случаях – до 40 мг в сутки. У пациентов с сердечной декомпенсацией или тяжелой артериальной гипертензией, а также с реноваскулярной гипертензией и потерей солей может наблюдаться сильное снижение артериального давления в начале лечения Энапом. Таким пациентам рекомендуемая начальная доза Энапа составляет 5 мг в сутки и меньше, и начало лечения Энапом должно проводиться под строгим контролем врача. При лечении застойной сердечной недостаточности начальная дозировка — 2,5 мг в сутки в 1-2 приема, если возникает необходимость, дозу постепенно повышают, до удовлетворительного клинического эффекта. Поддерживающая доза при застойной сердечной недостаточности составляет 5-20 мг в сутки, максимальная – 40 мг в сутки в 2 приема. У пациентов, которым ранее проводилось лечение диуретическими препаратами, особенно в высоких дозах, применение Энапа может привести к снижению объема циркулирующей крови и риску артериальной гипотензии. Таким пациентам начинать лечение стоит с дозы 5 мг в сутки и меньше. Затем постепенно дозу увеличивать при необходимости. Пациентам с хронической почечной недостаточностью дозу необходимо подбирать с учетом уровня клиренса креатинина. При уровне креатинина >30мл/мин Энап назначают в начальной суточной дозе 5 мг в сутки, если уровень < 30 мл/мин — начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. В дальнейшем дозу постепенно повышают, добиваясь полного терапевтического эффекта, постоянно контролируя функциональные почечные показатели и уровень калия в сыворотке крови. Дозирование Энапа для детей необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от заболевания, переносимости организма и с учетом уровня артериального давления. Детям с массой тела от 20 до 50 кг начальная суточная доза Энапа составляет 2,5 мг в сутки. При массе тела 50 кг и больше начальная доза – 5 мг в сутки.
Особые указания:
С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, сахарным диабетом, нарушениями функции печени, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.
При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови. Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого повышения АД.
При хирургических вмешательствах в период лечения эналаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.
Перед исследованием функции паращитовидных желез эналаприл следует отменить.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы эналаприла.
Побочные действия:
Чаще всего отмечается гипотония (особенно после приема первой дозы), могут также наблюдаться головокружение, головная боль, чувство усталости, тошнота, кашель, ортостатическая гипотония, диарея, запор, мышечные судороги, кожная сыпь, ангионевротический отек, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, изменения вкусовых ощущений и голоса. Сообщалось, что в очень редких случаях Энап повышает уровни содержания мочевины и креатинина, или трансаминаз в сыворотке, или вызывает протеинурию или холестатическую желтуху. После отмены терапии все показатели нормализуются.
Передозировка:
Симптомы: примерно через 6 часов после приема внутрь – выраженное снижение АД, вплоть до развития коллапса, нарушения водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, головокружение, тревога, кашель, судороги, ступор. После приема внутрь 300 мг и 440 мг эналаприла сывороточные концентрации эналаприлата в плазме крови превышали обычные терапевтические концентрации в 100 и в 200 раз соответственно.
Лечение: пациента следует перевести в положение «лежа на спине» с приподнятыми вверх ногами. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь активированного угля, в более тяжелых случаях – внутривенная инфузия 0,9 % раствора натрия хлорида, плазмозаменителей, при необходимости – внутривенное (в/в) введение катехоламинов. Возможно выведение эналаприлата путем гемодиализа, скорость выведения – 62 мл/мин. Пациентам с брадикардией, устойчивой к терапии, показана имплантация водителя ритма. Следует тщательно контролировать сывороточное содержание электролитов и сывороточную концентрацию креатинина.
Условия хранения: При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель: КРКА-РУС, Россия (4610017702611, 4610017702628, 4610017702581, 4605635000188, 4610017702635, 4607055131817, 4610017702604)