Приведённая ниже информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое название препарата: Цифран ОД (Cifran OD)

Международное непатентованное наименование: Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin)

Лекарственная форма: Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой

Действующее вещество: Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin)

Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальные средства системного действия; производные хинолона; фторхинолоны

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика:

Бактерицидное действие фторхинолонов обусловлено ингибированием бактериального фермента - топоизомеразы II (ДНК-гиразы). Топоизомераза II необходима для нормальной репликации бактериальной ДНК. Этот АТФ-зависимый процесс при отсутствии топоизомеразы II приводит к неконтролируемой репликации поврежденной ДНК, а, следовательно к нарушению синтеза нормальных белков в клетке бактерии. Ципрофлоксацин обладает выраженной активностью in vitro в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в состоянии покоя. Как выявили исследования in vitro и применение при клинических исследованиях, ципрофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов: грамположительные (Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis (большинство штаммов относительно чувствительны), Lysteria monocytogenes, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus). Staphylococcus aureus (метициллин - чувствительные и продуцирующие пенициллиназу, частично метициллин - резистентные штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; аэробные грамотрицательные (Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluehzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella typhi, Serratia marcescens, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella sonnei). В исследованиях in vitro ципрофлоксацин в минимальной подавляющей концентрации (МПК) < 1 мкг/мл активен в отношении большинства (> 90%) штаммов приведенных ниже микроорганизмов, но клиническая значимость этих данных еще уточняется. Аэробные грамположительные:

Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Streptococcus pneumoniae. Аэробные грамотрицательные: Acinetobacter lwoffii, Aeromonas hydrophilia, Edwardsiella tarda, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Salmonella enteritidis, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica. Другие микроорганизмы:

Mycobacterium tuberculosis (относительно чувствительны). Большинство штаммов Burkholderia cepacia и некоторые штаммы Stenotrophomonas maltophilia резистентны к ципрофлоксацину, как и большинство анаэробных бактерий, включая Bacteroides fragilis и Clostridium difficile.

Фармакокинетика:

Фармакокинетика: всасывание: после приема внутрь ципрофлоксацин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Цифран ОД таблетки обеспечивают длительное, равномерное высвобождение ципрофлоксацина, при этом препарат принимается только один раз в день. Одна доза Цифран ОД 500 мг и Цифран ОД 1000 мг способны поддерживать необходимую концентрацию ципрофлоксацина, которая в других случаях обеспечивается двукратным применением обычного ципрофлоксацина 250 мг или 500 мг соответственно: распределение: после введения однократной дозы максимальные концентрации в плазме (Сmах) достигаются в течение 6 часов и составляют 1.3±0.4 мкг/мл и 2.4±0.7 мкг/мл для Цифран ОД 500 мг и Цифран ОД 1000 мг соответственно. Соответствующие значения Площади под фармакокинетической кривой (AUC0-t) 83±2.1 и 18.9±4.6 мкг мл/ч. Связывание белками плазмы крови от 20% до 40%. Ципрофлоксацин хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма: легкие, кожные покровы, жировую ткань, мышцы, хрящевую и костную ткань, предстательную железу, в слюну, секрет слизистой оболочки носовой полости и бронхов, сперму, лимфу, перитонеальную жидкость и секрет предстательной железы. Метаболизм: ципрофлоксацин частично метаболизируется в печени. Выведение: около 50% от принятой внутрь дозы экскретируется почками в неизмененном виде и около 15% в виде активных метаболитов. Приблизительно 20-35% от принятой дозы выделяется кишечником. Период полувыведения (I1/2) Цифран ОД составляет около 6.5-7.5 часов. T1/2 может удлиняться при выраженной почечной недостаточности и у пожилых людей. Особые группы пациентов

При нарушенной функции почек: У пациентов с незначительно нарушенной функцией почек, период полувыведения ципрофлоксацина может незначительно увеличиваться. В этом случае необходимо проведение коррекции режима дозирования. При нарушенной функции печени: В Предварительных исследованиях у пациентов со стабильным течением цирроза печени не отмечено каких-либо значимых изменений фармакокинетики ципрофлоксацина. Однако исследования по кинетике ципрофлоксацина у больных с острой печеночной недостаточностью не проводились.

Показания к применению:

Цифран ОД показан для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами.

- острый синусит;

- инфекционно-воспалительные заболевания нижних дыхательных путей, включая пневмонию, обострение хронического бронхита и инфекционные осложнения муковисцидоза;

- пиелонефрит, цистит (в т.ч. осложненный);

- хронический бактериальный простатит;

- гонорея;

- внутрибрюшные инфекции (в т.ч. перитонит, внутрибрюшные абсцессы, холангит, холецистит, эмпиема желчного пузыря) применяется в комбинаций с метронидазолом

- инфекционные заболевания кожных покровов;

- инфекционные заболевания костей и суставов (в т.ч. острый и хронический остеомиелит);

- диарея инфекционного генеза - в т.ч. “диарея путешественников”,

- брюшной тиф;

- сибирская язва.

Противопоказания:

- псевдомембранозный колит;

- возраст до 18 лет;

- беременность;

- период лактации;

- повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов;

- одновременный прием тизанидина (риск выраженного снижения артериального давления, сонливости);

- хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 29 мл/мин, включая пациентов находящихся на гемодиализе).

С осторожностью:

- выраженный атеросклероз сосудов головного мозга; нарушение мозгового кровообращения; психические заболевания;

- эпилепсия;

- почечная недостаточность (клиренс креатинина 35-50 мл/мин);

- выраженная печёночная недостаточность, пожилой возраст;

- Поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

Цифран ОД примененять во время беременности не рекомендуется.

Ципрофлоксацин экскретируется в грудное молоко, поэтому в период лактации, если необходимо применение Цифран ОД, то, основываясь на степени важности его применения для матери, следует решить, прекращать ли прием препарата или грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Вследствие ингибирования микросомальных ферментов в печени, повышает концентрацию и удлиняет T1/2 теофиллина и других ксантинов (например, кофеина), пероральных гипогликемических ЛС (например, глибенкламида), непрямых антикоагулянтов (например, варфарина и его производных). При необходимости совместного применения с препаратами этих групп надо контролировать концентрацию препарата в крови и соответственно корректировать режим дозирования.

В присутствии антацидных препаратов, содержащих магния гидроксид или алюминия гидроксид, уменьшается абсорбция ципрофлоксацина. Таким образом, одновременный прием данных препаратов должен быть исключен. В таких случаях ципрофлоксацин следует принимать либо за 1-2 ч до, либо через 4 ч после приема этих препаратов. Диданозин снижает всасывание ципрофлоксацина. Это связано с образования комплексов с магниевыми солями содержащимися в препаратах диданозина.

При совместном применении с пробенецидом и другими препаратами, блокирующими канальцевую секрецию, уменьшается почечная экскреция ципрофлоксацина.

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию препарата, что приводит к уменьшению времени достижения его Cmax.

Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.

При сочетании с другими противомикробными препаратами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазолилпенициллинами и ванкомицином – при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях.

Ципрофлоксацин усиливает нефротоксическое действие циклоспорина. Отмечается увеличение концентрации сывороточного креатинина. У таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.

Одновременное применение тизанидина с ципрофлоксацином, который является ингибитором изофермента CYP1A2, приводит к 10-кратному увеличению AUC тизанидина. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, головокружению, заторможенным психомоторным реакциям.

У пациентов, получающих терапию с применением ципрофлоксацина и фенитоина, отмечена вариабельность (снижение или увеличение) концентрацию фенитоина в плазме крови.

Совместное применение с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), увеличивает вероятность развития побочных эффектов ципрофлоксацина со стороны ЦНС (риск развития судорог).

Абсорбция ципрофлоксацина при применении внутрь уменьшается после проведения цитотоксической терапии противоопухолевыми и иммунодепрессивными препаратами.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Не следует разламывать, разжевывать или каким-либо другим способом разрушать таблетки. Таблетки следует принимать внутрь после еды целиком, запивая достаточным количеством воды. Применение Цифран ОД должно продолжаться, по крайней мере, еще 2 дня после полного исчезновения симптомов заболевания. Рекомендуемые дозировки для взрослых.

При остром синусите, легкой/средней тяжести течения - доза 1000 мг, частота применения каждые 24 часа, длительность терапии 10 дней. При инфекционно-воспалительных заболеваниях нижних дыхательных путей, легкой/средней тяжести течения - доза 1000 мг, частота применения каждые 24 часа, длительность терапии 7-14 дней. При инфекционно-воспалительных заболеваних нижних дыхательных путей, тяжелой/осложненной тяжести течения - доза 1500 мг, частота применения каждые 24 часа, длительность терапии 7-14 дней. При инфекции мочевыводящих путей, острой неосложненной тяжести течения - доза 500 мг, частота применения каждые 24 часа, длительность терапии 3 дня. При инфекции мочевыводящих путей, легкой/средней тяжести течения - доза 500 мг, частота применения каждые 24 часа, длительность терапии 7-14 дней. При инфекции мочевыводящих путей, тяжелой/осложненной тяжести течения - доза 1000 мг, частота применения каждые 24 часа, длительность терапии 7-14 дней. При хроническом бактериальном простатите, легкой/средней тяжести течения - доза 1000 мг, частота применения каждые 24 часа, длительность терапии 28 дней. При гонорее, острая неосложненная тяжести течения - доза 500 мг, частота применения однократно, длительность терапии 1 день. При гонорее, осложненной тяжести течения - доза 500 мг, частота применения каждые 24 часа, длительность терапии 3-5 дней. При внутрибрюшных инфекциях, осложненной тяжести течения - доза 1000 мг, частота применения каждые 24 часа, длительность терапии 7-14 дней. При инфекционных заболеваниях кожных покровов, легкой/средней тяжести течения - доза 1000 мг, частота применения каждые 24 часа, длительность терапии 7-14 дней. При инфекционных заболеваниях кожных покровов, тяжелой/осложненной тяжести течения - доза 1500 мг, частота применения каждые 24 часа, длительность терапии 7-14 дней. При инфекционных заболеваниях костей и суставов, легкой/средней тяжести течения - доза 1000 мг, частота применения каждые 24 часа, длительность терапии 4-6 недель. При инфекционных заболеваниях костей и суставов, тяжелой/осложненной тяжести течения - доза 1500 мг, частота применения каждые 24 часа, длительность терапии >4-6 недель. При диарее инфекционного генеза - в т.ч. “диарея путешественников’’, легкой/средней/тяжелой тяжести течения - доза 1000 мг, частота применения каждые 24 часа, длительность терапии 5-7 дней. При брюшном тифе, легкой/средней тяжести течения - доза 1000 мг, частота применения каждые 24 часа, длительность терапии 10 дней. При сибирской язве - доза 1000 мг, частота применения каждые 24 часа, длительность терапии 60 дней. Коррекция режима дозирования при почечной недостаточности см. в инструкции производителя.

Особые указания:

У некоторых пациентов, получавших фторхинолоны, наблюдались реакции фоточувствительности. Следует избегать излишнего воздействия прямых солнечных лучей и УФ-облучения. При возникновении реакции фоточувствительности рекомендовано прекратить применение препарата.

Поскольку Цифран ОД является препаратом с возможным обратимым токсическим воздействием на почки, то его не рекомендуется применять пациентам с нарушенной функцией почек, с КК <29 мл/мин или пациентам, находящимся на гемодиализе или перитонеальном диализе

При применении практически всех противомикробных препаратов, включая Цифран ОД, возможно развитие псевдомембранозного колита, варьирующего по тяжести от легкого до угрожающего жизни. При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, также необходимо достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.

Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями головного мозга, в связи с угрозой развития неблагоприятных реакций со стороны ЦНС, Цифран ОД следует назначать только по жизненным показаниям.

При появлении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить (описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.

Со стороны нервной системы: головокружение, светобоязнь, бессонница, парестезии, раздражительность, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, кошмарные сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующих до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморок, тромбоз церебральных артерий.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение АД, "приливы" крови к коже лица.

Со стороны кроветворной системы: эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

Лабораторные показатели: гипопротромбинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия, повышение активности щелочной фосфатазы и ЛДГ.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной реакции мочи и низком диурезе), острый интерстициальным нефрит (с возможным развитием острой почечной недостаточности), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, снижение азотовыделительной функции почек.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии), отек лица или гортани, одышка, васкулит, узловатая эритема, многоформная экссудативная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия.

Прочие: повышенная потливость, фоточувствительность, общая слабость, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит).

Передозировка:

Возможно обратимое токсическое воздействие на почки;

Не существует специфического антидота, поэтому необходимо вызвать рвоту или провести промывание желудка и проводить симптоматическую терапию:

- проводить меры по адекватной гидратации организма (инфузионная терапия);

- проведение поддерживающей терапии.

Только незначительные количества ципрофлоксацина (< 10%) возможно удалить с помощью гемо - и перитонеального диализа.

Условия хранения: В сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 2 года

Условия отпуска из аптек: По рецепту

Производитель: Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд, Индия (4601764001904, 4601764001898)