Приведённая ниже информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое название препарата: Ситадиаб  (Sitadiab)

Международное непатентованное наименование: ситаглиптин (sitagliptin)

Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Действующее вещество: ситаглиптин

Фармакотерапевтическая группа: Гипогликемические средства, ингибиторы дипептидилпептидазы-4

Фармакологические свойства:

Препарат Ситадиаб (ситаглиптин) является активным при пероральном приеме, высокоселективным ингибитором фермента дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), предназначенным для лечения сахарного диабета 2 типа. Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-γ), ингибиторов альфа-глюкозидазы, аналогов амилина. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию двух гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их концентрация повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальной или повышенной концентрации глюкозы в крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции бета-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим аденозинмонофосфатом (АМФ).

ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения концентрации инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии. Этот механизм действия отличается от механизма действия производных сульфонилмочевины, которые стимулируют высвобождение инсулина и при низкой концентрации глюкозы в крови, что чревато развитием сульфониндуцированной гипогликемии не только у больных сахарным диабетом 2 типа, но и у здоровых лиц.

При низкой концентрации глюкозы в крови перечисленные эффекты инкретинов на выброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются. ГПП-1 и ГИП не влияют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. В физиологических условиях активность инкретинов ограничивается ферментом ДПП-4, который быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов.

Ситаглиптин предотвращает гидролиз инкретинов ферментом ДПП-4, тем самым увеличивая плазменные концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП. Повышая концентрацию инкретинов, ситаглиптин увеличивает глюкозозависимый выброс инсулина и способствует уменьшению секреции глюкагона. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению концентрации гликозилированного гемоглобина HbA1c: и уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа прием одной дозы препарата Ситадиаб приводит к ингибированию активности фермента ДПП-4 в течение 24 ч, что приводит к увеличению концентрации циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП в 2-3 раза, нарастанию плазменной концентрации инсулина и С-пептида, снижению концентрации глюкагона в плазме крови, уменьшению гликемии натощак, а также уменьшению гликемии после нагрузки глюкозой или пищевой нагрузки.

Показания к применению:

Препарат Ситадиаб показан для улучшения гликемического контроля у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа:

В качестве монотерапии пациентам, у которых адекватный гликемический контроль не достигается диетой и физической нагрузкой при наличии противопоказаний к применению метформина или его непереносимости;

В составе комбинированной (двухкомпонентной) пероральной терапии с:

- метформином, если применение метформина в сочетании с диетой и физической нагрузкой не приводит к адекватному гликемическому контролю;

- производными сульфонилмочевины, если применение максимальной переносимой дозы производного сульфонилмочевины в сочетании с диетой и физической нагрузкой не приводит к адекватному гликемическому контролю при наличии противопоказаний к применению метформина или его непереносимости;

- агонистом γ-рецепторов, активируемых пролифераторами пероксисом - PPAR-γ (тиазолидиндионом), если применение агониста PPAR-γ в сочетании с диетой и физической нагрузкой не приводит к адекватному гликемическому контролю;

В составе комбинированной (трехкомпонентной) пероральной терапии с:

- производными сульфонилмочевины и метформином, когда комбинированная терапия двумя из перечисленных препаратов в сочетании с диетой и физической нагрузкой не приводит к адекватному гликемическому контролю;

- агонистом PPAR-γ и метформином, когда комбинированная терапия двумя из перечисленных препаратов в сочетании с диетой и физической нагрузкой не приводит к адекватному гликемическому контролю.

Препарат Ситадиаб также показан в качестве дополнения к инсулину (с или без метформина), когда диета, физическая нагрузка и стабильная доза инсулина не приводят к адекватному гликемическому контролю.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата: дети до 18 лет.

Способ применения и дозы:

Принимают внутрь. Рекомендуемая доза препарата Ситадиаб составляет 100 мг 1 раз в сутки в качестве монотерапии или в комбинации с другими сахароснижающими препаратами.

Если у Вас есть заболевание почек, врач может назначить меньшую дозу (например, 25 мг или 50 мг).

Доза 50 мг может быть получена делением таблетки препарата Ситадиаб 100 мг пополам. Препарат Ситадиаб не имеет дозировки 25 мг, поэтому он не подходит для пациентов с тяжелыми заболеваниями почек. Этим пациентам необходимо применять другие препараты, содержащие ситаглиптин в дозе 25 мг.

Соблюдение диеты и физические нагрузки помогут Вашему организму лучше усваивать содержащийся в крови сахар. При приеме препарата Ситадиаб важно придерживаться рекомендованных лечащим врачом диеты и режима физических нагрузок.

Дети и подростки младше 18 лет не должны принимать этот препарат.

Препарат Ситадиаб принимается внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Длительность применения препарата определяет лечащий врач.

Побочные действия:

Аллергические реакции (реакции гиперчувствительности, в т. ч. анафилактические реакции, ангионевротический отек и поражение кожи) (частота неизвестна).

Прекратите прием препарата Ситадиаб и немедленно обратитесь к врачу, если Вы заметите у себя любые из нижеперечисленных серьезных нежелательных реакций (частота неизвестна):

- отек лица, губ, языка и/или горла, который может сопровождаться затруднением при глотании и дыхании (ангионевротический отек);

- тяжелые кожные реакции, такие как выраженная кожная сыпь, крапивница, покраснение кожи по всему телу, сильный зуд, образование пузырей, шелушение и отек кожи, воспаление слизистых оболочек (синдром Стивенса-Джонсона, буллезный пемфигоид) или другие аллергические реакции;

- сильная постоянная боль в животе (в области желудка), которая может отдавать в спину и сопровождаться или нет тошнотой и рвотой, поскольку это могут быть признаки воспаления поджелудочной железы (панкреатит).

Другие нежелательные реакции.

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10): снижение уровня сахара крови (гипогликемия), головная боль.

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100): головокружение, запор, зуд.

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000): снижение количества тромбоцитов в крови (тромбоцитопения).

Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения, определить невозможно): повреждение легочной ткани (интерстициальная болезнь легких), рвота, воспаление сосудов кожи (кожный васкулит), боль в суставах (артралгия), боль в мышцах (миалгия), боль в спине, воспаление суставов (артропатия), снижение функции почек, острая почечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

У пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени тяжести и терминальной стадией хронической болезни одновременное применение с нижеуказанными лекарственными препаратами может влиять на действие ситаглиптина:

- кетоконазол, итраконазол (для лечения грибковых инфекций),

- кларитромицин (для лечения бактериальных инфекций),

- ритонавир (для лечения ВИЧ-инфекции),

- пробенецид (для лечения подагры),

- циклоспорин (применяют после трансплантации органов).

Сообщите лечащему врачу, если Вы принимаете дигоксин (лекарственный препарат, применяемый в случае неритмичных сердечных сокращений и других проблем с сердцем). Может потребоваться контроль содержания дигоксина в крови, если он принимается одновременно с препаратом Ситадиаб.

Срок годности: 2 года

Условия отпуска из аптек: по рецепту

Производитель: GEDEON RICHTER ROMANIA, S.A. (Румыния). ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС, АО (Россия).