Торговое название: Седжаро (Sejaro)
Международное непатентованное название препарата: Тирзепатид (Tirzepatide)
Лекарственная форма: Шприц-ручка раствор для подкожного введения
Действующие вещества: Тирзепатид (Tirzepatide)
Фармакотерапевтическая группа: Средства для лечения сахарного диабета; гипогликемические средства, кроме инсулинов; другие гипогликемические средства, кроме инсулинов
Фармакологические свойства:
Препарат Седжаро содержит действующее вещество тирзепатид, относящееся к группе средств для лечения сахарного диабета; гипогликемические средства, кроме инсулинов; другие гипогликемические средства, кроме инсулинов. Препарат Седжаро применяется для лечения сахарного диабета 2 типа (СД 2) и ожирения в качестве дополнения к низкокалорийной диете и физической активности.
Тирзепатид представляет собой новый класс инкретинов (метаболический гормон, регулирующий уровень инсулина и глюкозы в крови) двойного действия.
В клинических исследованиях было показано, что двойное действие тирзепатида обеспечивает его эффективность в отношении снижения массы тела, улучшения обмена веществ и контроля уровня сахара у людей с СД 2.
Тирзепатид регулирует аппетит, что может помочь Вам потреблять меньше пищи и снизить массу тела.
Тирзепатид, улучшая чувствительность к инсулину, снижает повышенный уровень глюкозы в крови, уменьшает массу тела и восстанавливает нормальный липидный профиль. При применении тирзепатида наблюдаются дополнительные эффекты, такие как уменьшение окружности талии, улучшение обмена веществ (уровня липидов, глюкозы и другие), улучшение параметров сердечно-сосудистой системы (артериальное давление, пульс), улучшение функций и состояния печени и почек. Ожирение является серьезным заболеванием, которое увеличивает риск сердечно-сосудистых осложнений. Снижение массы тела на фоне применения тирзепатида способствует уменьшению риска развития различных осложнений, таких как сердечно-сосудистые заболевания, СД 2 и другие и увеличивает продолжительность жизни.
Способ действия препарата Седжаро:
Тирзепатид действует аналогично природным гормонам – физиологическим регуляторам углеводного обмена (уровня инсулина, глюкозы), а также аппетита и потребления пищи. Тирзепатид является агонистом рецепторов (взаимодействует с рецептором (мишень), вызывая определенный биологический ответ) глюкозозависимого инсулинотропного пептида (ГИП) и глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) длительного действия. Оба рецептора присутствуют на альфа — и бета -эндокринных клетках поджелудочной железы, головного мозга, сердца, сосудистой системы, иммунных клетках, в кишечнике и почках. Воздействие на рецепторы ГПП-1, помимо регуляции углеводного обмена, помогает Вам быстрее почувствовать себя сытым, сохранить это ощущение надолго и контролировать пищевое поведение. Рецепторы ГИП также присутствуют на адипоцитах (тип клеток, из которых состоит жировая ткань). Воздействие на рецепторы ГИП может дополнительно способствовать регуляции потребления пищи. Таким образом, воздействие препарата одновременно на два типа рецепторов (ГИП и ГПП-1) повышает его эффективность за счет взаимодополняющего действия.
Тирзепатид у пациентов с СД 2 стимулирует выработку инсулина, снижает резистентность к инсулину и обеспечивает регуляцию углеводного обмена. Помимо регуляции углеводного обмена, тирзепатид может помочь Вам употреблять меньше пищи, что способствует снижению объема жировой ткани в организме для коррекции и контроля массы тела.
Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.
Беременность и кормление грудью
Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Беременность:
Данные о применении тирзепатида у беременных женщин отсутствуют. Не применяйте препарат Седжаро во время беременности. На время лечения препаратом Седжаро используйте надежные методы контрацепции.
Грудное вскармливание:
Неизвестно, выделяется ли тирзепатид с грудным молоком. Не может быть исключен риск для новорожденного ребенка. Лечащий врач может порекомендовать Вам прекратить грудное вскармливание или прекратить терапию препаратом Седжаро после оценки пользы грудного вскармливания для Вашего ребенка и пользы терапии для Вас.
Фертильность:
Влияние тирзепатида на фертильность (способность половозрелого организма производить потомство) человека неизвестно. Исследования на животных с применением тирзепатида не выявили прямого вредного воздействия на фертильность
Показания к применению:
Препарат Седжаро применяется для лечения взрослых в возрасте от 18 лет с плохо контролируемым СД 2 в качестве дополнения к диете и физической активности:
— в виде монотерапии, если метформин не подходит из-за непереносимости или противопоказаний;
— в дополнение к другим лекарственным препаратам для лечения СД 2.
Препарат Седжаро применяется в качестве дополнительной терапии при соблюдении диеты с пониженным содержанием калорий и увеличении физической активности для снижения массы тела и контроля массы тела у взрослых старше 18 лет с исходным индексом массы тела (ИМТ):
≥ 30 кг/м2 (ожирение); или
≥ 27 кг/м2 до < 30 кг/м2
(избыточная масса тела) при наличии как минимум одного связанного с избыточной массой тела сопутствующего заболевания (например, гипертония (повышенное артериальное давление), дислипидемия (нарушение нормального соотношения жиров в крови), обструктивное сонное апноэ (приостановка дыхания в процессе сна), сердечно-сосудистые заболевания, преддиабет или СД 2).
Противопоказания:
Не применяйте препарат Седжаро:
— если у Вас аллергия на тирзепатид или любые другие компоненты препарата;
— если Вам или Вашим родственникам ранее был поставлен диагноз медуллярный рак (злокачественная опухоль) щитовидной железы;
— если у Вас диагностирована множественная эндокринная неоплазия (МЭН) 2 типа – это группа патологических состояний, для которых характерно наличие новообразований, поражающих два и более органов эндокринной системы;
— если у Вас сахарный диабет 1 типа (СД 1);
— если у Вас диабетический кетоацидоз (острое осложнение сахарного диабета).
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
Тирзепатид задерживает опорожнение желудка и, таким образом, может влиять на скорость всасывания одновременно принимаемых пероральных лекарственных препаратов. Этот эффект, приводящий к снижению Cmax и задержке медианы Tmax, наиболее выражен в начале лечения тирзепатидом.
На основании результатов исследования парацетамола, который использовался в качестве модельного лекарственного препарата для оценки влияния тирзепатида на опорожнение желудка, необходимости корректировки дозы для большинства одновременно принимаемых пероральных лекарственных средств не установлено. Однако рекомендуется контролировать пациентов, принимающих пероральные лекарственные препараты с узким терапевтическим индексом (например, варфарин, дигоксин), особенно в начале лечения тирзепатидом и после увеличения дозы. Риск замедленного действия также следует учитывать в отношении пероральных лекарственных препаратов, для которых важно быстрое действие.
После однократного применения тирзепатида в дозе 5 мг Cmax парацетамола в плазме снижалась на 50%, а Tmax задерживалась на 1 час. Влияние тирзепатида на пероральную абсорбцию парацетамола находится в зависимости от дозы и времени. При применении низких доз (0.5 и 1.5 мг) наблюдалось лишь незначительное изменение концентрации парацетамола. После применения четырех последовательных еженедельных доз тирзепатида (5/5/8/10 мг) влияния на Cmax и Tmax парацетамола не наблюдалось. Влияние на AUC отсутствовало. При одновременном применении тирзепатида и парацетамола коррекции дозы последнего не требуется.
Прием комбинированного перорального контрацептива (0.035 мг этинилэстрадиола + 0.25 мг норгестимата, пропрепарата норэлгестромина) в присутствии однократной дозы тирзепатида (5 мг) приводил к снижению Cmax перорального контрацептива и AUC. Показатель Cmax этинилэстрадиола снижался на 59%, а AUC – на 20% при задержке Tmax на 4 часа. Показатель Cmax норэлгестромина снижался на 55%, а AUC – на 23% при задержке Tmax на 4.5 часа. Показатель Cmax норгестимата снижался на 66%, а AUC – на 20% при задержке Tmax на 2.5 часа. Данное снижение концентрации после однократного применения тирзепатида не считается клинически значимым.
Коррекции дозы пероральных контрацептивов не требуется.
Способ применения и дозы:
Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.
Лечащий врач установит режим дозирования и способ введения индивидуально для Вас в зависимости от показаний, тяжести заболевания и реакции Вашего организма.
Рекомендуемая доза:
— Начальная доза препарата Седжаро — 2,5 мг один раз в неделю в течение 4-х недель.
— Через 4 недели лечащий врач увеличит дозу препарата до 5 мг один раз в неделю.
— При необходимости через 4 недели возможно увеличение дозы, но не более чем на 2,5 мг. Таким образом, с учетом увеличения, доза не должна превышать 7,5 мг один раз в неделю.
— Далее возможно увеличение дозы, но не более чем на 2,5 мг к текущей дозе через каждые 4 недели до доз 10 мг, 12,5 мг или 15 мг один раз в неделю. В каждом конкретном случае лечащий врач посоветует Вам оставаться на определенной дозе не менее 4 недель, прежде чем переходить на более высокую дозу.
Схема увеличения дозы:
Неделя: Доза, мг:
1-я – 4-я: 2,5 мг один раз в неделю;
5-я – 8-я: 5 мг один раз в неделю;
9-я – 12-я: 7,5 мг один раз в неделю;
13-я – 16-я: 10 мг один раз в неделю;
17-я – 20-я: 12,5 мг один раз в неделю;
21-я – 24-я: 15 мг один раз в неделю.
Рекомендуемые поддерживающие дозы составляют 5 мг, 10 мг и 15 мг.
Максимальная доза препарата Седжаро, которую нельзя превышать, составляет 15 мг один раз в неделю.
Не изменяйте дозу сами, пока лечащий врач не порекомендует Вам это сделать.
Применение у детей и подростков:
Безопасность и эффективность у детей в возрасте до 18 лет на данный момент не установлены. Данные отсутствуют.
Путь и (или) способ введения:
Препарат вводят подкожно в область живота, бедра или плеча. Препарат можно вводить в любое время суток, независимо от приема пищи. Область для инъекции следует менять при каждом введении. Если Вы также получаете инъекции инсулина, препарат Седжаро следует ввести в другую область.
Продолжительность терапии:
Ваш лечащий врач определит продолжительность терапии в зависимости от тяжести Вашего заболевания. Применяйте препарат Седжаро так долго, как рекомендует лечащий врач.
Если Вы забыли применить препарат Седжаро:
Если Вы забыли применить препарат Седжаро, проконсультируйтесь с врачом. Не применяйте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу. В случае пропуска дозы препарат Седжаро следует ввести как можно скорее в течение 4 дней с момента запланированного введения дозы. Если прошло более 4 дней, пропустите пропущенную дозу и введите следующую дозу в запланированный день. Далее Вы можете возобновить свой обычный график дозирования один раз в неделю. При необходимости день еженедельного введения препарата можно изменить, при условии, что интервал времени между двумя введениями составляет не менее 3 дней.
При наличии вопросов по применению препарата Седжаро обратитесь к лечащему врачу.
Особые указания:
У крыс обоих полов тирзепатид вызывал дозозависимое и зависящее от продолжительности лечения увеличение частоты возникновения опухоли С-клеток щитовидной железы (аденомы и карциномы) в двухлетнем исследовании при клинически значимом воздействии плазмы. Неизвестно, вызывает ли тирзепатид С-клеточные опухоли щитовидной железы, включая МРЩЖ, у людей, поскольку значимость индуцированных тирзепатидом C-клеточных опухолей щитовидной железы грызунов для человека окончательно не установлена.
Регулярный мониторинг уровня кальцитонина в сыворотке крови или ультразвуковое исследование щитовидной железы имеют неопределенное значение для раннего выявления МРЩЖ у пациентов, получающих тирзепатид. Такой мониторинг может увеличить риск ненужных процедур из-за низкой специфичности теста на кальцитонин сыворотки и высокой фоновой заболеваемости щитовидной железы. Значительно повышенные значения кальцитонина в сыворотке крови могут указывать на МРЩЖ, а у пациентов с МРЩЖ уровень кальцитонина обычно >50 нг/л. Если при измерении уровня кальцитонина в сыворотке крови обнаружено повышение, пациент должен пройти дополнительное обследование. Пациенты с узлами щитовидной железы, обнаруженными при физическом осмотре или визуализации шеи, также должны пройти дальнейшее обследование.
При подозрении на панкреатит применение тирзепатида следует прекратить. При подтверждении диагноза панкреатит возобновлять применение тирзепатида не следует. При отсутствии других признаков и симптомов острого панкреатита повышение активности ферментов поджелудочной железы не является прогностическим фактором развития острого панкреатита.
У пациентов, получающих тирзепатид совместно с препаратами, усиливающими секрецию инсулина (например, сульфонилмочевины) или инсулином, может наблюдаться повышенный риск развития гипогликемии. Риск гипогликемии можно снизить путем снижения дозы стимулятора секреции инсулина или самого инсулина.
Тирзепатид связывают с нежелательными реакциями со стороны ЖКТ, включая тошноту, рвоту и диарею. Эти нежелательные реакции могут привести к обезвоживанию организма, что может вызвать ухудшение функции почек, включая острую почечную недостаточность. Пациентов, получающих тирзепатид, следует информировать о потенциальном риске обезвоживания из-за нежелательных реакций со стороны ЖКТ и принять меры предосторожности, чтобы избежать гиповолемии и нарушений электролитного баланса. Это особенно следует учитывать у лиц пожилого возраста, которые могут быть более подвержены таким осложнениям.
Тирзепатид не изучался у пациентов с тяжелыми заболеваниями ЖКТ, в т.ч. при тяжелом гастропарезе, у таких пациентов его следует применять с осторожностью.
Тирзепатид вызывает нежелательные реакции со стороны ЖКТ, включая тошноту, рвоту и диарею. Эти явления могут привести к обезвоживанию, которое в тяжелых случаях может вызвать острое повреждение почек.
У пациентов, получавших агонисты рецепторов ГПП-1, поступали постмаркетинговые сообщения об остром повреждении почек и ухудшении хронической почечной недостаточности, что иногда может потребовать проведения гемодиализа. Некоторые из этих явлений были зарегистрированы у пациентов без известных сопутствующих заболеваний почек. Большинство зарегистрированных случаев произошло у пациентов, которые испытывали тошноту, рвоту, диарею или обезвоживание. Следует контролировать функции почек в начале лечения или при повышении дозы тирзепатида у пациентов с почечной недостаточностью, сообщающих о серьезных нежелательных реакциях со стороны ЖКТ.
При подозрении на желчекаменную болезнь показаны диагностические исследования желчного пузыря и соответствующее клиническое наблюдение.
Тирзепатид не изучался у пациентов с непролиферативной диабетической ретинопатией, требующей неотложной терапии, пролиферативной диабетической ретинопатией или диабетическим макулярным отеком, у этих пациентов его следует применять с осторожностью при соответствующем контроле.
При проведении оперативных вмешательств под общей анестезией или глубокой седацией у пациентов, получающих агонисты рецепторов ГПП-1, возможен риск развития легочной аспирации из-за задержки опорожнения желудка и присутствия остаточного желудочного содержимого.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При совместном применении с препаратами сульфонилмочевины или инсулином рекомендуется соблюдать меры предосторожности для предотвращения гипогликемии при управлении транспортным средством и работе с механизмами.
Побочные действия:
Со стороны иммунной системы: часто — реакции гиперчувствительности; редко — анафилактическая реакция, ангионевротический отек (отек Квинке).
Со стороны обмена веществ: очень часто — гипогликемия при применении с препаратами сульфонилмочевины или инсулином; часто — гипогликемия при применении с метформином и ингибитором SGLT2, снижение аппетита; нечасто — гипогликемия при применении с метформином, уменьшение массы тела.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — дисгевзия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — увеличение ЧСС, артериальная гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, диарея, рвота, боль в животе, запор; часто — диспепсия, вздутие живота, отрыжка, метеоризм, ГЭРБ; нечасто — желчекаменная болезнь, острый панкреатит
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — выпадение волос (алопеция).
Общие нарушения: часто — утомляемость.
Местные реакции: нечасто — боль в месте введения.
Лабораторные и инструментальные данные: часто — повышение уровня липазы в крови, повышение уровня амилазы в крови, повышение уровня кальцитонина в крови.
Передозировка:
Если Вы применили препарата Седжаро больше, чем следовало:
Врач будет контролировать Ваше состояние, чтобы убедиться, что Вы получаете правильную дозу препарата Седжаро. В случае предполагаемой передозировки препаратом Седжаро, обратитесь за консультацией к лечащему врачу. По возможности покажите врачу упаковку препарата. Вам будет назначено поддерживающее лечение в соответствии с Вашими симптомами. Могут возникнуть нежелательные реакции со стороны ЖКТ, включая тошноту.
Условия хранения: Хранить при температуре от 2 до 8 °C (в холодильнике), но не рядом с морозильной камерой. Не замораживать. Хранить в оригинальной упаковке (пачке) для защиты от света.
Срок годности: 2 года
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: Герофарм ООО, Россия (4607008363555, 4607008363562, 4607008363579, 4607008363517, 4607008363531, 4607008363548)