Приведённая ниже информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое название: Лусефи (Lusefi)

Международное непатентованное название: Лусеоглифлозин (Luseogliflozin)

Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Действующие вещества: Лусеоглифлозин (Luseogliflozin)

Фармакотерапевтическая группа: Средства для лечения сахарного диабета; гипогликемические средства, кроме инсулинов; ингибиторы натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа

Фармакологические свойства:

Лусеоглифлозин снижает концентрацию глюкозы в плазме крови посредством ингибирования натрийзависимого переносчика глюкозы 2-го типа (НГЛТ-2), участвующего в реабсорбции глюкозы в проксимальных почечных канальцах, а также обеспечивает экскрецию избыточной глюкозы крови с мочой. Лусеоглифлозин селективно ингибирует захват глюкозы, опосредованной НГЛТ-2 (НГЛТ-2-гиперэкспрессирующие клетки) (константа ингибирования Ki = 1.1 нмоль/л) (in vitro).

Фармакокинетика

При однократном приеме внутрь в дозе 2.5 мг Cmax достигается через 1.11 ± 0,546 ч и составляет 100 ± 22,3 нг/мл, AUC0-∞ 1000 ± 163 нг·ч/мл. Связывание с белками плазмы крови человека составило 96.0-96.3% для диапазона концентраций от 50 до 5000 нг/мл (при определении in vitro после ультрацентрифугирования). Основными метаболитами лусеоглифлозина в плазме крови и моче при приеме внутрь у здоровых взрослых мужчин являются O-деэтильная форма (M2), карбоксильная форма, образующаяся в результате окисления и гидроксилирования терминального атома углерода этиловой группы (M17), глюкуронид лусеоглифлозина (M8) и глюкуронид M2 (M12). M2 – активный метаболит, который ингибирует НГЛТ-2. Значение концентрации полумаксимального ингибирования (IC50) лусеоглифлозина и M2 в отношении захвата глюкозы, опосредованного НГЛТ-2 (НГЛТ-2-гиперэкспрессирующие клетки), составляла 2.26 и 4.01 нмоль/л, соответственно (in vitro). Метаболизм лусеоглифлозина осуществляется главным образом посредством изоферментов CYP3A4/5, 4A11, 4F2, 4F3B и фермента UGT1A1 (in vitro). Является слабым ингибитором изоферментов CYP2C19, CYP3A4. Лусеоглифлозин является субстратом P-гликопротеина (P-gp). Лусеоглифлозин продемонстрировал слабое ингибирующее действие в отношении OATP1B3. T1/2 составляет 11.2 ± 1.05 ч. Средняя экскреция препарата с мочой на протяжении до 72 ч после приема составила 4.47%.

Показания к применению:

Сахарный диабет 2 типа - в дополнение к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля: в качестве монотерапии; в составе комбинированной терапии с другими гипогликемическими препаратами - метформином, тиазолидиндионами, производными сульфонилмочевины, ингибиторами дипептидилпептидазы-4, ингибиторами альфа-глюкозидазы, глинидами, аналогами глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), препаратами инсулина.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к лусеоглифлозину; сахарный диабет 1 типа; почечная недостаточность тяжелой степени (рСКФ < 30 мл/мин/1.73 м2), терминальная стадия ХПН или проведение диализа, в связи с прогнозируемым отсутствием эффекта от проводимой терапии в этих популяциях пациентов; диабетический кетоацидоз, диабетическая кома и прекома (терапия не показана ввиду необходимости быстрой коррекции гипергликемии посредством инфузионной терапии и/или введением инсулина); тяжелые инфекционные заболевания, пред - и постоперационный период, тяжелые травмы (терапия не показана, поскольку для контроля гликемии требуется инсулинотерапия); беременность, период грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Фармакодинамическое взаимодействие

Гипогликемические препараты (в т.ч. производные сульфонилмочевины, бигуаниды, тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), ингибиторы альфа-глюкозидазы, стимуляторы секреции инсулина (глиниды), агонисты рецепторов ГПП-1, препараты инсулина).

Поскольку применение данных препаратов может увеличить риск развития гипогликемии, их следует назначать при условии тщательного контроля концентрации глюкозы в плазме крови и мониторинга состояния пациента. При совместной терапии с производными сульфонилмочевины, препаратами инсулина или агонистами рецепторов ГПП-1 необходимо рассмотреть снижение дозы данных препаратов для уменьшения риска развития гипогликемии.

Лекарственные препараты, усиливающие гипогликемический эффект (в т.ч. бета-адреноблокаторы, производные салициловой кислоты, ингибиторы МАО, фибраты).

Совместное применение с данными препаратами может увеличить риск развития гипогликемии, поэтому при их применении следует контролировать концентрацию глюкозы в крови и другие параметры состояния пациента.

Лекарственные препараты, ослабляющие гипогликемический эффект (в т.ч. адреналин, гормоны коры надпочечников, гормоны щитовидной железы).

Совместное применение с данными препаратами может снизить гипогликемический эффект препарата Лусефи, поэтому при их применении следует контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови и другие параметры состояния пациента.

Диуретики (в т.ч. "петлевые" диуретики, тиазидные диуретики)

При совместном применении диуретиков с препаратом Лусефи мочегонный эффект может усиливаться, поэтому следует соблюдать осторожность и при необходимости корректировать дозу диуретиков.

Фармакокинетическое взаимодействие

В исследованиях было установлено, что метаболизм лусеоглифлозина осуществляется главным образом посредством изоферментов CYP (системы цитохрома Р450): CYP3A4/5, 4A11, 4F2, 4F3B и фермента UGT1A1 (in vitro).

Влияние других лекарственных препаратов на лусеоглифлозин

Исследования по изучению взаимодействия с участием здоровых добровольцев показали, что глимепирид, метформин, воглибоза, миглитол, пиоглитазон, ситаглиптин, фуросемид и гидрохлоротиазид не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику лусеоглифлозина при их совместном применении.

Влияние лусеоглифлозина на другие лекарственные препараты

Исследования по изучению взаимодействия с участием здоровых добровольцев показали, что лусеоглифлозин не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику глимепирида, метформина, воглибозы, миглитола, пиоглитазона, ситаглиптина, фуросемида и гидрохлоротиазида при их совместном применении.

Дети

Исследования взаимодействия проведены только у взрослых.

Способ применения и дозы:

Применяют внутрь.

Проглотите таблетку, запив ее водой.

Принимайте препарат Лусефи один раз в сутки перед завтраком или после него.

Старайтесь принимать препарат в одно и то же время каждый день.

Рекомендуемая доза составляет 2,5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

При необходимости лечащий врач может увеличить дозу до 5 мг (1 таблетка по 5 мг или 2 таблетки по 2,5 мг) в сутки.

Если Вы забыли принять препарат Лусефи. Что делать, если Вы забудете принять таблетку, зависит от того, сколько времени пройдет до следующей дозы:

- если до следующей дозы осталось 12 часов или более, примите дозу препарата Лусефи®, как только вспомните. Затем примите следующую дозу в обычное время;

- если до следующей дозы осталось менее 12 часов, не принимайте пропущенную дозу. Затем примите следующую дозу в обычное время.

Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Не прекращайте принимать препарат Лусефи без предварительного обсуждения с лечащим врачом. При прекращении приема препарата уровень сахара в крови может повыситься.

Особые указания:

Перед приемом препарата Лусефи проконсультируйтесь с лечащим врачом:

если у Вас проблемы с почками - Ваш врач может назначить Вам другой препарат для снижения уровня сахара (глюкозы) в крови;

если у Вас проблемы с печенью;

если у Вас отмечается гипофизарная и/или надпочечниковая недостаточность - состояние, обусловленное снижением гормональной секреции или полным прекращением функционирования коры надпочечников, вызванным либо непосредственно их поражением, либо нарушением гипоталамо-гипофизарной регуляции их функций;

если Вы принимаете препараты для снижения артериального давления (гипотензивные средства) или ранее у Вас наблюдалась артериальная гипотензия (пониженное артериальное давление). Выделение глюкозы с мочой, обусловленное механизмом действия препарата Лусефи, сопровождается небольшим увеличением объема выделяемой мочи, что может способствовать умеренному снижению артериального давления;

если Вы получаете лечение препаратами инсулина или принимаете агонисты рецепторов ГПП-1;

если Вы не соблюдаете режим питания (нерегулярное и/или несбалансированное питание);

если Вы выполняете тяжелую физическую работу или испытываете интенсивные физические нагрузки;

если Вы злоупотребляете алкоголем;

если у Вас есть симптомы инфекции мочевыводящих путей или половых органов. Для уточнения диагноза обратитесь к лечащему врачу;

если у Вас отмечаются нарушения мочевыделения и мочеиспускания, такие как затрудненное мочеиспускание, задержка мочеиспускания, олигурия (уменьшение количества выделяемой мочи), анурия (резкое уменьшение количества выделяемой мочи или полное прекращение ее выделения).

Во время применения препарата Лусефи немедленно обратитесь к врачу:

если у Вас наблюдается быстрая потеря веса, тошнота, рвота, снижение аппетита, общее недомогание, боль в животе, чувство сильной жажды, учащенное и глубокое дыхание, нарушение сознания, дезориентация, необычная сонливость или усталость, сладкий запах (запах ацетона) при дыхании, сладкий или металлический привкус во рту, или необычный запах мочи, пота. Данные симптомы могут быть признаком диабетического кетоацидоза (угрожающего жизни осложнения сахарного диабета, обусловленного высоким уровнем кетоновых тел, что можно наблюдать в анализах мочи и крови).

При проявлении данных симптомов незамедлительно обратитесь за медицинской помощью. Риск развития диабетического кетоацидоза повышен при нарушении режима питания, голодании, злоупотреблении алкоголем, обезвоживании, резком снижении дозы инсулина или повышенной потребности в инсулине после хирургических операций или при тяжелых заболеваниях. Поэтому предупредите врача о том, что Вы принимаете препарат Лусефи, если у Вас назначено проведение оперативного вмешательства или в случае госпитализации в связи с острым серьезным заболеванием.

При приеме препарата Лусефи диабетический кетоацидоз может возникнуть, даже если Ваш уровень сахара в крови обычный;

если у Вас развивается боль или болезненная чувствительность, покраснение или отек половых органов или промежности (области между половыми органами и задним проходом) в сочетании с лихорадкой или чувством недомогания.

Эти симптомы могут быть признаком редкой, но серьезной или даже опасной для жизни инфекции, называемой «некротизирующий фасциит промежности, или гангрена Фурнье», которая разрушает ткани под кожей.

Обратитесь к Вашему врачу:

если у Вас очень высокий уровень сахара в крови, который может привести к обезвоживанию (потере слишком большого количества жидкости в организме).

Сообщите Вашему врачу, прежде чем начать принимать препарат, если у Вас есть какие-либо из этих признаков: если у Вас есть или развивается тошнота, рвота или лихорадка или если Вы не можете есть или пить. Эти условия могут вызвать обезвоживание. Чтобы предотвратить обезвоживание, Ваш врач может попросить Вас прекратить прием препарата Лусефи, пока Ваше состояние не нормализуется;

если у Вас отмечаются симптомы гипогликемии (чрезмерного снижения уровня сахара (глюкозы) в крови).

При появлении симптомов гипогликемии необходимо принять соответствующие меры: съесть кусочек сахара, выпить напиток или сок, содержащие сахар, или съесть пищу с быстроусваиваемыми углеводами.

Диабет и уход за ногами:

Как и всем пациентам с сахарным диабетом, Вам важно регулярно проверять свои ноги и придерживаться любых других советов относительно ухода за ногами, которые рекомендует Ваш врач.

Влияние на лабораторные данные:

Вследствие механизма действия препарата Лусефи результаты Вашего анализа мочи на сахар (глюкозу) будут положительными, пока Вы принимаете этот препарат.

Оценка содержания глюкозы в крови с помощью определения 1,5-ангидроглюцитола не рекомендуется из-за снижения его концентрации в крови при применении препарата Лусефи. Вам следует использовать альтернативные методы контроля.

Дети и подростки:

Не давайте препарат детям в возрасте до 18 лет вследствие риска неэффективности и вероятной небезопасности.

Беременность и грудное вскармливание:

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Если Вы беременны или кормите грудью, не принимайте препарат Лусефи.

Если Вы забеременели во время применения препарата Лусефи, то немедленно сообщите об этом лечащему врачу, который примет решение о дальнейшем лечении.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами:

Применение препарата Лусефи может привести к гипогликемии (чрезмерному снижению уровня сахара в крови), сопровождающемуся головокружением. Это может повлиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, а также выполнять высотные работы. Не садитесь за руль и не пользуйтесь никакими инструментами или машинами, если Вы чувствуете головокружение, принимая препарат Лусефи.

Препарат Лусефи содержит лактозу:

Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата.

Побочные действия:

Инфекции и инвазии: часто - цистит; нечасто - кандидоз половых органов, инфекции мочевыводящих путей, пиелонефрит, генитальные инфекции; частота неизвестна - сепсис, некротизирующий фасциит промежности (гангрена Фурнье).

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - полицитемия.

Со стороны обмена веществ: часто - гипогликемия; нечасто - дегидратация; частота неизвестна - кетоацидоз (включая диабетический кетоацидоз).

Со стороны нервной системы: нечасто - постуральное головокружение, головокружение, головная боль; частота неизвестна - сонливость.

Со стороны органа слуха и лабиринта: частота неизвестна - вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - запор; нечасто - диарея, ГЭРБ, боль в животе, вздутие живота; частота неизвестна - тошнота, рвота, дискомфорт в области живота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, экзема; частота неизвестна - кожный зуд, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечные спазмы.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - поллакиурия; частота неизвестна - полиурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто - генитальный зуд; частота неизвестна - баланопостит.

Общие нарушения: нечасто - жажда, общее недомогание; частота неизвестна - вялость, чувство голода.

Лабораторные и инструментальные данные: часто - увеличение кетоновых тел в крови, увеличение β2-микроглобулина в моче, положительный тест на лейкоциты в моче, положительная реакция на альбумин в моче; нечасто - увеличение концентрации С-реактивного белка, повышение числа лейкоцитов в крови, увеличение гематокрита, увеличение концентрации гемоглобина, положительная реакция на кетоновые тела в моче, положительная реакция при бактериологическом исследовании мочи, положительная реакция на кровь в моче, положительная реакция на белок в моче, положительный тест на эритроциты в моче, увеличение концентрации N-ацетилглюкозаминидазы; частота неизвестна - снижение массы тела, увеличение концентрации креатинина в плазме крови.

Передозировка:

Симптомы: однократный прием лусеоглифлозина в дозах до 25 мг (в 5 раз выше рекомендуемой суточной дозы) у здоровых добровольцев в целом хорошо переносился.

Лечение: в случае передозировки необходимо проводить поддерживающую терапию, учитывая состояние пациента. Выведение лусеоглифлозина с помощью гемодиализа не изучалось.

Условия хранения: Храните при температуре не выше 25°C в недоступном для детей месте.

Срок годности: 2 года

Условия отпуска из аптек: По рецепту

Производитель: Сервье Рус ООО, Россия (4607159864383, 4607159864406)