Торговое название препарата: Джосет Актив (Joset Activ)
Международное непатентованное наименование: Амброксол + Гвайфенезин + Сальбутамол (Ambroxol + Guaifenesin + Salbutamol)
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Действующее вещество: Амброксол + Гвайфенезин + Сальбутамол (Ambroxol + Guaifenesin + Salbutamol)
Фармакотерапевтическая группа: Отхаркивающее комбинированное средство
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Амброксол – муколитическое средство. Увеличивает серозный компонент бронхиального секрета, усиливает образование легочного сурфактанта и активирует реснички мерцательного эпителия, обеспечивая тем самым отхаркивающее действие препарата: снижение вязкости мокроты, увеличение её объёма и улучшение отхождения.
Гвайфенезин – уменьшает поверхностное натяжение и адгезивные свойства мокроты, стимулирует секреторные клетки слизистой оболочки бронхов, вырабатывающие нейтральные полисахариды, деполимеризует кислые мукополисахариды, снижает вязкость мокроты, активирует цилиарный аппарат бронхов, облегчает удаление мокроты и способствует переходу непродуктивного кашля в продуктивный.
Сальбутамол – бронхолитическое средство, является селективным бета-2-адреномиметиком. В терапевтических дозах препарат воздействует на бета-2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, предупреждая и/или устраняя спазм бронхов, снижая, таким образом, сопротивление в дыхательных путях и увеличивая жизненную ёмкость лёгких. Брохорасширяющее действие сальбутамола (при обратимой обструкции дыхательных путей) продолжается от 4 до 6 часов.
Фармакокинетика
Амброксол
Для амброксола характерна быстрая и почти полная абсорбция из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) при пероральном приеме достигается через 1-2,5 часа. Объём распределения составляет 552 л. В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы составляет примерно 90%.
Самые высокие концентрации активного компонента препарата наблюдаются в лёгких.
Амброксол метаболизируется в печени, главным образом путем глюкуронидации и путем частичного расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10% от введенной дозы), а также небольшого количества дополнительных метаболитов. Период полувыведения (Т1/2) амброксола составляет 10 часов. Выводится почками: 83% принятой дозы.
Гвайфенезин
Абсорбция из ЖКТ быстрая и составляет 25-30 мин после приема внутрь. T1/2 составляет 1 час.
Проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды.
Примерно 60% введенного препарата подвергается метаболизму в печени.
Выводится легкими (с мокротой) и почками как в неизменном виде, так и в виде неактивных метаболитов.
Сальбутамол
При приеме внутрь абсорбция высокая, биодоступность принятого внутрь сальбутамола составляет около 50%. Прием пищи снижает скорость абсорбции, по не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы – 10%. Проникает через плацентарный барьер. Препарат всасывается из ЖКТ и подвергается пресистемному метаболизму в печени, превращаясь в фенольный сульфат. T1/2 – 3,8-6 ч. Неизмененный сальбутамол и метаболит выводится, преимущественно почками (69-90%).
Показания к применению:
В составе комбинированной терапии острых и хронических бронхо-легочных заболеваний, сопровождающихся образованием трудно отделяемого вязкого секрета: трахеобронхит; острый и хронический бронхит; хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ); бронхиальная астма; пневмония; эмфизема легких; коклюш; пневмокониоз; туберкулез легких
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к составляющим компонентам препарата, гиперчувствительность к производным сои и белку арахиса.
— Беременность, период грудного вскармливания.
— Тахикардия, миокардит, пороки сердца (в т. ч. аортальный стеноз).
— Артериальная гипертензия.
— Декомпенсированный сахарный диабет, гипертиреоз, глаукома.
— Печеночная и/или почечная недостаточность.
— Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, желудочное кровотечение.
— Детский возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Поскольку данных по безопасности использования в периоды беременности и грудного вскармливания нет, препарат противопоказан при данных состояниях.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Входящий в состав средства амброксол увеличивает проникновение в бронхиальный секрет амоксициллина, цефуроксима, эритромицина.
При одновременном применении с теофиллином последний усиливает действие и увеличивает вероятность развития побочных эффектов сальбутамола, который входит в состав средства. Диуретики и препараты ГКС усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола.
Данное средство не назначают одновременно с препаратами, содержащими кодеин, и другими противокашлевыми средствами, так как это затрудняет отхождение разжиженной мокроты.
Трициклические антидепрессанты, гормоны щитовидной железы, ингибиторы МАО повышают риск возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.
Данное средство снижает активность бета-адреноблокаторов, антигипертензивных и антиангинальных препаратов.
Данное средство повышает вероятность дигиталисной интоксикации.
Способ применения и дозы:
Внутрь.
Взрослым и детям старше 18 лет назначают по 1 таблетке 3 раза в сутки.
Особые указания:
Пациенты с тяжелыми заболеваниями сердца (например, ИБС, тахиаритмия или тяжелая сердечная недостаточность), получающие сальбутамол, должны быть предупреждены о необходимости обратиться за медицинской помощью, если у них возникли симптомы обострения заболевания сердца.
Имеются сообщения о тяжелых кожных реакциях, таких как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), связанных с применением амброксола.
При возникновении симптомов прогрессирующей кожной реакции (иногда ассоциированные с поражением слизистых оболочек полости рта, горла, носа, глаз, половых органов), следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Не рекомендуется применять одновременно с данным средством щелочные растворы.
С осторожностью следует назначать данное средство при нарушениях функции печени и/или почек.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Учитывая возможность развития на фоне применения данного средства таких явлений как головокружение, сонливость, тахикардия, тремор рук, в период его применения следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, а также выполнения других работ, которые требуют концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные действия:
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой их развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до < 1/10), нечасто (от >1/1000 до < 1/100), редко (от >1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна – по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: реакции гиперчувствительности, кожная сыпь, крапивница.
Частота неизвестна: анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отёк и кожный зуд.
Нарушения со стороны центральной нервной системы
Редко: головная боль, головокружение, повышенная нервная возбудимость, нарушение сна, сонливость, тремор, судороги.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Редко: тахикардия, снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс.
Частота неизвестна: ишемия миокарда.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко: бронхоспазм (как признак реакции гиперчувствительности).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Редко: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.
Нарушения со стороны ночек и мочевыделительной системы
Редко: возможно окрашивание мочи в розовый цвет.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Частота неизвестна: тяжелые кожные побочные реакции, в том числе мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Редко: гипокалиемия, гипергликемия.
Передозировка:
Симптомы: усиление проявлений побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая терапия.
Условия хранения: Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше +25ºC.
Срок годности: 2 года
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: Юник Фармасьютикал Лабораториз, Индия (8901086261823)
