Приведённая ниже информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое название: Ламотриджин (Lamotrigine)

Международное непатентованное название препарата: Ламотриджин (Lamotrigine)

Лекарственная форма: Таблетки

Действующие вещества: Ламотриджин (Lamotrigine)

Фармакотерапевтическая группа: Противоэпилептическое средство

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика:

Механизм действия

Результаты фармакологических исследований свидетельствуют о том, что ламотриджин является блокатором потенциалзависимых натриевых каналов, причем действие самого препарата зависит от величины электрического заряда и имеет эффект самопотенциирования. Он подавляет непрерывно повторяющуюся импульсацию нейронов и ингибирует высвобождение глутамата (нейромедиатор, играющий ключевую роль в развитии эпилептических припадков). Предполагается, что эти эффекты вносят вклад в противосудорожную активность ламотриджина. В то же время, механизмы, с помощью которых ламотриджин оказывает терапевтическое воздействие при биполярном аффективном расстройстве, не установлены, однако взаимодействие с потенциалзависимыми натриевыми каналами, вероятно, является важным.

Фармакокинетика:

Всасывание

Ламотриджин быстро и полностью всасывается из кишечника, практически не подвергаясь пресистемному метаболизму первого прохождения. Максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 2,5 часа после перорального приема препарата. Время достижения максимальной концентрации незначительно увеличивается после приема пищи, но степень абсорбции остается неизменной. Фармакокинетика имеет линейный характер при приеме однократной дозы до 450 мг (наибольшая исследованная доза). Наблюдаются значительные индивидуальные колебания максимальной концентрации в равновесном состоянии, однако, с редкими колебаниями у каждого отдельного пациента.

Распределение

Ламотриджин связывается с белками плазмы крови приблизительно на 55%. Маловероятно, что высвобождение препарата из связи с белками может приводить к развитию токсического эффекта. Объем распределения составляет 0,92-1,22 л/кг.

Метаболизм

В метаболизме ламотриджина принимает участие фермент уридиндифосфатглюкуронилтранфераза (УДФ-глюкуронилтрансфераза). Ламотриджин в небольшой степени повышает свой собственный метаболизм в зависимости от дозы. Однако нет никаких данных, подтверждающих, что ламотриджин влияет на фармакокинетику других противоэпилептических препаратов и что между ламотриджином и другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р450, возможно взаимодействие.

Выведение

У здоровых взрослых клиренс ламотриджина в состоянии равновесных концентраций составляет в среднем 39 ± 14 мл/мин. Ламотриджин метаболизируется с образованием глюкуронидов, которые выводятся почками.

Менее 10% препарата выводится через почки в неизмененном виде, около 2% через кишечник.

Клиренс и период полувыведения не зависят от дозы. Период полувыведения у здоровых взрослых людей составляет в среднем от 24 до 35 часов. У пациентов с синдромом Жильбера наблюдалось снижение клиренса препарата на 32 % по сравнению с контрольной группой, что, однако, не выходило за границы нормальных значений для общей популяции. На период полувыведения ламотриджина большое влияние оказывают одновременно принимаемые лекарственные препараты.

Средний период полувыведения снижается приблизительно до 14 часов при одновременном применении с препаратами-индукторами глюкуронирования, такими как карбамазепин и фенитоин, и повышается, в среднем, до 70 часов при одновременном применении с вальпроатами.

Особые группы пациентов

Дети

У детей клиренс ламотриджина при расчете на массу тела выше, чем у взрослых; он наиболее высок у детей до 5 лет. У детей период полувыведения ламотриджина обычно короче, чем у взрослых. Его среднее значение приблизительно равняется 7 часам при одновременном применении с препаратами, индуцирующими глюкуронирование, такими как карбамазепин и фенитоин, и повышается в среднем до 45-50 часов при одновременном применении с вальпроатами.

Пациенты пожилого возраста

Клинически значимые различия в клиренсе ламотриджина у пациентов пожилого возраста в сравнении с молодыми пациентами не обнаружены.

Пациенты с нарушением функции почек

При нарушении функции почек начальная доза ламотриджина рассчитывается в соответствии со стандартной схемой назначения противоэпилептического препарата. Снижение дозы может потребоваться только при значительном снижении функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

Начальная, возрастающая и поддерживающая дозы должны быть уменьшены приблизительно на 50% у пациентов с умеренной степенью печеночной недостаточности (класс B по классификации Чайлд-Пью) и на 75% у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по классификации Чайлд-Пью). Увеличение дозы и поддерживающая доза должны корректироваться в зависимости от клинического эффекта.

Клиническая эффективность у пациентов с биполярным аффективным расстройством

Эффективность в предотвращении расстройств настроения у пациентов с биполярными расстройствами была продемонстрирована в двух фундаментальных клинических исследованиях. В результате комбинированного анализа полученных результатов было установлено, что продолжительность ремиссии, определявшаяся как время до возникновения первого эпизода депрессии и до первого эпизода мании/гипомании/смешанного эпизода мании и гипомании после стабилизации, дольше в группе ламотриджина по сравнению с плацебо.

Продолжительность ремиссии более выражена для депрессии.

Показания к применению:

—парциальные и генерализованные тонико-клонические судорожные припадки (чаще в случаях резистентности к лечению другими противосудорожными средствами).

Противопоказания:

— тяжелые нарушения функции печени;

— повышенная чувствительность к ламотриджину.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

При одновременном применении с противосудорожными средствами - индукторами метаболизма в печени (в т.ч. с фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, примидоном) ускоряется метаболизм ламотриджина. При одновременном применении ламотриджина и карбамазепина или фенитоина происходит уменьшение T1/2 ламотриджина. Имеются сообщения о головокружении, атаксии, диплопии, нечеткости зрения и тошноте у пациентов, принимающих карбамазепин после начала лечения ламотриджином.

Вследствие ингибирования микросомальных ферментов печени под влиянием вальпроата натрия, при одновременном применении замедляется метаболизм ламотриджина, увеличивается T1/2 ламотриджина.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Если рассчитанная доза ламотриджина (например, при назначении детям или пациентам с нарушением функции печени) не может быть разделена на целое количество таблеток более низкой дозировки, то пациенту должна быть назначена такая доза, которая соответствует ближайшему значению целой таблетки в более низкой дозировке.

У пациентов, принимающих лекарственные препараты, фармакокинетическое взаимодействие которых с ламотриджином в настоящее время неизвестно, должен использоваться режим, рекомендованный для назначения ламотриджина в комбинации с препаратами вальпроевой кислоты. У детей с массой тела менее 25 кг или если рассчитанная поддерживающая доза у детей составляет менее 25 мг/сут, препарат Ламотриджин назначать не следует.

В случае возобновления приема ламотриджина врачи должны оценить необходимость повышения дозы у больных, которые прекратили прием препарата по каким-либо причинам, поскольку высокие начальные дозы и превышение рекомендуемых доз ассоциируется с риском развития тяжелой сыпи. Чем больше прошло времени после последнего приема препарата, тем с большей осторожностью следует повышать дозу до поддерживающей. Если время после прекращения приема превышает 5 периодов полувыведения, то доза ламотриджина должна повышаться до поддерживающей согласно соответствующей схеме.

Не рекомендуется возобновлять назначение ламотриджина больным, которые прекратили прием препарата в связи с возникновением сыпи, кроме случаев, когда потенциальная польза от применения препарата очевидно превышает возможные риски.

Эпилепсия

Рекомендуемый режим дозирования при лечении эпилепсии у взрослых и детей старше 12 лет представлен ниже, и у детей в возрасте от 3 до 12 лет.

Из-за риска развития сыпи не следует превышать начальную дозу препарата и рекомендованный режим повышения доз.

При необходимости более точного дозирования, например, в составе комплексной терапии у детей, используются лекарственные формы, содержащие ламотриджин в меньших дозировках.

При отмене сопутствующих противоэпилептических средств, переводе на терапию ламотриджином или назначении на фоне приема ламотриджина других лекарственных средств или противоэпилептических препаратов необходимо принимать во внимание то, что это может оказывать влияние на фармакокинетику ламотриджина.

РЕКОМЕНДУЕМЫЙ РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ЭПИЛЕПСИИ У ВЗРОСЛЫХ И ДЕТЕЙ СТАРШЕ 12 ЛЕТ Монотерапия 1-2 неделя-25 мг 1 раз/сутки 3-4 неделя-50 мг 1 раз/сутки поддерживающие дозы препарата-100-200 мг/сут (в 1 или 2 приема). Для достижения терапевтического эффекта доза может быть увеличена на 50-100 мг каждые 1-2 недели. Некоторым пациентам требуется доза 500 мг.

Комбинированная терапия с препаратами вальпроевой кислоты 1-2 неделя-25 мг через сутки 3-4 неделя-25 мг 1 раз/сутки поддерживающие дозы препарата-100-200 мг/сут (в 1 или 2 приема). Для достижения терапевтического эффекта доза может быть увеличена на 25-50 мг каждые 1-2 недели.

Комбинированная терапия без препаратов вальпроевой кислоты, но с индукторами глюкуронирования ламотриджина 1-2 неделя-50 мг 1 раз/сутки 3-4 неделя-100 мг/сутки в два приема поддерживающие дозы препарата-200-400 мг/сут (в 2 приема). Для достижения терапевтического эффекта доза может быть увеличена на 100 мг каждые 1-2 недели. Некоторым пациентам требуется доза 700 мг.

Комбинированная терапия без препаратов вальпроевой кислоты и без индукторов глюкуронирования ламотриджина 1-2 неделя-25 мг 1 раз/сутки 3-4 неделя-50 мг 1 раз/сутки поддерживающие дозы препарата-100-200 мг/сут (в 2 приема). При необходимости, доза может быть увеличена на 50-100 мг каждые 1-2 недели.

У больных, принимающих лекарственные препараты, фармакокинетическое взаимодействие которых с ламотриджином в настоящее время неизвестно, должен использоваться режим, рекомендованный для назначения ламотриджина в комбинации с препаратами вальпроевой кислоты.

РЕКОМЕНДУЕМЫЙ РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ЭПИЛЕПСИИ У ДЕТЕЙ В ВОЗРАСТЕ ОТ 3 ДО 12 ЛЕТ.

У детей, принимавших препарат вальпроевой кислоты в сочетании с другими ПЭП или без них, начальная доза ламотриджина составляет 0,15 мг/кг/сутки 1 раз в сутки в течение 2 недель, в дальнейшем – 0,3 мг/кг/сутки 2 раза в сутки в течение 2 недель, в дальнейшем – 0,3 мг/кг/сутки 1 раз в сутки в течение 2 недель.

Затем доза может быть увеличена на 0,3 мг/кг каждые 1-2 недели, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. Обычная поддерживающая доза при этом составляет 1-5 мг/кг/сутки 1 или 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 200 мг/сутки.

У детей, которые получают ПЭП или другие препараты, индуцирующие глюкуронирование ламотриджина, в сочетании с другими ПЭП или без них (за исключением вальпроатов), начальная доза ламотриджина составляет 0,6 мг/кг/сутки 2 раза в сутки в течение 2 недель, в дальнейшем – 1,2 мг/кг/сутки в сутки в течение 2 недель. Затем доза увеличивается максимально на 1,2 мг/кг/сутки каждые 1-2 недели, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. Обычная поддерживающая доза, при которой достигается оптимальный терапевтический эффект, составляет 5-15 мг/кг/сутки 2 раза в сутки. Максимальная доза составляет 400 мг/сутки.

У больных, которые принимают препараты, которые существенно не ингибируют и не индуцируют глюкуронирование ламотриджина, начальная доза ламотриджина составляет 0,3 мг/кг/сутки 1 или 2 раза в сутки в течение 2 недель, в дальнейшем – 0,6 мг/кг/сутки 1 или 2 раза в сутки в течение 2 недель. Затем доза повышается максимально на 0,6 мг/кг каждые 1-2 недели, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. Обычная поддерживающая доза составляет 1-10 мг/кг/сутки 1 или 2 раза в сутки. Максимальная доза составляет 200 мг/сутки.

Для уверенности в том, что поддерживается терапевтическая доза, необходимо контролировать массу тела ребенка и корректировать дозу препарата при его измерении. Из-за риска развития сыпи не следует превышать начальную дозу препарата и последующий режим повышения дозы.

РЕКОМЕНДУЕМЫЙ РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ЭПИЛЕПСИИ У ДЕТЕЙ В ВОЗРАСТЕ ОТ 3 ДО 12 ЛЕТ.

Монотерапия 1-2 неделя-0,3 мг/кг/сутки в 1 или 2 приема 3-4 неделя-0,6 мг/кг/сутки в 1 или 2 приема поддерживающие дозы препарата- 1-10 мг/кг/сутки (в 1 или 2 приема). Повышение дозы не более чем на 0,6 мг/кг/сутки каждые 1-2 недели до достижения поддерживающей дозы.

Комбинированная терапия с препаратами вальпроевой кислоты 1-2 неделя-0,15 мг/кг/сутки в 1 или 2 приема 3-4 неделя-0,3 мг/кг/сутки в 1 или 2 приема поддерживающие дозы препарата-1-5 мг/кг/сут (в 1 или 2 приема). Повышение дозы не более чем на 0,3 мг/кг/сут каждые 1-2 недели до достижения поддерживающей дозы. Максимальная поддерживающая доза 200 мг/сут.

Комбинированная терапия без препаратов вальпроевой кислоты, но с индукторами глюкуронирования ламотриджина 1-2 неделя-0,6 мг/кг/сутки в 2 приема 3-4 неделя-1,2 мг/кг/сутки в 2 приема поддерживающие дозы препарата-5-15 мг/кг/сут (в 1 или 2 приема). Повышение дозы не более чем на 1,2 мг/кг/сут каждые 1-2 недели до достижения поддерживающей дозы. Максимальная поддерживающая доза 400 мг/сут.

Комбинированная терапия без препаратов вальпроевой кислоты и без индукторов глюкуронирования ламотриджина 1-2 неделя-0,3 мг/кг/сут (в 1 или 2 приема) 3-4 неделя-0,6 мг/кг/сут (в 1 или 2 приема) поддерживающие дозы препарата-1-10 мг/кг/сут (в 1 или 2 приема). Повышение дозы не более чем на 0,6 мг/кг/сут каждые 1-2 недели до достижения поддерживающей дозы. Максимальная поддерживающая доза 200 мг/сут.

У больных, принимавших ПЭП, фармакокинетические взаимодействия которых с ламотриджином в настоящее время не известны, должен использоваться режим, рекомендованный для комбинации ламотриджина и вальпроатов.

Если рассчитанная суточная доза у пациентов, принимающих вальпроаты, составляет 2,5-5 мг, то таблетки ламотриджина дозировкой 5 мг можно принимать через день в течение первых 2 недель.

Если рассчитанная суточная доза у пациентов, принимавших вальпроаты, менее 2,5 мг, ламотриджин назначать не следует.

Общие рекомендации по дозированию ламотриджина при лечении эпилепсии

При отмене сопутствующих противоэпилептических препаратов для перехода на монотерапию ламотриджином или назначении на фоне приема ламотриджина других лекарственных средств или ПЭП необходимо принимать во внимание то, что это может оказать влияние на фармакокинетику ламотриджина.

Биполярное аффективное расстройство

Необходимо следовать переходному режиму дозирования, который включает в себя повышение дозы ламотриджина в течение 6 недель до поддерживающей стабилизирующей дозы, после чего, при наличии показаний, можно отменить другие психотропные препараты и/или ПЭП. Из-за риска развития сыпи не следует превышать начальную дозу препарата и рекомендованный режим повышения доз.

РЕКОМЕНДУЕМАЯ СХЕМА УВЕЛИЧЕНИЯ ДОЗ ДЛЯ ДОСТИЖЕНИЯ ПОДДЕРЖИВАЮЩЕЙ СУТОЧНОЙ СТАБИЛИЗИРУЮЩЕЙ ДОЗЫ ПРИ БИПОЛЯРНЫХ НАРУШЕНИЯХ У ВЗРОСЛЫХ Монотерапия ламотриджином или комбинированная терапия без препаратов вальпроевой кислоты и без препаратов глюкуронирования ламотриджина 1-2 неделя-25 мг 1 раз/сутки 3-4 неделя-50 мг/сутки (в 1-2 приема) 5 неделя-100 мг/cутки (в 1-2 приема) целевая стабилизирующая доза (с 6 недели)-200 мг/сут (в 1 или 2 приема). Максимальная суточная доза 400 мг.

Комбинированная терапия с препаратами вальпроевой кислоты 1-2 неделя-12,5 мг/сутки (25 мг через/сутки) 3-4 неделя-25 мг 1 раз/сутки 5 неделя-50 мг/сут (в 1 или 2 приема) целевая стабилизирующая доза (с 6 недели)-100 мг/сут (в 1 или 2 приема). Максимальная суточная доза 200 мг.

Комбинированная терапия без препаратов вальпроевой кислоты, но с индукторами глюкуронирования ламотриджина 1-2 неделя-50 мг 1 раз/сут 3-4 неделя-100 мг/сут (в 2 приема) 5 неделя-200 мг/сут (в 2 приема) целевая стабилизирующая доза (с 6 недели)-300 мг/сут на 6 неделе терапии, при необходимости увеличить дозу до 400 мг/сут на 7 неделе терапии (в 2 приема).

Монотерапия ламотриджином или комбинированная терапия без препаратов вальпроевой кислоты и без препаратов глюкуронирования ламотриджина

Начальная доза ламотриджина у пациентов, которые не принимают индукторов или ингибиторов глюкуролировния ламотриджина или принимают ламотриджин в виде монотерапии, составляет 25 мг 1 раз в сутки в течение 2-ух недель, затем 50 мг в сутки (1 или 2 раза в сутки) в течение 2-х недель. Дозу следует увеличить до 100 мг в сутки на 5-й неделе. Обычная целевая доза для достижения оптимального терапевтического эффекта составляет 200 мг в сутки (1 или 2 раза в сутки). Однако в клинических исследованиях применялись дозы в диапазоне от 100 мл до 400 мг.

Комбинированная терапия с препаратами вальпроевой кислоты

Начальная доза ламотриджина у больных, дополнительно принимающих препараты, ингибирующие глюкуронирование, такие как вальпроаты, составляет 25 мг через день в течение 2 недель, затем 25 мг 1 раз в сутки в течение 2 недель. Дозу следует увеличить до 50 мг 1 раз в сутки ( или 2 раза в сутки) на 5 неделе. Обычная целевая доза для получения оптимального терапевтического эффекта составляет 100 мг/сутки (1 или 2 раза в сутки). Однако доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 200 мг в зависимости от клинического эффекта.

Комбинированная терапия без препаратов вальпроевой кислоты, но с индукторами глюкуронирования ламотриджина

Этот режим должен использоваться с фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, примидоном и другими индукторами глюкуронирования ламотриджина.

Начальная доза ламотриджина у пациентов, одновременно принимавших препараты, стимулирующие глюкуронирование ламотриджина, и не принимающих вальпроаты, составляет 50 мг 1 раз в сутки в течение 2 недель, затем 100 мг 2 раза в сутки в течение 2 недель. На 5-й неделе дозу следует увеличить до 200 мг 2 раза в сутки. На 6-й неделе доза может быть увеличена до 300 мг в сутки, однако обычная целевая доза для достижения оптимального терапевтического эффекта составляет 400 мг 2 раза в сутки, и назначается, начиная с 7-й недели лечения.

После достижения целевой суточной поддерживающей стабилизирующей дозы другие психотропные препараты могут быть отменены.

ПОДДЕРЖИВАЮЩАЯ СТАБИЛИЗИРУЮЩАЯ СУТОЧНАЯ ДОЗА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БИПОЛЯРНЫХ РАССТРОЙСТВ ПОСЛЕ ОТМЕНЫ СОПУТСТВУЮЩЕЙ ТЕРАПИИ Терапия после отмены препаратов вальпроевой кислоты, в зависимости от исходной дозы ламотриджина (см. ниже) Сразу после отмены вальпроатов стабилизирующая исходная доза ламотриджина удваивается и поддерживается на этом уровне.

Терапия после отмены индукторов глюкуронирования ламотриджина, в зависимости от исходной дозы ламотриджина (см. ниже) Этот режим должен быть использован при применении фенитоина, карбамазепина, фенобарбитала, примибидона или других индукторов глюкуронирования ламотриджина.

Доза ламотриджина постепенно снижается в течение 3 недель после отмены индукторов глюкуронирования.

Терапия после отмены лекарственных препаратов, мало влияющих на глюкуронирование ламотриджина

Во время отмены сопутствующих препаратов должна быть сохранена целевая доза ламотриджина, достигнутая в процессе режима повышения.

После отмены препаратов вальпроевой кислоты, в зависимости от исходной дозы ламотриджина:

Текущая стабилизирующая доза ламотриджина (до отмены) 100 мг: 1 неделя после отмены-200 мг/сут 2 неделя после отмены-сохраняют дозу до 200 мг/сут в 2 приема 3 неделя после отмены-сохраняют дозу до 200 мг/сут в 2 приема

Текущая стабилизирующая доза ламотриджина (до отмены) 200 мг: 1 неделя после отмены-300 мг/сут 2 неделя после отмены-400 мг/сут 3 неделя после отмены-сохраняют дозу до 400 мг/сут

После отмены индукторов глюкуронирования ламотриджина, в зависимости от исходной дозы ламотриджина:

Текущая стабилизирующая доза ламотриджина (до отмены) 400 мг/сут: 1 неделя после отмены-400 мг/сут 2 неделя после отмены-300 мг/сут 3 неделя после отмены-200 мг/сут

Текущая стабилизирующая доза ламотриджина (до отмены) 300 мг/сут: 1 неделя после отмены-300 мг/сут 2 неделя после отмены-225 мг/сут 3 неделя послет отмены-150 мг/сут

Текущая стабилизирующая доза ламотриджина (до отмены) 200 мг/сут 1 неделя после отмены-200 мг/сут 2 неделя после отмены-150 мг/сут 3 неделя после отмены-100 мг/сут

КОРРЕКЦИЯ СУТОЧНЫХ ДОЗ ЛАМОТРИДЖИНА У ПАЦИЕНТОВ С БИПОЛЯРНЫМИ НАРУШЕНИЯМИ ПОСЛЕ ПРИСОЕДИНЕНИЯ К ТЕРАПИИ ДРУГИХ ПРЕПАРАТОВ.

Отсутствует клинический опыт в коррекции суточных доз ламотриджина после добавления других препаратов. Однако на основании исследований по взаимодействию препаратов можно дать следующие рекомендации.

Присоединение препаратов вальпроевой кислоты, в зависимости от исходной дозы ламотриджина:

Текущая стабилизирующая доза ламотриджина 200 мг/сут: 1 неделя-100 мг/сут 2-3 неделя и далее-сохранить дозу до 100 мг/сут

Текущая стабилизирующая доза ламотриджина 300 мг/сут: 1 неделя-150 мг/сут 2-3 неделя и далее-сохранить дозу до 150 мг/сут

Текущая стабилизирующая доза ламотриджина 400 мг/сут: 1 неделя-200 мг/сут 2-3 неделя и далее-сохранить дозу до 200 мг/сут

Присоединение индукторов глюкуронирования ламотриджина у пациентов, не получающих вальпроевую кислоту, в зависимости от исходной дозы ламотриджина (присоединение: фенитоина, карбамазепина, фенобарбитала, примидона, рифампицина, лопинавира/ритонавира):

Текущая стабилизирующая доза ламотриджина 200 мг/сут: 1 неделя-200 мг/сут 2 неделя-300 мг/сут 3 неделя и далее-400 мг/сут

Текущая стабилизирующая доза ламотриджина 150 мг/сут: 1 неделя-150 мг/сут 2 неделя-225 мг/сут 3 неделя и далее-300 мг/сут

Текущая стабилизирующая доза ламотриджина-100 мг/сут: 1 неделя-100 мг/сут 2 неделя-150 мг/сут 3 неделя и далее-200 мг/сут

Прекращение терапии ламотриджином у пациентов с биполярным расстройством: препарат Ламотриджин Канон можно отменять сразу, без постепенного снижения дозы.

Общие рекомендации по дозированию ламотриджина у особых категорий пациентов.

Женщины, принимающие гормональные контрацептивы: а) Назначение ламотриджина пациентам, уже принимающим гормональные контрацептивы: несмотря на то, что пероральные гормональные контрацептивы повышают клиренс ламотриджина, специальные режимы повышения доз ламотриджина не разрабатывались. Режим повышения доз должен соответствовать рекомендуемым указаниям в зависимости от того, назначается ли ламотриджин с вальпроевой кислотой (ингибитор глюкуронирования ламотриджина) или индуктором глюкуронирования ламотриджина; или ламотриджин назначается в отсутствие вальпроевой кислоты или индукторов глюкуронирования ламотриджина (см. таблицу 1 для эпилепсии и таблицу 3 для биполярного аффективного расстройства). б) Назначение гормональных контрацептивов пациентам, уже принимающим поддерживающие дозы ламотриджина и не принимающим индукторов глюкуронирования ламотриджина: в большинстве случаев требуется повышение дозы ламотриджина, но не более чем в 2 раза. При назначении гормональных контрацептивов рекомендуется повышение доз ламотриджина на 50 - 100 мг/сут каждую неделю в зависимости от клинической картины. Не рекомендуется превышать эти цифры, если клиническое состояние пациента не требует дальнейшего повышения дозы ламотриджина. в) Прекращение приема гормональных контрацептивов пациентами, уже принимающими поддерживающие дозы ламотриджина и не принимающими индукторов глюкуронирования ламотриджина: в большинстве случаев требуется снижение дозы ламотриджина в 2 раза. Рекомендуется постепенное снижение суточной дозы ламотриджина на 50 - 100 мг каждую неделю (снижение не более 25 % от суточной дозы в неделю) в течение более 3 недель в зависимости от клинической картины.

Применение с атазановиром/ритонавиром

Не смотря на тот факт, что при одновременном применении атазановира/ритонавира концентрация ламотриджина в плазме снижается, не требуется рекомендуемого повышения дозы. Повышение дозы ламотриджина должно проводиться исходя из того, добавляется ли ламотриджин к терапии вальпроевой кислотой (ингибитором глюкуронирования ламотриджина) или к терапии индуктором глюкуронирования ламотриджина.

У пациентов, уже принимающих поддерживающие дозы ламотриджина и не принимающих индукторы глюкуронирования ламотриджина, при назначении атазановира/ритонавира дозу ламотриджина, возможно, будет необходимо повысить, а при отмене атазановира/ритонавира дозу ламотриджина, возможно, будет необходимо снизить.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет) Изменения схемы подбора препарата не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

При конечной стадии почечной недостаточности начальная доза ламотриджина вычисляется в соответствии со стандартной схемой назначения препарата; для пациентов со значительным снижением функции почек может быть рекомендовано снижение поддерживающей дозы.

Пациенты с нарушением функции печени

Начальная, возрастающая и поддерживающая дозы должны быть уменьшены приблизительно на 50 % у пациентов с умеренной степенью печеночной недостаточности (класс B по шкале Чайлд-Пью) и на 75 % - у пациентов с тяжелой (класс C по шкале Чайлд-Пью). Увеличение дозы и поддерживающая доза должны корректироваться в зависимости от клинического эффекта.

Особые указания:

С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.

Не следует применять ламотриджин у пациентов пожилого возраста.

При появлении выраженных кожных аллергических реакций применение ламотриджина следует прекратить.

При внезапной отмене ламотриджина возможно усиление проявлений эпилепсии, поэтому необходимо постепенно прекращать лечение, уменьшая дозу в течение 2 недель.

При одновременном применении с карбамазепином возможны головокружение, диплопия, атаксия, нарушения зрения, тошнота. Эти явления, как правило, проходят при уменьшении дозы карбамазепина.

Не следует применять ламотриджин у детей в возрасте до 2 лет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сна, чувство усталости, агрессивность, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, нарушения функции печени.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь (обычно макуло-папулезная), ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лимфаденопатия.

Передозировка:

Симптомы

При приеме доз, превышающих в 10-20 раз максимальные терапевтические, были зарегистрированы случаи с летальным исходом. Передозировка проявлялась симптомами, включавшими нистагм, атаксию, нарушения сознания, эпилептический припадок и кому.

При передозировке у пациентов также наблюдается расширение интервала QRS (удлинение времени внутрижелудочковой проводимости).

Лечение

Рекомендована госпитализация и проведение поддерживающей симптоматической терапии, в соответствии с клинической картиной или рекомендациями национального токсикологического центра.

Условия хранения: При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 3 года

Условия отпуска из аптек: По рецепту

Производитель: Озон ООО, Россия (4680020180645, 4660153653735, 4680020180621, 4680020180638)