Приведённая ниже информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое название препарата: Бринекс-М

Международное непатентованное наименование: Бринзоламид (Brinzolamide)

Лекарственная форма: Капли глазные.

Действующее вещество: Бринзоламид (Brinzolamide)

Фармакотерапевтическая группа: Противоглаукомное средство, карбоангидразы ингибитор

Фармакологические свойства:

Ингибирование карбоангидразы на уровне цилиарного тела снижает секрецию водянистой влаги за счет замедления образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и воды, что приводит к снижению внутриглазного давления. Повышение внутриглазного давления является основным фактором риска повреждения зрительного нерва и сужения границ полей зрения.

Фармакокинетика

При местном применении бринзоламид проникает в системный кровоток. Бринзоламид адсорбируется в эритроцитах в результате избирательного связывания. Происходит образование метаболита - N-дезэтил бринзоламида, который также связывается с карбоангидразой и накапливается в эритроцитах. В присутствии бринзоламида метаболит связывается, главным образом, с карбоангидразой I. В плазме концентрации бринзоламида и его метаболита ниже предела количественного определения (< 10 нг/мл). Период полувыведения составляет 111 дней. Связывание с белками плазмы составляет около 60%. Бринзоламид выводится, в основном, с мочой в неизменном виде. Основной метаболит (N-дезэтилбринзоламид) и низкие концентрации других метаболитов (N-дезметоксипропила и О-десметила) также обнаруживаются в моче.

Показания к применению:

для снижения повышенного внутриглазного давления при офтальмогипертензии и открытоугольной глаукоме:

- в качестве монотерапии у взрослых пациентов, которые не реагируют на бета-адреноблокаторы;

- у взрослых пациентов, которым противопоказаны бета-адреноблокаторы;

- в качестве дополнительной терапии к бета-адреноблокаторам или аналогам простагландинов.

Противопоказания:

- тяжелая почечная недостаточность;

- гиперхлоремический ацидоз;

- известная гиперчувствительность к сульфонамидам;

- повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Применение при беременности и лактации

Фертильность

По результатам исследований на животных не получено сведений о влиянии бринзоламида на фертильность. Не проводилось исследований по оценке влияния раствора бринзоламида для местного офтальмологического применения на фертильность у человека.

Беременность

Нет достоверных данных относительно применения бринзоламида у беременных женщин. В исследованиях на животных получены данные о репродуктивной токсичности после системного применения. Бринзоламид не рекомендуется к применению во время беременности и женщинами детородного возраста, не использующими средства контрацепции.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, выделяется ли бринзоламид / его метаболиты в грудное молоко после инстилляции в конъюнктивальную полость. В исследованиях на животных продемонстрирована экскреция минимальных уровней бринзоламида в грудное молоко после перорального применения.

В связи с возможностью появления побочных эффектов у грудного ребенка в ходе лечения матери каплями Бринекс-М, 10 мг/мл, должно быть принято решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения, принимая во внимание важность лечения для матери и важность грудного вскармливания для ребенка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Специфические исследования взаимодействия капель глазных Бринекс-М с другими лекарственными препаратами не проводились. Не рекомендуется одновременное использование с оральными ингибиторами карбоангидразы, так как существует вероятность усиления системных побочных реакций. Салицилаты в высоких дозах увеличивают риск возникновения системных побочных реакций. В клинических исследованиях бринзоламид применялся одновременно с аналогами простагландина и офтальмологическими препаратами тимолола без признаков неблагоприятных взаимодействий. Взаимодействие между бринзоламидом и миотиками или адренергическими агонистами во время совместной терапии глаукомы не оценивалось. Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы и, хотя и назначается местно, абсорбируется системно. Сообщалось о нарушении кислотно-щелочного равновесия при совместном применении с пероральными ингибиторами карбоангидразы. Необходима оценка потенциала взаимодействия. Изоферменты цитохрома Р-450, участвующие в метаболизме бринзоламида: CYP3A4 (основной), CYP2A6, CYP2C8 и CYP2C9. Ожидается, что ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, будут ингибировать метаболизм бринзоламида изоферментом CYP3A4. Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении бринзоламида с ингибиторами CYP3A4. Накопление бринзоламида маловероятно, так как он выводится в основном почками. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р-450.

Способ применения и дозы:

Препарат применяют местно. После закапывания рекомендуется провести носослезную окклюзию или осторожно закрыть веки. Это может снизить попадание препарата в системный кровоток и уменьшить, тем самым, развитие системных побочных эффектов.

При применении препарата Бринекс-М в качестве монотерапии или в комбинации с другими препаратами рекомендуют закапывать 1 каплю в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (пораженных глаз) 2 раза/сут. Некоторые пациенты могут лучше реагировать на лечение при применении препарата по 1 капле 3 раза/сут.

Особые указания:

Временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения могут повлиять на способность управлять автомобилем. Если после закапывания отмечается затуманенное зрение, пациенту следует должен подождать до тех пор, пока зрение не восстановится, перед тем как управлять автомобилем или работать с техникой.

При переходе с терапии другим офтальмологическим противоглаукомным препаратом на лечение бринзоламидом применение препарата Бринекс-М начинают со следующего дня.

Если применяют более одного лекарственного средства для местного применения, препараты следует инстиллировать с интервалом не менее 5 мин, глазные мази следует применять в последнюю очередь.

Если пропущена одна доза препарата, лечение продолжают со следующей дозой. Доза не должна превышать 1 каплю в пораженный глаз (пораженные глаза) 3 раза/сут.

Перед применением препарата флакон следует хорошо взбалтывать. Для предотвращения заражения кончика капельницы и суспензии следует избегать его соприкосновения с поверхностью глаза и другими поверхностями. Флакон следует хранить плотно закрытым.

Побочные действия:

Со стороны системы кроветворения: нечасто - снижение количества эритроцитов.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - гиперчувствительность.

Психические расстройства: нечасто - апатия, депрессия, подавленное настроение, снижение либидо, ночные кошмары, нервозность; редко - бессонница.

Со стороны нервной системы: нечасто - моторная дисфункция, амнезия, головокружения, парестезия, головная боль; редко - нарушения памяти, сонливость; частота неизвестна - тремор, гипестезия, агевзия.

Со стороны органа зрения: часто - затуманивание зрения, раздражение глаз, боль в глазах, ощущение инородного тела в глазах, глазная гиперемия; нечасто - эрозия роговицы, кератит, точечный кератит, кератопатия, накопления в глазах, окрашивание роговицы, дефект эпителия роговицы, нарушения целостности эпителия роговицы, блефарит, зуд глаз, конъюнктивит, отек конъюнктивы, мейбомит, светобоязнь, аллергический конъюнктивит, накопление пигмента в роговице при проведении диагностических проб для подтверждения нарушения целостности эпителия роговицы, птеригиум, пигментация склеры, астенопия, дискомфорт в глазах, необычное ощущение в глазах, синдром сухого глаза, субконъюнктивальные кисты, конъюнктивальная инъекция, зуд век, выделения из глаз, корочка на краях век, слезотечение, ощущение инородного тела в глазах; редко - отек роговицы, диплопия, снижение остроты зрения, фотопсии, гипестезия, отек периорбитальной области, повышение внутриглазного давления, изменение соотношения диаметров экскавации к диаметру диска зрительного нерва; частота неизвестна - нарушения со стороны роговицы, нарушение зрения, аллергические проявления со стороны глаз, мадароз, нарушения со стороны век, эритема век.

Со стороны органа слуха и лабиринта: редко - звон в ушах; частота неизвестна - головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - кардиореспираторный дистресс-синдром, брадикардия, учащенное сердцебиение; редко - стенокардия, нарушение ритма сердечных сокращений; частота неизвестна - аритмия, тахикардия, гипертензия, повышение АД, снижение АД, увеличение ЧСС.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - назофарингит, фарингит, синусит, одышка, носовое кровотечение, боль в полости рта, боль в глотке и гортани, раздражение в горле, синдром воспаления верхних дыхательных путей, насморк, чихание; редко - гиперактивность бронхов, чувство заложенности в области верхних дыхательных путей, отек слизистой оболочки околоносовых пазух, заложенность носа, кашель, сухость в носу; частота неизвестна - ринит, бронхиальная астма.

Со стороны пищеварительной системы: часто - дисгевзия; нечасто - эзофагит, диарея, тошнота, рвота, диспепсия, боль в верхней части живота, дискомфорт в животе, дискомфорт в желудке, метеоризм, частое опорожнение кишечника, желудочно-кишечные расстройства, снижение чувствительности в области рта, парестезия в области рта, сухость во рту; частота неизвестна - пониженный аппетит, изменение результатов анализа функционального состояния печени.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - боль в области почек; частота неизвестна - поллакиурия.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто - эректильная дисфункция.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь, макуло-папулезная сыпь, ощущение стянутости кожи; редко - крапивница, выпадение волос, генерализованный зуд; частота неизвестна - дерматит, эритема.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - боль в спине, мышечные спазмы, миалгия; частота неизвестна - артралгия, боль в конечностях.

Прочие: нечасто - боль, дискомфорт в груди, повышенная утомляемость, необычные ощущения, увеличение содержания хлора в плазме; редко - боль в груди, ощущение тревоги, астения, раздражительность; частота неизвестна - периферические отеки, недомогание.

Передозировка: Нет данных.

Условия хранения:

Хранить при комнатной температуре 15-25ºC. Беречь от детей:

Срок годности: 2 года. Флакон после вскрытия следует использовать в течение 42-х суток.

Условия отпуска из аптек: По рецепту.

Производитель: Сентисс Фарма Пвт. Лтд., Индия (8901236020119)