Торговое название препарата: Ортофлекс (Ortoflex)
Международное непатентованное название: Диклофенак
Лекарственная форма:
гель для наружного применения, крем для наружного применения, мазь для наружного применения, аэрозоль для наружного применения, таблетки, суппозитории, раствор для инъекций
Действующее вещество: диклофенак
Фармакотерапевтическая группа: НПВП
Фармакологическое действие:
НПВС для наружного применения, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Механизм действия обусловлен ингибированием активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и синтеза простагландинов, являющихся основным звеном в развитии воспаления.
При наружном применении приводит к исчезновению или ослаблению болей в месте нанесения, уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений в пораженных суставах.
Фармакокинетика
Количество диклофенака, всасывающегося через кожу, пропорционально площади обрабатываемой поверхности и зависит как от суммарной дозы наносимого препарата, так и от степени гидратации кожи. Связывание диклофенака с белками плазмы составляет 99.7%, главным образом с альбуминами (99.4%). Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается глубоко в тканях, подверженных воспалению, таких как суставы, где его концентрация в 20 раз выше, чем в плазме.
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин.
Конечный T1/2 составляет 1-2 ч. T1/2 метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов
(3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенак) имеет более длительный T1/2, однако этот метаболит полностью неактивен. Большая часть диклофенака и его метаболитов выводится с мочой.
Показания к применению:
Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит, ревматические поражения мягких тканей; подагрический артрит); травматически обусловленные воспаления сухожилий, связок, мышц и суставов (в результате растяжений, при нагрузке и ушибах).
Болевой синдром (люмбаго, ишиас, невралгия миалгия, тендовагинит, бурсит, ревматические поражения мягких тканей; дегенеративные заболевания
опорно-двигательного аппарата: деформирующий остеоартроз, остеохондроз).
Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), младший детский возраст (до 6 лет), нарушение целостности кожных покровов в месте предполагаемого нанесения.
Для аэрозоля (дополнительно): беременность (III триместр), период лактации, детский возраст (до 12 лет).
Способ применения и дозы:
Наружно. Мазь – 2-4 г наносят тонким слоем, слегка втирая в кожу, над очагом воспаления 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 8 г. Курс лечения – 7-14 дней.
Гель – 2-4 г (величиной с грецкий орех или вишню), в зависимости от площади болезненного очага, наносят 3-4 раза в сутки на пораженные участки и осторожно растирают (можно применять для усиления эффекта вместе с др. лекарственными формами диклофенака); после нанесения необходимо вымыть руки.
Аэрозоль – пену наносят (нажимая на кнопку баллона в течение 1-2 с) на болезненный участок 3-4 раза в день, слегка массируя (способствуя всасыванию препарата).
Таблетки принимают в дозе 25-50 мг три раза в день. В сутки можно применять не более 150 мг. Таблетку запивают достаточным количеством воды и рекомендуют принимать после приема пищи.
Суппозитории 1 раз в день по 1 свече. При обострении заболевания раствор для инъекций вводят в дозировке 75 мг.
Побочные действия:
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000) и очень редко (<10 000), частота неизвестна (частоту возникновения невозможно определить на основании имеющихся данных).
Инфекционные и паразитарные заболевания: очень редко — пустулезные высыпания.
Со стороны иммунной системы: очень редко — генерализованная кожная сыпь, аллергические реакции (крапивница, гиперчувствительность: ангионевротический отек).
Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки и средостения: очень редко — приступы удушья, бронхоспастические реакции.
Со стороны кожных покровов: часто — эритема, дерматиты, в т.ч. контактный дерматит (симптомы: экзема, зуд, отечность обрабатываемого участка кожи, сыпь, папулы, везикулы, шелушение); редко — буллезный дерматит; очень редко — реакции фотосенсибилизации.
Лекарственное взаимодействие:
Лекарственные препараты, вызывающие фотосенсибилизацию — усиление действия лекарственных препаратов, способных вызывать фотосенсибилизацию.
Условия хранения:
Список Б.: При температуре не выше 25 °C.
Срок годности: 2 года
Условия отпуска из аптек:
Наружные формы без рецепта
Внутренние по рецепту
Производитель: Таллиннский фармацевтический завод, Эстония
