Приведённая ниже информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое название: Сиофор Лонг (Siofor Long)

Международное непатентованное название препарата: Метформин (Metformin)

Лекарственная форма: Таблетки с пролонг высвобождением

Действующие вещества: Метформин (Metformin)

Фармакотерапевтическая группа: гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика:

Фармакодинамика:

Метформин относится к группе бигуанидов. Обладает антигипергликемическим действием. Обеспечивает снижение как базальной, так и постпрандиальной концентрации глюкозы в крови. Не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не приводит к гипогликемии.

Действие метформина основывается на следующих механизмах: - снижение выработки глюкозы в печени вследствие угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза; повышение чувствительности мышц к инсулину и, следовательно, улучшение поглощения глюкозы на периферии и утилизации глюкозы на периферии; -угнетение всасывания глюкозы в кишечнике.

Метформин посредством действия на гликогенсинтетазу стимулирует внутриклеточный синтез гликогена. Повышает транспортную емкость всех известных до настоящего времени мембранных транспортных протеинов глюкозы.

Обладает, независимо от его влияния на концентрацию глюкозы в плазме крови, благоприятным действием на липидный обмен, приводит к снижению концентрации общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности и триглицеридов.

Фармакокинетика:

После приема препарата внутрь, метформин абсорбируется практически полностью из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 2,5 ч и при максимальной дозе не превышает 4 мкг/мл. Во время приема пищи всасывание уменьшается и слегка замедляется. Накапливается в слюнных железах, мышцах, печени и почках. Проникает в эритроциты. Абсолютная биодоступность у здоровых пациентов составляет приблизительно 50-60 %. Практически не связывается с белками плазмы. Средний объем распределения (Vd) составляет 63-276 л.

Выводится почками в неизменном виде. Почечный клиренс составляет > 400 мл/мин. Период полувыведения (T1/2) составляет около 6,5 ч. При снижении функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, соответственно, период полувыведения удлиняется и концентрация метформина в плазме крови повышается.

Показания к применению:

Сахарный диабет типа 2 (инсулиннезависимый), особенно в сочетании с ожирением при неэффективности диетотерапии. Возможно назначение в виде монотерапии, а также в комбинации с другими пероральными гипогликемическими препаратами или инсулином.

Противопоказания:

Сахарный диабет типа 1; полное прекращение собственной секреции инсулина в организме при сахарном диабете типа 2; диабетический  кетоацидоз, диабетическая прекома, кома; нарушения функции печени и/или почек; инфаркт миокарда; сердечно-сосудистая недостаточность; дегидратация; тяжелые заболевания легких с дыхательной недостаточностью; тяжелые инфекционные заболевания; операции, травмы; катаболические состояния (состояния с усиленными процессами распада, например, при опухолевых заболеваниях); гипоксические состояния; хронический алкоголизм; лактацидоз (в т.ч. в анамнезе); беременность; лактация (грудное вскармливание); соблюдение диеты с ограничением калорийности пищи (менее 1000 ккал/сут); детский возраст; применение в течение 48 ч и менее до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного средства (Сиофор 1000); повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышением риском развития у них лактацидоза.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Противопоказанные комбинации

Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных препаратов у пациентов с сахарным диабетом может осложниться почечной недостаточностью, вследствие чего метформин кумулирует и повышается риск развития лактоацидоза. Применение препарата следует отменить за 48 ч до проведения и не возобновлять ранее чем через 2 дня после рентгенологического исследования с использованием йодсодержащих контрастных препаратов при условии нормальной концентрации сывороточного креатинина.

Нерекомендуемые комбинации

Риск развития лактоацидоза увеличивается при острой алкогольной интоксикации или одновременном применении с этанолсодержащими препаратами, особенно на фоне соблюдения диеты или нарушения питания, а также печеночной недостаточности.

Комбинации, требующие осторожности

Одновременное применение метформина с даназолом может привести к развитию гипергликемического эффекта. При необходимости лечения даназолом и после прекращения его применения требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови.

При одновременном применении с пероральными контрацептивными препаратами, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, никотиновой кислоты возможно повышение концентрации глюкозы в крови.

Нифедипин повышает абсорбцию, Cmax в плазме крови метформина, пролонгирует его выведение.

Катионные препараты (амилорид, морфин, прокаинамид, хинидин, ранитидин, триамтерен, ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax метформина в плазме крови.

Циметидин замедляет выведение препарата, вследствие чего увеличивается риск развития лактоацидоза.

Метформин уменьшает Cmax и T1/2 фуросемида.

Метформин может ослабить действие непрямых антикоагулянтов.

Глюкокортикоиды (для системного и местного применения), бета-адреномиметики и диуретики обладают гипергликемической активностью. Следует более тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости дозу метформина следует скорректировать на период одновременного применения и после отмены этих препаратов.

Ингибиторы АПФ и другие антигипертензивные лекарственные препараты могут снижать содержание глюкозы в крови. При необходимости доза метформина может быть скорректирована.

При одновременном применении метформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить максимальную концентрацию  метформина в плазме крови. Циметидин замедляет выведение метформина, вследствие чего увеличивается риск развития лактацидоза. Метформин уменьшает максимальную концентрацию  в плазме крови и период полувыведения фуросемида.

Способ применения и дозы:

Рекомендуемая доза:

Доза препарата Сиофор Лонг подбирается врачом индивидуально для пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы (уровня сахара) в крови.

Moнoтерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами при сахарном диабете 2 типа:

- Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуется начать с приема препарата Сиофор Лонг в дозе 500 мг или 750 мг 1 раз в сутки во время ужина. Через каждые 10–15 дней рекомендована коррекция дозы препарата на основании результатов измерения содержания глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы способствует лучшей переносимости со стороны желудочно-кишечного тракта.

- Для пациентов, уже получающих лечение метформином, суточная доза препарата Сиофор Лонг должна быть равна суточной дозе таблеток метформина с обычным высвобождением. Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на препарат Сиофор Лонг.

- В случае перехода с другого сахароснижающего средства необходимо прекратить прием этого средства и начать прием препарата Сиофор Лонг. Подбор дозы осуществляется как описано выше, начиная с приема препарата Сиофор Лонг в дозе 500 мг или 750 мг с возможным последующим переходом на препарат Сиофор Лонг в дозировке 1000 мг.

- Препарат Сиофор Лонг в дозировке 1000 мг назначают в качестве поддерживающей терапии пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг или 2000 мг. Для перехода на препарат Сиофор Лонг, 1000 мг, таблетки с пролонгированным высвобождением, суточная доза препарата должна быть равна суточной дозе метформина с обычным высвобождением.

- Максимальная рекомендованная суточная доза препарата Сиофор Лонг, 500 мг, таблетки c пролонгированным высвобождением - 4 таблетки в сутки (2000 мг).

- Максимальная рекомендованная суточная доза препарата Сиофор Лонг, 750 мг, таблетки c пролонгированным высвобождением - 3 таблетки в сутки (2250 мг).

- Максимальная рекомендованная суточная доза препарата Сиофор Лонг, 1000 мг, таблетки с пролонгированным высвобождением - 2 таблетки в сутки (2000 мг).

Если при приеме максимальной рекомендованной суточной дозы 1 раз в сутки не удается достичь адекватного контроля содержания глюкозы в крови, врач может рекомендовать разделить максимальную суточную дозу на два приема: 1 таблетка препарата Сиофор Лонг в дозировке 1000 мг во время завтрака и 1 таблетка препарата Сиофор Лонг в дозировке 1000 мг во время ужина.

- Если адекватный контроль уровня сахара в крови не достигается, в этом случае возможен переход на таблетки метформина с обычным высвобождением в максимальной суточной дозе 3000 мг.

Комбинация с инсулином:

Для достижения лучшего гликемического контроля метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начинают прием с препарата Сиофор Лонг в дозах 500 мг или 750 мг 1 раз в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения содержания глюкозы в крови. Далее возможен переход на препарат Сиофор Лонг в дозировке 1000 мг.

Монотерапия при предиабете:

Обычная доза препарата Сиофор Лонг составляет 1000 – 1500* мг 1 раз в сутки во время или после приема пищи. Рекомендуется регулярно проводить гликемический контроль для оценки необходимости дальнейшего применения препарата. *При необходимости применения данной дозы необходимо использовать препарат Сиофор Лонг в соответствующей дозировке.

Пациенты с нарушением функции почек:

Если у Вас снижена функция почек, врач может назначить более низкую дозу.

Пациенты пожилого возраста:

Во время лечения препаратом Сиофор Лонг Ваш врач будет проверять функцию почек раз в год или чаще, если Вы пожилой человек и/или если функция почек ухудшилась.

Применение у детей и подростков:

Детям и подросткам до 18 лет прием препарата Сиофор Лонг противопоказан (в связи с отсутствием клинических данных по эффективности и безопасности).

Путь и способ введения:

Обычно таблетки следует принимать 1 раз в сутки во время ужина. В некоторых случаях Ваш врач может порекомендовать принимать таблетки два раза в день во время еды. Таблетки проглатывайте целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Продолжительность терапии:

Препарат Сиофор Лонг следует принимать ежедневно без перерывов. Если Вы приняли решение прекратить прием препарата, проинформируйте об этом лечащего врача.

Если Вы забыли принять препарат Сиофор Лонг:

Примите препарат сразу же, как только вспомните об этом, с какой-либо едой. Не принимайте препарат в двойной дозе, чтобы компенсировать пропущенную дозу

Особые указания:

Не рекомендуется применение при острых инфекциях, обострении хронических инфекционно-воспалительных заболеваний, травмах, острых хирургических заболеваниях, опасности дегидратации.

Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 дней после их проведения.

С осторожностью следует применять метформин у пациентов пожилого возраста и лиц, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза. У пациентов старческого возраста часто наблюдается бессимптомное нарушение функции почек. Особая осторожность требуется, если нарушение функции почек спровоцировано приемом антигипертензивных препаратов или диуретиков, а также НПВС.

Если во время лечения у пациента появились мышечные судороги, нарушение пищеварения (боли в животе) и выраженная астения, то следует иметь в виду, что эти симптомы могут свидетельствовать о начале развития лактацидоза.

В период лечения необходимо контролировать функцию почек; определение содержания лактата в плазме следует проводить не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии.

При применении метформина в виде монотерапии в соответствии с режимом дозирования гипогликемия, как правило, не возникает. Однако при комбинации с инсулином или с производными сульфонилмочевины имеется риск развития гипогликемии. В таких случаях необходим особо тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.

В период лечения пациентам следует избегать употребления алкоголя из-за риска развития лактат-ацидоза.

Побочные действия:

В начале терапии тошнота, рвота, "металлический" привкус во рту, отсутствие аппетита, диарея, метеоризм, боли в животе. Уменьшить частоту и интенсивность данных побочных эффектов могут постепенное увеличение дозы и прием препарата во время или после еды. Прекращение курса лечения при этом не требуется, поскольку в большинстве случаев жалобы исчезают даже при неизмененной дозе препарата;  в единичных случаях (при передозировке препарата, при наличии заболеваний, при которых применение препарата противопоказано, при алкоголизме) может развиться лактацидоз (требует прекращения лечения). При длительном лечении возможно развитие гиповитаминоза В12 (нарушение всасывания); мегалобластная анемия; гипогликемия; кожная сыпь.

Передозировка:

При применении метформина в дозах до 85 г гипогликемии не наблюдалось.

При значительной передозировке возможно развитие лактоацидоза, симптомами которого являются выраженная слабость, респираторные нарушения, сонливость, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, гипотермия, снижение артериального давления, рефлекторная брадиаритмия. Могут отмечаться боль в мышцах, спутанность и потеря сознания. При подозрении на развитие лактоацидоза рекомендуется немедленная отмена препарата и экстренная госпитализация.

Наиболее эффективный метод удаления лактата и метформина из организма - гемодиализ.

Условия хранения: При температуре не выше 25°С.

Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 3 года

Условия отпуска из аптек: По рецепту

Производитель: Берлин Хеми АГ, Германия (4013054005071, 4013054005040, 4013054005064)