Приведённая ниже информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое название препарата: Тирзетта (Tirzetta)

Международное непатентованное наименование: Тирзепатид (Tirzepatide)

Лекарственная форма: раствор для подкожного введения, шприцы в автоинжекторах

Действующее вещество: Тирзепатид (Tirzepatide)

Фармакотерапевтическая группа: Средства для лечения сахарного диабета; гипогликемические средства, кроме инсулинов; другие гипогликемические средства, кроме инсулинов

Фармакологические свойства:

Тирзепатид действует аналогично природным гормонам – физиологическим регуляторам углеводного обмена (уровня инсулина, глюкозы), а также аппетита и потребления пищи. Тирзепатид является агонистом рецепторов (взаимодействует с рецептором (мишень), вызывая определенный биологический ответ) глюкозозависимого инсулинотропного пептида (ГИП) и глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) длительного действия. Оба

рецептора присутствуют на α- и β-эндокринных клетках поджелудочной железы, головного мозга, сердца, сосудистой системы, иммунных клетках, в кишечнике и почках. Воздействие на рецепторы ГПП-1, помимо регуляции углеводного обмена, помогает Вам быстрее

почувствовать себя сытым, сохранить это ощущение надолго и контролировать пищевое поведение. Рецепторы ГИП также присутствуют на адипоцитах (тип клеток, из которых состоит жировая ткань).

Воздействие на рецепторы ГИП может дополнительно способствовать регуляции потребления пищи. Таким образом, воздействие препарата одновременно на два типа рецепторов (ГИП и ГПП-1) повышает его эффективность за счет взаимодополняющего действия.

Тирзепатид у пациентов с СД2 стимулирует выработку инсулина, снижает резистентность к инсулину и обеспечивает регуляцию углеводного обмена. Помимо регуляции углеводного обмена, тирзепатид может помочь Вам употреблять меньше пищи, что способствует снижению объема жировой ткани в организме для коррекции и контроля массы тела.

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Показания к применению:

Препарат Тирзетта применяется для лечения взрослых в возрасте от 18 лет с плохо контролируемым СД2 в качестве дополнения к диете и физической активности:

- в виде монотерапии, если метформин не подходит из-за непереносимости или противопоказаний;

- в дополнение к другим лекарственным препаратам для лечения СД2.

Препарат Тирзетта применяется у взрослых в возрасте от 18 лет в качестве дополнительной терапии при соблюдении диеты с пониженным содержанием калорий и увеличении физической активности для контроля массы тела, включая снижение и поддержание массы тела у взрослых людей с исходным индексом массы тела (ИМТ):

- > 30 кг/м2 (ожирение);

Или:

- > 27 кг/м2 до < 30 кг/м2 (избыточный вес) при наличии как минимум одного связанного с избыточным весом сопутствующего заболевания (например, гипертония, дислипидемия, обструктивное сонное апноэ, сердечно-сосудистые заболевания, преддиабет или СД2).

Противопоказания:

Не применяйте препарат Тирзетта:

- если у Вас аллергия на тирзепатид или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);

- если у Вас в анамнезе есть медуллярный рак щитовидной железы, в том числе в семейном;

- если у Вас диагностирована множественная эндокринная неоплазия (МЭН) 2 типа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Тирзепатид задерживает опорожнение желудка и, таким образом, может влиять на скорость всасывания одновременно принимаемых пероральных лекарственных препаратов. Этот эффект, приводящий к снижению Cmax и задержке медианы (Tmax), наиболее выражен в начале лечения тирзепатидом.

На основании результатов исследования парацетамола, который использовался в качестве модельного лекарственного препарата для оценки влияния тирзепатида на опорожнение желудка, необходимости корректировки дозы для большинства одновременно принимаемых пероральных лекарственных средств не установлено. Однако рекомендуется отслеживать пациентов, принимающих пероральные лекарственные препараты с узким терапевтическим индексом (например, варфарин, дигоксин), особенно в начале лечения тирзепатидом и после увеличения дозы. Риск замедленного действия также следует учитывать в отношении пероральных лекарственных препаратов, для которых важно быстрое действие.

Парацетамол

После однократного применения тирзепатида в дозе 5 мг Cmax парацетамола в плазме снижалась на 50%, а Tmax задерживалась на 1 ч. Влияние тирзепатида на пероральную абсорбцию парацетамола находится в зависимости от дозы и времени. При применении низких доз (0.5 и 1.5 мг) наблюдалось лишь незначительное изменение концентрации парацетамола. После применения четырех последовательных еженедельных доз тирзепатида (5/5/8/10 мг) влияния на Cmax и Tmax парацетамола не наблюдалось. Влияние на общую концентрацию (AUC) отсутствовало. При одновременном применении тирзепатида и парацетамола коррекции дозы последнего не требуется.

Пероральные контрацептивы

Прием комбинированного перорального контрацептива (0.035 мг этинилэстрадиола + 0.25 мг норгестимата, пропрепарата норэлгестромина) в присутствии однократной дозы тирзепатида (5 мг) приводил к снижению Cmax и AUC перорального контрацептива. Показатель Cmax этинилэстрадиола снижался на 59%, а AUC - на 20% при задержке Tmax на 4 ч. Показатель Cmax норэлгестромина снижался на 55%, а AUC - на 23% при задержке Tmax на 4.5 ч. Показатель Cmax норгестимата снижался на 66%, а AUC - на 20% при задержке Tmax на 2.5 ч. Данное снижение концентрации после однократного применения тирзепатида не считается клинически значимым. Коррекции дозы пероральных контрацептивов не требуется.

Несовместимость

В связи с отсутствием исследований совместимости, данный лекарственный препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.

Способ применения и дозы:

Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Лечащий врач установит режим дозирования и способ введения индивидуально для Вас в зависимости от показаний, тяжести заболевания и реакции Вашего организма.

Рекомендуемая доза:

- Начальная доза препарата Тирзетта - 2,5 мг один раз в неделю в течение 4-х недель;

- Через 4 недели лечащий врач увеличит дозу препарата до 5 мг один раз в неделю;

- При необходимости через 4 недели возможно увеличение дозы, но не более чем на 2,5 мг. Таким образом, с учетом увеличения, доза не должна превышать 7,5 мг один раз в неделю;

- Далее возможно увеличение дозы, но не более чем на 2,5 мг к текущей дозе через каждые 4 недели до доз 10 мг, 12,5 мг или 15 мг один раз в неделю. В каждом конкретном случае лечащий врач посоветует Вам оставаться на определенной дозе не менее 4 недель, прежде чем переходить на более высокую дозу;

- Рекомендуемые поддерживающие дозы составляют 5 мг, 10 мг и 15 мг.

Максимальная доза препарата Тирзетта, которую нельзя превышать, составляет 15 мг один раз в неделю.

Не изменяйте дозу сами, пока лечащий врач не рекомендует Вам это сделать.

Применение у детей и подростков:

Безопасность и эффективность у детей в возрасте до 18 лет на данный момент не установлены. Данные отсутствуют.

Путь и (или) способ введения:

Препарат вводят подкожно в область живота, бедра или плеча. Препарат можно вводить в любое время суток, независимо от приема пищи. Область для инъекции следует менять при каждом введении. Если Вы также получаете инъекции инсулина, препарат Тирзетта следует ввести в другую область.

Продолжительность терапии:

Ваш лечащий врач определит продолжительность терапии в зависимости от тяжести Вашего заболевания. Применяйте препарат Тирзетта так долго, как рекомендует лечащий врач.

Если Вы забыли применить препарат Тирзетта:

Если Вы забыли применить препарат Тирзетта, проконсультируйтесь с врачом. Не применяйте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу. В случае пропуска дозы препарат Тирзетта следует ввести как можно скорее в течение 4 дней с момента запланированного введения дозы. Если прошло более 4 дней, пропустите пропущенную дозу и введите следующую дозу в запланированный день. Далее Вы можете возобновить свой обычный график дозирования один раз в неделю. При необходимости день еженедельного введения препарата можно изменить, при условии, что интервал времени между двумя введениями составляет не менее 3 дней.

При наличии вопросов по применению препарата Тирзетта обратитесь к лечащему врачу.

Общие меры предосторожности:

- Прежде чем начать использовать препарат Тирзетта в виде одноразового однодозового шприца (далее по тексту – шприц), одноразового однодозового автоинжектора (далее по тексту – автоинжектор) или одноразовой однодозовой шприц-ручки (далее по тексту – шприц-ручка), обязательно внимательно прочитайте инструкции по использованию шприца, автоинжектора или шприц-ручки и проконсультируйтесь с лечащим врачом. При применении препарата строго придерживайтесь рекомендаций, представленных в данных инструкциях, а также указаний врача. При возникновении вопросов обратитесь к лечащему врачу.

- Препарат Тирзетта выпускается в виде шприца, автоинжектора или в виде шприц-ручки. Препарат Тирзетта содержит одну из доз тирзепатида: 2,5 мг, 5 мг, 7,5 мг, 10 мг, 12,5 мг, 15 мг, что соответствует режиму дозирования один раз в неделю.

- Всегда начинайте с проверки этикетки на шприце, автоинжекторе или шприц-ручке, чтобы убедиться, что на них указана назначенная Вам доза препарата Тирзетта.

- Осмотрите лекарственный препарат, находящийся в шприце, автоинжекторе или шприц-ручке через соответствующие окошки контроля препарата. Препарат Тирзетта представляет собой прозрачный раствор от бесцветного до слегка желтоватого цвета. Нельзя использовать препарат в случае помутнения раствора, наличия в препарате посторонних видимых частиц, изменения цвета, а также при истечении срока годности, указанного на картонной пачке.

- Для каждой инъекции используйте новый шприц, новый автоинжектор или новую шприц-ручку. Если есть подозрения, что используемый экземпляр шприца, автоинжектора или шприц-ручки поврежден, следует использовать новый шприц, новый автоинжектор или новую шприц-ручку.

- Утилизируйте использованные иглы и шприцы с иглами в их защитных от прокалывания колпачках, или как рекомендовано лечащим врачом.

- Пустые шприцы, автоинжекторы и шприц-ручки не должны использоваться повторно. Утилизируйте использованные шприц-ручки без прикрепленных к ним игл и в соответствии с рекомендациями лечащего врача.

- Шприц-ручка предназначена для использования с одноразовыми иглами, препарат Тирзетта совместим с любыми иглами для шприц-ручек.

- После инъекции при использовании шприц-ручки игла должна быть сразу снята и утилизирована вместе со шприц-ручкой безопасным способом.

- Если после отсоединения иглы от шприц-ручки Вы обнаружили утечку препарата, возможно, Вы ввели требуемое количество препарата не полностью. Не пытайтесь восполнить недополученную дозу препарата второй инъекцией, так как в этом случае повышается риск передозировки препарата.

- Препарат должен храниться в холодильнике при температуре от 2 до 8 ?С, но не рядом с морозильной камерой. Защищайте от света. Препарат Тирзетта нельзя замораживать! • Препарат в виде шприца, автоинжектора или шприц-ручки нельзя использовать, если он находился вне холодильника (при температуре не выше 30 °С) более 21 дня.

Особые указания:

Перед применением препарата Тирзетта проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Обязательно сообщите врачу, если у Вас имеются:

− серьезные проблемы с перевариванием пищи или задержка опорожнения желудка (включая тяжелый гастропарез);

− воспалительное заболевание поджелудочной железы (панкреатит);

− признаки и симптомы низкого уровня сахара в крови, которые могут включать головокружение или предобморочное состояние, потливость, спутанность сознания или сонливость, головную боль, нечеткость зрения, невнятную речь, дрожь, учащенное сердцебиение, беспокойство, раздражительность, изменения настроения, чувство голода, слабость, нервозность;

− нарушения работы почек;

− нарушения работы желчного пузыря;

− повреждение сетчатки глаза на фоне сахарного диабета (диабетическая ретинопатия) или утолщение сетчатки глаза, связанное с накоплением жидкости (макулярный отек);

− заболевания щитовидной железы.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

Тирзепатид не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами или работу с механизмами. При совместном применении с препаратами сульфонилмочевины или инсулином рекомендуется соблюдать меры предосторожности для предотвращения гипогликемии при управлении транспортным средством и работе с механизмами.

Побочные действия:

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Тирзетта может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Важно, чтобы Вы сообщали врачу о всех появившихся у Вас нежелательных реакциях, чтобы он мог предпринять соответствующие меры (например, временно приостановить или отменить лечение, изменить дозу и продолжительность применения препарата, назначить дополнительную терапию).

Некоторые нежелательные реакции могут быть серьезными и опасными для жизни.

Немедленно сообщите врачу, если у Вас возникнут какие-либо из следующих нежелательных реакций:

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

- острая, нестерпимая боль в области живота, тошнота, рвота, повышение температуры тела (острый панкреатит).

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):

- тяжелая аллергическая реакция, которая сопровождается такими симптомами, как затруднение дыхания, снижение артериального давления, ощущение нехватки воздуха, чувство давления и боли в груди, сыпь, зуд, отек губ, языка, лица, резкая слабость или другие признаки резкого ухудшения самочувствия (анафилактическая реакция);

- быстро развивающийся и нарастающий отек кожи, лица, шеи, гортани, слизистых оболочек, затруднение дыхания и глотания (ангионевротический отек (отек Квинке)).

Ниже перечислены другие нежелательные реакции, которые могут возникать при применении препарата Тирзетта:

Очень часто (могут возникать более чем у 1 человека из 10):

- снижение уровня сахара в крови (гипогликемия) при одновременном применении препаратов, стимулирующих секрецию инсулина (препараты сульфонилмочевины), или инсулина;

- тошнота;

- диарея.

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

- аллергические реакции (реакции гиперчувствительности);

- снижение уровня сахара в крови (гипогликемия) при одновременном применении с препаратами метформина и глифлозина (эмпаглифлозин, дапаглифлозин и др.);

- снижение аппетита;

- головокружение;

- увеличение частоты сердечных сокращений;

- регулярное или периодическое повышение артериального давления выше нормальных значений, головная боль, тошнота, слабость (гипертония);

- боль в животе;

- рвота;

- диспепсия;

- запор;

- вздутие живота;

- отрыжка;

- метеоризм;

- заброс содержимого желудка в пищевод (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь);

- выпадение волос (алопеция);

- утомляемость;

- реакция в месте инъекции;

- повышение уровня липазы в крови;

- повышение уровня амилазы в крови.

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

- снижение уровня сахара в крови (гипогликемия) при одновременном применении с метформином;

- уменьшение массы тела;

- желчнокаменная болезнь;

- воспалительное заболевание желчного пузыря (холецистит);

- боль в месте введения препарата;

- повышение уровня кальцитонина в крови (определяется по анализу крови).

Сообщение о нежелательных реакциях:

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. К ним также относятся любые нежелательные реакции, не указанные в листке-вкладыше.

Передозировка:

Если Вы применили препарата Тирзетта больше, чем следовало:

Врач будет контролировать Ваше состояние, чтобы убедиться, что Вы получаете правильную дозу препарата Тирзетта. В случае предполагаемой передозировки препаратом Тирзетта, обратитесь за консультацией к лечащему врачу. По возможности покажите врачу упаковку препарата.

Вам будет назначено поддерживающее лечение в соответствии с Вашими симптомами. Могут возникнуть нежелательные реакции со стороны ЖКТ, включая тошноту.

Условия хранения: Препарат следует хранить в оригинальной упаковке (пачке) для защиты от света при температуре от 2 до 8°C, в недоступном для детей месте. Не замораживать.

Срок годности: 2 года

Условия отпуска из аптек: По рецепту

Производитель: Биохимик АО, Россия (4602509065801, 4602509065809, 4602509065811, 4602509065816, 4602509065791, 4602509065793, 4602509065761, 4602509065762, 4602509065771, 4602509065779, 4602509065781, 4602509065786)