Приведённая ниже информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое  наименование: Цетрин (Cetrine)

Международное непатентованное название: Цетиризин

Формы выпуска: таблетки, покрытые оболочкой.

Состав:

Активное вещество: цетиризин.

Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, лактоза, гипромеллоза, макрогол 6000, повидон, вода очищенная, магния стеарат, полисорбат 80, диоксид титана, очищенный тальк, сорбиновая кислота, диметикон.

Фармакотерапевтическая группа: антигистаминные препараты для системного применения, производные пиперазина.

Фармакологическое действие:

Действующим веществом Цетрина является метаболит гидроксизина - цетиризин (блокатор Н1-гистаминовых рецепторов, конкурентный антагонист гистамина). Цетиризин снижает выраженность и профилактирует развитие аллергических реакций. Обладает антиэкссудативным и противозудным действием, снижает высвобождение провоспалительных медиаторов на поздней стадии аллергической реакции, ингибирует возникновение гистамин-обусловленной ранней фазы аллергической реакции, снижает проницаемость капилляров, уменьшает миграцию нейтрофилов, базофилов и эозинофилов, купирует гладкомышечный спазм. Так же способен устранить кожные реакции на: охлаждение (в случае аллергической крапивницы на холод), введение гистамина, специфических аллергенов. При бронхиальной астме легкой степени снижает гистамининдуцированную бронхоконстрикцию.

Антисеротониновое и антихолинергическое действие незначительны. Не вызывает седатации при приеме терапевтических доз. Действие Цетрина после приема однократно 10 мг препарата развивается у 50% больных через 20 минут, у 95% - через 1 час. Действие препарата продолжается 1 сутки. Толерантность к антигистаминному эффекту вещества при курсовой терапии не развивается. После отмены препарата действие сохраняется в течение 3 суток.

Цетиризин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Через 60 минут в плазме крови наблюдается максимальная его концентрация. Прием препарата во время еды не изменяет способности к всасыванию, но развивается снижение максимальной концентрации на 23%.

Максимальная концентрация цетиризина при приеме 10 мг препарата однократно в сутки в течение 10 дней составляет 310 нг/мл (через 30-75 минут после приема). С белками крови связывается 93% от введенной дозы, что является неизменной величиной в случае концентрации вещества в пределах 25–1000 нг/мл. Наблюдаются линейные изменения фармакокинетических параметров при приеме цетиризина в дозе 5–60 мг. Объем распределения составляет 0,5 л/кг. Системный клиренс - 53 мл/мин.

Небольшое количество вещества метаболизируется в печени путем 0-дезалкилирования, при этом образуется неактивный фармакологически метаболит. Другие блокаторы H1-гистаминовых рецепторов метаболизируются в печени с участием цитохрома P450. В организме не кумулируется. Проникает в грудное молоко.

Выводится в неизменном виде (2/3 от введенной дозы) почками, с калом – 10%. У взрослых период полувыведения— 7–10 ч. У пациентов детского возраста (от 6 до 12 лет) период полувыведения – 6 ч. Период полувыведения удлиняется на 50% при применении у пациентов пожилого возраста, при этом системный клиренс препарата составляет 40% за счет снижения функции почек.

При нарушениях функции почек с клиренсом креатинина менее 40 мл/мин наблюдается снижение клиренса цетиризина с повышением периода полувыведения. Общий клиренс цетиризина у пациентов, которые находятся на хроническом гемодиализе, уменьшается на 70% и составляет 0,3 мл/мин/кг, а период полувыведения повышается в 3 раза, поэтому требуется изменение режима приема препарата. Путем гемодиализа практически не выводится. Наблюдается повышение периода полувыведения препарата на 50% и уменьшение общего клиренса на 40% у пациентов с печеночной недостаточностью (холестатический, гепатоцеллюлярный или билиарный цирроз печени). Таким пациентам необходима коррекция дозы только в случае одновременного снижения скорости клубочковой фильтрации.

Показания:

Цетрин применяют у взрослых и детей в возрасте старше 6 лет для облегчения симптомов при:

сезонном и хроническом аллергическом рините; аллергическом конъюнктивите; зуде различной этиологии; крапивнице (в т.ч. хронической идиопатической); ангионевротическом отеке (отеке Квинке).

Противопоказания:

повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата; терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин); врожденная непереносимость галактозы, недостаток лактозы и синдром мальабсорбиии глюкозы-галактозы беременность и лактация.

Способ применения и дозы:

Лечение аллергического ринита

Взрослые и подростки старше 12 лет: рекомендуемая доза -10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Дети от 6 до 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Максимальная длительность лечения - 4 недели.

Доза может быть поделена на 2 приема 5 мг (1/2 таблетки) утром и вечером соответственно. Лечение аллергического конъюнктивита

Взрослые и подростки старше 12 лет: рекомендуемая доза -10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Дети от 6 до 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Максимальная длительность лечения - 4 недели. Доза может быть поделена на 2 приема по 5мг (1/2 таблетки) утром и вечером соответственно.

Лечение круглогодичного ринита и хронической идиопатической крапивнииы

Взрослые и подростки старше 12 лет: рекомендуемая доза -10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Дети от 6 до 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Доза может быть поделена на 2 приема

5 мг (1/2 таблетки) утром и вечером соответственно.

Пациенты, требующие особого режима дозирования: пациенты пожилого возраста

При возрастном снижении клубочковой фильтрации прием препарата для пациентов пожилого возраста назначают в той же дозировке, что и для пациентов с почечной недостаточностью.

Пациенты с почечной недостаточностью

Перерывы между приемом препарата индивидуально корректируются в зависимости от степени почечной недостаточности. Дозирование осуществляют в соответствии с приведенной таблицей. При использовании данной таблицы клиренс креатинина (КК) рассчитывают в мл/мин.

Клиренс креатинина можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина (мг/дл), по следующей формуле:

КК(мл/мин)=[140 - возраст (годы)] х масса тела (кг)

72 х ККсыворот (мг/дл)

КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

Для пациентов с печеночной и почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования (см. Пациенты с почечной недостаточностью).

Прием препарата

Препарат следует принимать вечером, по причине более интенсивного проявления симптомов в данное время суток. Таблетку глотают целиком, не разжевывая и запивая водой.

Цетрин принимают вне зависимости от приема пищи.

В случае легкого проявления побочных эффектов у взрослых и подростков старше 12 лет рекомендуется принимать 5 мг (1/2 таблетка) препарата Цетрин утром и вечером соответственно.

Передозировка:

При однократном приеме препарата в дозе 50 мг наблюдались следующие симптомы: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, слабость, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение: сразу после приема препарата - промывание желудка или стимуляция рвоты. Рекомендуется прием активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином или азитромицином влияние на фармакокинетику цетиризина не выявлено. Фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. Тесты in vitro показали, цетиризин не влияет на свойства варфарина связываться с белками.

При одновременном применении с азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено, изменений на электрокардиограмме не отмечалось.

При одновременном применении цетиризина (20мг/сут) с теофиллином (400 мг/сут) было выявлено небольшое, но стабильное увеличение площади под кривой зависимости концентрации и времени за сутки, цетиризина на 19 %, теофиллина -11%. Более того, максимальный уровень плазмы достиг 7,7% и 6,4% для цетиризина и теофиллина соответственно. В то же время, общий клиренс цетиризина снижался на 16 %, клиренс теофиллина - на 10%, если лечение теофиллином проводили до назначения цетиризина. Однако при лечении изначально цетиризином, существенное влияние на фармакокинетику теофиллина выявлено не было.

После однократного приема дозы 10 мг цетиризина действие алкоголя (0,8%о) значительно не усиливается; в 1 из 16 психометрических тестов отмечено заметное взаимодействие с диазепамом в дозе 5 мг.

При одновременном ежедневном употреблении цетиризина (10 мг) с глипизидом показатель глюкозы слегка снижается. Однако это клинически не доказано. Тем не менее, рекомендуется раздельный прием данных лекарственных средств - глипизид утром и цетиризин вечером. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается на 1 час.

При многократном приеме ритонавира (600 мг дважды в день) и цетиризина (10 мг/сут) длительность действия возросла на 40%, в то время как воздействие ритонавира слегка изменилось (-11%) при последующем приеме цетиризина.

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период.

Особые указания:

При применении Цетрина в терапевтических дозах цетиризин не потенцирует действия этанола, однако употребление алкоголя на фоне применения препарата не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В терапевтических дозах Цетрин не влияет на скорость психомоторных реакций. Однако пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требуется соблюдать осторожность.

Побочные действия:

Сонливость, чувство усталости, сухость во рту, редко — головная боль, головокружение, мигрень, дискомфорт в ЖКТ, аллергические реакции (ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд).

Условия хранения:

при температуре 25°С.

Срок годности:

2 года.

Условия отпуска:

Без рецепта

Производитель: “Д-р Редди'c Лабораторис Лтд”, Индия