Торговое название препарата: Ралтегра (Raltegra)
Международное непатентованное наименование: ралтегравир (raltegravir)
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Действующее вещество: ралтегравир
Фармакотерапевтическая группа: Ингибиторы интегразы
Фармакологические свойства:
Противовирусное средство. Ингибирует каталитическую активность ВИЧ интегразы — фермента, участвующего в репликации вируса. Ингибирование интегразы предотвращает ковалентное введение генома ВИЧ в геном клетки хозяина на ранних стадиях развития инфекции. Не включенные в ДНК человека геномы ВИЧ не способны индуцировать продукцию новых вирусных частиц, вследствие этого происходит подавление процесса интеграции и предотвращение дальнейшего распространения вирусной инфекции в организме. Ингибирующая способность ралтегравира в отношении фосфотрансферазы человека, включая ДНК-полимеразы a, b и g, выражена незначительно.
Показания к применению:
Лечение ВИЧ-1 инфекции (даже при неэффективности других антиретровирусных препаратов) в комбинации с другими антиретровирусными препаратам.
Противопоказания:
Детский и подростковый возраст до 16 лет; беременность, период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к ралтегравиру.
Способ применения и дозы:
Принимают внутрь. Рекомендуемая доза — по 400 мг 2 раза/сут. Максимальная доза — 1600 мг/сут. Лечение проводят в комбинации с другими антиретровирусными препаратами.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боли в животе; редко — рвота, ощущение дискомфорта и боль в верхних отделах живота, запоры, диспепсия, метеоризм, гастрит, глоссит, гастроэзофагеальный рефлюкс, гепатит, гепатомегалия, гипербилирубинемия, повышение активности АСТ, АЛТ и ЩФ в сыворотке.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, астения, слабость; редко — раздражительность, периферическая невропатия, парестезии, полиневропатия, сонливость, депрессия, бессонница, необычные сновидения, чувство тревоги.
Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, в т.ч. макроцитарная анемия, нейтропения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — инфаркт миокарда, сердцебиение, желудочковая экстрасистолия.
Со стороны органов чувств: редко — нечеткость зрения.
Со стороны обмена веществ: редко — повышение аппетита, уменьшение или увеличение массы тела, липоматоз, нарушение жирового обмена, сахарный диабет, гипергликемия, гиперлактатемия, гиперлипидемия, гипертриглицеридемия.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгии, миалгии, боли в конечностях, боли в спине, мышечные спазмы, миозит, мышечная атрофия, повышение активности КФК.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — токсическая нефропатия, нефротический синдром, никтурия, поллакиурия, почечная недостаточность, тубулярный некроз.
Со стороны половой системы: редко — эректильная дисфункция, гинекомастия.
Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности.
Дерматологические реакции: редко — приобретенная липодистрофия, гипергидроз, эритема, сыпь, в т.ч. макулярная и макуло-папулезная сыпь, ксеродермия, зуд.
Прочие: редко — чувство дискомфорта в грудной клетке, озноб, жар, флегмона, инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex, носовые кровотечения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении с индукторами уридиндифосфат глюкуронозилтрансферазы 1А1 (УДФ-ГТ1А1), такими как рифампицин, концентрация ралтегравира в плазме крови снижается. Влияние других индукторов ферментов – таких как фенитоин, фенобарбитал, участвующих в метаболизме ралтегравира, на УДФ-ГТ1А1, неизвестно.
При одновременном применении ралтегравира с ингибиторами УДФ-ГТ1А1 (в т.ч. с атазанавиром) наблюдается умеренное увеличение концентрации ралтегравира в плазме крови.
Срок годности: 2 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель: ФАРМСИНТЕЗ, ОАО (Россия).
