Приведённая ниже информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое название: Цефалотриптан (Cefalotriptan)

Международное непатентованное название: Элетриптан (Eletriptan)

Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Действующие вещества: Элетриптан (Eletriptan)

Фармакотерапевтическая группа: Анальгетики; противомигренозные препараты; селективные агонисты серотониновых 5-HT1-рецепторов

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика

Что из себя представляет препарат Цефалотриптан и для чего его применяют

Препарат Цефалотриптан содержит действующее вещество элетриптан, которое относится к группе противомигренозных препаратов, то есть препаратов, предназначенных для лечения приступов мигрени.

Способ действия препарата Цефалотриптан

Мигрень возникает из-за резкого изменения просвета сосудов в головном мозге, которое вызывает серотонин - вещество естественного происхождения, которое вырабатывается в организме. Элетриптан связывается с рецепторами серотонина, расположенными в сосудах головного мозга и на нейронах, отвечающих за передачу болевых ощущений. Это приводит к восстановлению нормального просвета сосудов и уменьшению боли, возникающей при мигрени.

Если улучшение не наступило, или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Показания к применению:

Препарат Цефалотриптан применяется у взрослых в возрасте от 18 лет для купирования приступов мигрени с аурой (симптомы, которые предшествуют появлению головной боли: нарушения зрения, чувство онемения, нарушения речи) или без ауры.

Противопоказания:

Не принимайте препарат Цефалотриптан:

- если у Вас аллергия на элетриптан или любые другие компоненты препарата;

- если у Вас тяжелые нарушения функции печени;

- если Ваш возраст младше 18 лет;

- если Вы принимаете препараты для лечения грибковых инфекций (например, кетоконазол и итраконазол);

- если Вы принимаете препараты для лечения бактериальных инфекций (например, эритромицин, кларитромицин и джозамицин);

- если Вы принимаете препараты для лечения СПИДа и ВИЧ-инфекции (например, ритонавир, индинавир и нелфинавир);

- если у Вас наблюдается умеренное или выраженное повышение артериального давления, или легкое повышение артериального давления, по поводу которого Вы не получаете соответствующего лечения;

- если у Вас имелись когда-либо проблемы с сердцем (например, сердечный приступ, стенокардия, стенокардия Принцметала, сердечная недостаточность или выраженное нарушение сердечного ритма (аритмия), внезапное временное сужение одной из коронарных артерий);

- если у Вас нарушен кровоток в сосудах (заболевание периферических артерий);

- если у Вас был инсульт (даже в легкой форме, который длился всего, лишь несколько минут или часов);

- если Вы приняли эрготамин или другие лекарственные препараты, похожие на эрготамин (включая метисергид), в течение 24 часов до или после приема элетриптана;

- если Вы принимаете другие лекарственные препараты, название которых оканчивается на «триптан» (например, суматриптан, ризатриптан, наратриптан, золмитриптан, алмотриптан и фроватриптан);

- если у Вас редкие формы мигрени: мигрень со слабостью с одной стороны тела (гемиплегическая мигрень), с нарушениями зрения (офтальмоплегическая мигрень) или с неврологическими нарушениями, например, головокружением, нарушениями работы мышц, ухудшением зрения или слуха (базиллярная мигрень).

Если Вы не уверены, что перечисленное не относится к Вам, проконсультируйтесь у лечащего врача.

Применение при беременности и кормлении грудью

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Беременность

Препарат Цефалотриптан следует принимать во время беременности только в случае крайней необходимости. Проконсультируйтесь у лечащего врача, чтобы обсудить с ним возможную пользу для Вас от продолжения лечения и риски для Вашего ребенка.

Грудное вскармливание

Не применяйте препарат Цефалотриптан, если Вы кормите грудью, поскольку он выделяется с грудным молоком и может нанести вред Вашему ребенку. Если необходимость в приеме препарата возникла, грудное вскармливание нужно прекратить не меньше, чем на 24 часа после приема препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику элетриптана

Взаимодействия элетриптана с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, СИОЗС и флунаризином получено не было, однако взаимодействие элетриптана с этими лекарственными препаратами в клинических исследованиях целенаправленно не изучалось.

Популяционный фармакокинетический анализ данных клинических исследований показал, что такие лекарственные препараты, как бета-блокаторы, трициклические антидепрессанты, СИОЗС, содержащие эстроген препараты для гормональной заместительной терапии, содержащие эстроген оральные контрацептивы и блокаторы кальциевых каналов вероятнее всего не оказывают влияния на фармакокинетические свойства элетриптана. Элетриптан не является субстратом МАО. Следовательно, не ожидается взаимодействия между элетриптаном и ингибиторами МАО. В связи с этим, формального исследования взаимодействия не проводилось.

В клинических исследованиях при совместном применении пропранолола (160 мг), верапамила (480 мг) и флуконазола (100 мг) с элетриптаном его значение Cmax увеличивалось в 1.1, 2.2 и 1.4 раза соответственно. Значение AUC элетриптана увеличивалось в 1.3, 2.7 и 2.0 раза соответственно. Эти эффекты не считаются клинически значимыми, поскольку не приводили к увеличению АД и частоты нежелательных явлений по сравнению c монотерапией элетриптаном. В клинических исследованиях при одновременном применении специфических и сильных ингибиторов фермента CYP3A4 эритромицина (1000 мг) и кетоконазола (400 мг) с элетриптаном наблюдалось повышение его значений Cmax (в 2 и 2.7 раза) и AUC (в 3.6 и 5.9 раза). Повышение этих показателей сопровождалось удлинением T1/2 элетриптана с 4.6 до 7.1 ч при приеме с эритромицином и с 4.8 до 8.3 ч при приеме с кетоконазолом. В связи с этим, препарат Цефалотриптан не следует принимать вместе с сильными ингибиторами фермента CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, джозамицин и ингибиторы протеазы (ритонавир, индинавир и нелфинавир).

В клинических исследованиях при приеме внутрь препарата, содержащего кофеин и эрготамин, через 1 и 2 ч после приема элетриптана у пациентов наблюдалось незначительное дополнительное повышение АД, чего можно ожидать, исходя из фармакологических свойств обоих препаратов. В связи с этим препараты, содержащие эрготамин или вещества, подобные эрготамину (например, дигидроэрготамин), не следует принимать в течение 24 ч после применения элетриптана. Аналогично, между приемом содержащего эрготамин препарата и приемом элетриптана должно пройти не менее 24 ч.

Влияние элетриптана на другие лекарственные средства

Нет данных in vitro или in vivo о том, что клинические дозы (и связанные с ними концентрации) элетриптана будут ингибировать либо индуцировать ферменты цитохрома P450, включая ферменты CYP3A4, метаболизирующие препарат, и поэтому считается, что элетриптан вряд ли вызовет клинически важные межлекарственные взаимодействия, опосредованные этими ферментами.

СИОЗС/СИОЗСН и серотониновый синдром

Поступали сообщения, описывающие пациентов с симптомами, соответствующими серотониновому синдрому (включая измененное психическое состояние, вегетативную нестабильность и нервно-мышечные нарушения) после использования СИОЗС или СИОЗСН и триптанов

Способ применения и дозы:

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача.

При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Рекомендуемая доза

Препарат Цефалотриптан можно принимать в любое время после появления мигренозной головной боли, но лучше всего принять его как можно быстрее.

- Обычная начальная доза препарата составляет одну таблетку дозировкой 40 мг.

- Если после приема первой таблетки мигренозная головная боль ослабевает, а затем вновь усиливается, Вы можете принять вторую таблетку, но не раньше, чем через 2 часа после приема первой.

- Если первая таблетка не приводит к ослаблению мигренозной головной боли, не принимайте вторую таблетку для купирования этого же приступа. Если боль не прошла в течение 24 часов, не принимайте препарат повторно.

- Если Вы обнаруживаете, что одна таблетка дозировкой 40 мг не уменьшает выраженность мигренозной головной боли, сообщите об этом своему врачу — он может решить увеличить дозу препарата до двух таблеток дозировкой 40 мг для купирования будущих приступов.

- Максимальная суточная доза не должна превышать 160 мг.

Проконсультируйтесь у врача, если Вы старше 65 лет или если у Вас есть заболевания печени или почек: в подобных случаях врач может порекомендовать Вам другие способы лечения или назначить препарат в меньших дозах, чем обычно.

Путь и (или) способ введения

Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой. Препарат Цефалотриптан можно принимать до или после приема пищи и напитков.

Продолжительность терапии

Препарат Цефалотриптан можно принимать только во время фазы головной боли при мигрени: он не подходит для профилактики приступа мигрени.

Принимайте препарат Цефалотриптан, когда это необходимо, так долго, как рекомендует лечащий врач.

Если Вы забыли принять препарат Цефалотриптан

Если Вы забыли принять препарат Цефалотриптан, примите его сразу же, как только вспомните об этом, кроме тех случаев, когда почти наступило время приема следующей дозы. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную.

При наличии вопросов по применению препарата, обратитесь к лечащему врачу.

Особые указания:

Не рекомендуется применение препарата Цефалотриптан в сочетании с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, джозамицин) и ингибиторами протеазы (ритонавир, индинавир и нелфинавир). Кроме того, препарат Цефалотриптан не следует принимать в течение 72 ч после завершения приема ингибиторов изофермента CYP3A4.

Как и другие агонисты 5-НТ1-серотониновых рецепторов, препарат Цефалотриптан следует применять только в тех случаях, когда диагноз мигрени не вызывает сомнения. Препарат Цефалотриптан, как и другие агонисты 5-НТ1-серотониновых рецепторов, не следует назначать для лечения "атипичных" головных болей, которые могут быть связаны с серьезными заболеваниями (инсульт, разрыв аневризмы), когда сужение сосудов головного мозга может быть вредным.

На фоне применения агонистов 5-НТ1-серотониновых рецепторов отмечались случаи развития кровоизлияния в головной мозг, субарахноидального кровоизлияния, инсульта или других цереброваскулярных нарушений, в некоторых случаях с летальным исходом.

В нескольких случаях цереброваскулярное нарушение было основным заболеванием и агонисты 5-НТ1-серотониновых рецепторов применяли некорректно, трактовав симптомы, как признаки мигрени. Следует учитывать, что у пациентов с мигренью может быть повышен риск цереброваскулярных осложнений (например, инсульта, кровоизлияния и транзиторной ишемической атаки).

Элетриптан эффективен в лечении мигрени с аурой и без ауры и мигрени, сопутствующей менструальному циклу. Элетриптан, принимаемый во время появления ауры, не препятствует развитию головной боли, поэтому его следует принимать только во время фазы головной боли. В клинических исследованиях установлено, что элетриптан является эффективным также для купирования симптомов, сопровождающих мигрень, таких как тошнота, рвота, фотофобия, фонофобия, и в лечении возврата головной боли в течение приступа.

Элетриптан не следует принимать профилактически.

При применении элетриптана в терапевтических дозах 60 мг и более регистрировали незначительное преходящее повышение АД. АД повышалось чаще у пациентов с нарушением функции почек (максимально систолическое давление повышалось на 14-17 мм рт.ст., а диастолическое на 14-21 мм рт.ст. от исходного уровня и на 3-4 мм рт.ст. выше, чем у здоровых добровольцев) и пожилых людей.

Пациенты с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний

Не рекомендуется применять препарат Цефалотриптан у пациентов с факторами риска развития ИБС (например, АГ, гиперхолестеринемия, курение, ожирение, сахарный диабет, отягощенный семейный анамнез, женщины в состоянии хирургической или физиологической менопаузы или мужчины в возрасте старше 40 лет) до тех пор, пока не будет проведено тщательное обследование системы кровообращения и не будет исключено сердечно-сосудистое заболевание (ССЗ).

Чувствительность методов оценки состояния сердечно-сосудистой системы (ССС) достаточно мала. В связи с этим, если в анамнезе пациента, на ЭКГ или при проведении других диагностических процедур обнаруживались признаки, характерные для артериального вазоспазма или ишемии миокарда, применять элетриптан не рекомендуется.

У пациентов с факторами риска ССЗ, но у которых оценка состояния ССС показала удовлетворительный результат, рекомендуется первую дозу элетриптана принимать под наблюдением врача, кроме пациентов, которые ранее получали элетриптан. Т.к. ишемия миокарда может возникнуть в отсутствии клинических симптомов, следует рассмотреть возможность проведения электрокардиографического исследования сразу после приема препарата Цефалотриптан.

Пациенты с факторами риска ССЗ, как описано выше, получающие элетриптан длительно, но с перерывами, должны периодически проходить обследование ССС, поскольку они продолжают терапию элетриптаном.

Систематическое следование вышеизложенным рекомендациям приводит к снижению случаев, когда пациенты с недиагностируемыми ССЗ получают терапию элетриптаном.

При применении агонистов 5-НТ1-серотониновых рецепторов сообщалось о случаях тяжелых нарушений сердечной функции, в т.ч. инфаркте миокарда, жизнеугрожающих нарушениях сердечного ритма и летальных исходах, развивавшихся в первые несколько часов после приема препарата. Учитывая широту применения агонистов 5-НТ1-серотониновых рецепторов у пациентов с мигренью, частота возникновения данных реакций крайне низка.

Во время проведения клинических исследований были получены следующие сообщения: среди пациентов, у которых проводили диагностическую коронарную ангиографию, у одного пациента, получающего элетриптан в/в (максимальная концентрация Cmax 127 нг/мл, что эквивалентно 60 мг элетриптана для приема внутрь) со стенокардией в анамнезе, АГ и гиперхолестеринемией, возникло чувство стеснения в грудной клетке, а также был выявлен эпизод коронарного ангиоспазма (подтвержденный ангиографией) без изменений на ЭКГ, характерных для ишемии. Кроме того, сообщалось об одном случае развития фибрилляции предсердий у пациента с таким же нарушением ритма в анамнезе.

В пострегистрационном периоде сообщалось о случаях развития тяжелых сердечно-сосудистых осложнений, некоторые из которых с летальным исходом. В очень редких случаях данные осложнения возникали в отсутствии каких-либо признаков ССЗ. Тем не менее, учитывая трудность контроля сообщений, полученных в пострегистрационном периоде, невозможно окончательно определить взаимосвязь данных случаев с приемом элетриптана.

Препарат Цефалотриптан не следует назначать без предварительного обследования пациентам, у которых вероятно наличие ССЗ или повышен риск их развития. Системного изучения элетриптана у пациентов с сердечной недостаточностью не проводилось. Применение элетриптана, как и других агонистов 5-НТ1-серотониновых рецепторов, у этих пациентов не рекомендуется.

Лекарственно-индуцированная головная боль (ЛИГБ)

Следует учитывать, что неограниченное применение противомигренозных лекарственных средств может приводить к хроническим ежедневным головным болям. Случаи чрезмерного применения любых триптанов чаще всего наблюдаются у пациентов с ежедневными головными болями.

Вспомогательные вещества

Лекарственный препарат Цефалотриптан содержит лактозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать лекарственный препарат Цефалотриптан.

Лекарственный препарат Цефалотриптан содержит натрий. Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на таблетку дозировкой 20 мг и на таблетку дозировкой 40 мг, т.е., по сути, не содержит натрий.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Элетриптан оказывает умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Мигрень или лечение препаратом Цефалотриптан могут являться причиной сонливости или головокружения у некоторых пациентов. Пациентам следует соблюдать осторожность при выполнении задач, требующих повышенного внимания, таких как вождение автомобиля и работа со сложной техникой, во время приступов мигрени и после приема препарата Цефалотриптан.

Побочные действия:

Резюме профиля безопасности

Элетриптан получали в клинических исследованиях свыше 5000 пациентов, которые принимали 1 или 2 дозы элетриптана 20 мг, 40 мг или 80 мг. Наиболее частыми нежелательными реакциями (НР) были астения, сонливость, тошнота и головокружение. В рандомизированных клинических исследованиях с использованием доз 20, 40 и 80 мг была показана тенденция дозозависимой частоты возникновения НР.

Резюме нежелательных реакций

Представлены НР по системно-органным классам и частоте. Внутри каждой частотной группы нежелательные реакции располагаются в порядке убывания выраженности. Частота развития определяется как: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Инфекции и инвазии: часто - фарингит и ринит; редко - инфекции дыхательных путей.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко - лимфаденопатия.

Нарушения метаболизма и питания: нечасто - анорексия.

Нарушения психики: нечасто - нарушения мышления, тревожное возбуждение, замешательство, деперсонализация, эйфория, депрессия, бессонница; редко - эмоциональная лабильность.

Со стороны нервной системы: часто - сонливость, головная боль, головокружение, ощущение "покалывания" или другие нарушения чувствительности, гипертонус мышц, гипестезия, миастения; нечасто - тремор, гиперестезия, атаксия, гипокинезия, нарушение речи, ступор и нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны органа зрения: нечасто - нарушения зрения, боль в глазах, светобоязнь и нарушение слезоотделения; редко - конъюнктивит.

Со стороны органа слуха и лабиринта: часто - вертиго; нечасто - боль в ушах, шум в ушах.

Со стороны сердца: часто - ощущение сердцебиения и тахикардия; редко - брадикардия.

Со стороны сосудов: часто - гиперемия; нечасто - поражение периферических сосудов; редко - шок.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - чувство "стеснения" в горле; нечасто - одышка, нарушение дыхания и зевота; редко - бронхиальная астма и изменение голоса.

Со стороны ЖКТ: часто - боль в животе, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта и диспепсия; нечасто - диарея, глоссит; редко - запор, эзофагит, отек языка, отрыжка.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гипербилирубинемия, повышение активности ACT.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - повышенное потоотделение; нечасто - сыпь, кожный зуд; редко - поражения кожи, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - боль в спине, боль в мышцах; нечасто - боль в суставах, артроз и боль в костях; редко - артрит, миопатия, миалгия, подергивания.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - учащенное мочеиспускание, заболевание мочевыводящих путей, полиурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко - боль в молочной железе, меноррагия.

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто - ощущение жара, астения, симптомы со стороны грудной клетки (боль, чувство сжатия, давления), озноб, боль; нечасто - недомогание, отек лица, жажда, отек и периферический отек.

Частые НР, наблюдавшиеся при приеме элетриптана, характерны для агонистов рецепторов 5-НТ1 как класса.

В пострегистрационных исследованиях сообщалось о следующих НР:

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в некоторых случаях серьезные, включая ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: серотониновый синдром, редкие случаи обморока, нарушения мозгового кровообращения.

Со стороны сердца: ишемия или инфаркт миокарда, спазм коронарных артерий.

Со стороны сосудов: артериальная гипертензия.

Со стороны ЖКТ: как и в случае приема некоторых других агонистов 5-HT1B/1D, поступали редкие сообщения об ишемическом колите, рвоте.

Передозировка:

Если Вы случайно приняли слишком много препарата Цефалотриптан‚ немедленно сообщите об этом своему врачу или вызовите скорую медицинскую помощь.

Передозировка препарата может вызвать резкое повышение артериального давления или более серьезные нарушения работы сердца и сосудов, поэтому Вам может потребоваться немедленная медицинская помощь. По возможности, возьмите с собой упаковку препарата или данный листок-вкладыш, чтобы показать врачу, какой препарат Вы приняли.

Условия хранения: Храните при температуре не выше 25°C в недоступном для детей месте.

Срок годности: 3 года

Условия отпуска из аптек: По рецепту

Производитель: Озон ООО, Россия (4660153658730, 4660153658549)