Приведённая ниже информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое название препарата: Тромболикс Про (Tromboliks Pro)

Международное непатентованное название: Сулодексид (Sulodexide)

Лекарственная форма: Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Действующие вещества: Сулодексид (Sulodexide)

Фармакотерапевтическая группа: Антитромботические средства; группа гепарина

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика

Сулодексид является биоаналогом (биоподобным лекарственным препаратом). Сулодексид является биологическим лекарственным препаратом, представляющим собой естественную смесь ГАГ: гепариноподобной фракции с молекулярной массой 8000 дальтон (80%) и дерматансульфата (20%).

Механизм действия

Механизм действия сулодексида обусловлен двумя основными свойствами: быстродействующая гепариноподобная фракция обладает сродством к антитромбину III (ATIII), а дерматановая — кофактору гепарина II (КГІІ).

Фармакодинамические эффекты

Ангиопротекторное действие связано с восстановлением структурной и функциональной целостности клеток эндотелия сосудов, с восстановлением нормальной плотности отрицательного электрического заряда пор базальной мембраны сосудов. Кроме того, препарат нормализует реологические свойства крови за счет снижения уровня триглицеридов (стимулирует липолитический фермент — липопротеинлипазу, гидролизующую триглицериды, входящие в состав ЛПНП). Эффективность применения препарата при диабетической нефропатии определяется способностью сулодексида уменьшать толщину базальной мембраны и продукцию экстрацеллюлярного матрикса за счет снижения пролиферации клеток мезангиума.

Профибринолитическое действие обусловлено повышением в крови уровня тканевого активатора плазминогена и снижением содержания его ингибитора.

Антикоагулянтное действие препарата, слабо выраженное в дозировке 1 ампула/сут, проявляется за счет сродства к антитромбину и КГІІ, который последовательно снижает концентрации активированного фактора Х и тромбина.

Антитромботическое действие препарата — как результат всех видов действия, которые сулодексид оказывает на стенку сосудов (ангиопротекторное действие), фибринолиз (профибринолитическое действие), свертывание крови (слабо выраженное антикоагулянтное действие) и ингибирование адгезии тромбоцитов.

Клиническая эффективность и безопасность

В клиническом исследовании III фазы по изучению эффективности и безопасности применения препарата Тромболикс Про в сравнении с препаратом Вессел Дуэ Ф приняло участие 230 пациентов, в т.ч. 158 пациентов с сопутствующими хроническими заболеваниями в стадии ремиссии, мужского и женского пола в возрасте от 41 до 75 лет с хроническим облитерирующим заболеванием артерий нижних конечностей, диагностированным по ультразвуковому цветовому дуплексному сканированию, со стабильной, перемежающейся хромотой II степени тяжести (признаки перемежающейся хромоты в течение не менее 6 мес, без острых ухудшений за последние 3 мес на момент включения в исследование) и отсутствием показаний к ампутации конечности или процедуре реваскуляризации.

Продолжительность терапии составила 60 дней. В течение первых 20 дней препараты в лекарственной форме раствор для в/в и в/м введения вводились в/м по 1 ампуле в день (суточная доза 600 ЛЕ/2 мл). Затем, начиная с 21-го дня, терапию продолжили препаратом в лекарственной форме капсулы в дозировке по 2 капс. 2 раза в день (суточная доза 1000 ЛЕ) до приема пищи в течение 40 дней.

В качестве конечных точек изучались частота двукратного увеличения дистанции безболевой ходьбы после проведения полного курса терапии, динамика дистанции безболевой ходьбы, динамика максимальной дистанции ходьбы, динамика оценки пациентом субъективных симптомов (боль в конечностях, судороги, онемение, ощущение холода/жжения и чувство усталости), динамика лодыжечно-плечевого индекса по данным ультразвуковой допплерографии, динамика концентрации фибриногена.

После проведенного полного курса терапии доля пациентов, достигших двукратного увеличения дистанции безболевой ходьбы, в группе препарата Тромболикс® Про была сопоставима с группой препарата Вессел Дуэ Ф. Не было выявлено статистически значимых различий в группе препарата Тромболикс Про в сравнении с группой препарата Вессел Дуэ Ф по показателям эффективности терапии. Исследование показало высокую безопасность в обеих группах. Анализ нежелательных явлений (НЯ) по количеству, тяжести, причинно-следственной связи с терапией, исходу, а также по проводимым мероприятиям в отношении НЯ и действиям с препаратом Тромболикс® Про/Вессел Дуэ Ф в случае возникновения НЯ показал отсутствие межгрупповых различий.

Фармакокинетика

Распределение. Концентрация сулодексида в плазме через 15, 30 и 60 мин после болюсного введения в однократной дозе 50 мг составила (3,86±0,37), (1,87±0,39) и (0,98±0,09) мг/л соответственно.

Сулодексид распределяется в эндотелии сосудов в концентрации, в 20–30 раз превышающей концентрацию в других тканях. Распределение сулодексида, назначаемого в/в или в/м, довольно быстрое и зависит от скорости кровообращения в месте инъекции.

Биотрансформация. Сулодексид метаболизируется преимущественно в печени.

Элиминация. Сулодексид выводится главным образом почками. При исследовании радиоактивного меченого препарата 55,23% сулодексида выделялось с мочой в течение первых 96 ч.

Показания к применению:

Препарат Тромболикс Про применяется у взрослых в возрасте от 18 лет:

- при ангиопатиях с повышенным риском тромбообразования, в том числе и после перенесенного инфаркта миокарда;

- при нарушении мозгового кровообращения, включая острый период ишемического инсульта и период раннего восстановления; при дисциркуляторной энцефалопатии, обусловленной атеросклерозом, сахарным диабетом, гипертонической болезнью; при сосудистой деменции;

- при окклюзионных поражениях периферических артерий как атеросклеротического, так и диабетического генеза;

- при флебопатиях, тромбозах глубоких вен;

- при микроангиопатиях (нефропатия, ретинопатия, нейропатия) и макроангиопатиях при сахарном диабете (синдром диабетической стопы, энцефалопатия, кардиопатия);

- при тромбофилических состояниях, антифосфолипидном синдроме (назначают совместно с ацетилсалициловой кислотой, а также вслед за низкомолекулярными гепаринами);

- для лечения гепарин-индуцированной тромбоцитопении, поскольку сулодексид не вызывает и не усугубляет ее.

Противопоказания:

Не применяйте препарат Тромболикс Про, если у Вас:

- аллергия на сулодексид или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);

- установлен диагноз геморрагический диатез или у Вас есть заболевания, сопровождающиеся пониженной свертываемостью крови;

- беременность, и срок Вашей беременности не превышает 13 недель (беременность I триместр).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Поскольку сулодексид представляет собой гепариноподобную молекулу, он может усиливать антикоагулянтное действие самого гепарина и пероральных антикоагулянтов при одновременном применении.

Несовместимость

Данный лекарственный препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.

Способ применения и дозы:

Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Рекомендуемая доза: по 1 ампуле (2 мл) в день.

Путь и (или) способ введения:

Внутривенно или внутримышечно.

Продолжительность терапии:

Продолжительность введения препарата – 15–20 дней.

В зависимости от результатов Вашего обследования Ваш врач может изменить режим дозирования.

Если Вы забыли применить препарат Тромболикс Про:

В случае пропуска дозы необходимо ввести ее, когда Вы об этом вспомните, если только не пришло время для следующей дозы, и в этом случае необходимо ввести следующую дозу как обычно. Не применяйте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу, или работнику аптеки, или медицинской сестре.

Особые указания:

Благодаря фармакотоксикологическим свойствам сулодексида, применение препарата не требует особых мер предосторожности. Тем не менее, при совместном применении с другими антикоагулянтами следует периодически осуществлять мониторинг показателей свертываемости крови.

Вспомогательные вещества

Данный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу 2 мл, т.е., по сути, не содержит натрия.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Сулодексид не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Побочные действия:

Резюме нежелательных реакций

Наиболее часто сообщалось о НР, связанных с желудочно-кишечными расстройствами и кожными реакциями. Как правило, они обратимы. Кровотечения могут возникать в различных местах, включая желудочное кровотечение, кровохаркание и полименорею, особенно при наличии других предрасполагающих факторов.

НР, перечисленные ниже, приводятся на основании ранее проведенных клинических исследований и пострегистрационного опыта в соответствии с системно-органными классами MedDRA (СОК) с указанием частоты их возникновения.

НР классифицированы по частоте встречаемости следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - анемия.

Нарушения метаболизма и питания: частота неизвестна - нарушение метаболизма белков плазмы крови.

Нарушения психики: частота неизвестна - дереализация.

Со стороны нервной системы: нечасто - потеря сознания, головная боль; частота неизвестна - судороги, тремор.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна - нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринта: часто - головокружение.

Со стороны сердца: частота неизвестна - учащенное сердцебиение.

Со стороны сосудов: частота неизвестна - приливы крови к лицу.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна - кровохарканье.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, боль в верхней части живота; нечасто - желудочное кровотечение; частота неизвестна - мелена, рвота, метеоризм, диспепсия, тошнота, дискомфорт в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь; нечасто - крапивница, экзема; частота неизвестна - ангионевротический отек, эритема, пурпура, экхимозы. зуд.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - стеноз мочевого пузыря, дизурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: частота неизвестна - полименорея, отек гениталий, эритема гениталий.

Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто - периферические отеки, кровотечение в месте инъекции; частота неизвестна - боль в груди, боль, боль в месте инъекции.

Передозировка:

Если Вы применили препарата Тромболикс Про больше, чем следовало:

При передозировке может возникнуть кровотечение.

Врач может назначить Вам лечение для устранения симптомов передозировки.

Условия хранения: Храните при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

Срок годности: 3 года

Условия отпуска из аптек: По рецепту

Производитель: ФармФирма Сотекс ЗАО, Россия (4605964013545)