Приведённая ниже информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое название: Сиофор (Siofor)

Международное непатентованное название препарата: Метформин (Metformin)

Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой

Действующие вещества: Метформин (Metformin)

Фармакотерапевтическая группа: гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика:

Фармакодинамика:

Метформин относится к группе бигуанидов. Обладает антигипергликемическим действием. Обеспечивает снижение как базальной, так и постпрандиальной концентрации глюкозы в крови. Не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не приводит к гипогликемии.

Действие метформина основывается на следующих механизмах: - снижение выработки глюкозы в печени вследствие угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза; повышение чувствительности мышц к инсулину и, следовательно, улучшение поглощения глюкозы на периферии и утилизации глюкозы на периферии; -угнетение всасывания глюкозы в кишечнике.

Метформин посредством действия на гликогенсинтетазу стимулирует внутриклеточный синтез гликогена. Повышает транспортную емкость всех известных до настоящего времени мембранных транспортных протеинов глюкозы.

Обладает, независимо от его влияния на концентрацию глюкозы в плазме крови, благоприятным действием на липидный обмен, приводит к снижению концентрации общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности и триглицеридов.

Фармакокинетика:

После приема препарата внутрь, метформин абсорбируется практически полностью из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 2,5 ч и при максимальной дозе не превышает 4 мкг/мл. Во время приема пищи всасывание уменьшается и слегка замедляется. Накапливается в слюнных железах, мышцах, печени и почках. Проникает в эритроциты. Абсолютная биодоступность у здоровых пациентов составляет приблизительно 50-60 %. Практически не связывается с белками плазмы. Средний объем распределения (Vd) составляет 63-276 л.

Выводится почками в неизменном виде. Почечный клиренс составляет > 400 мл/мин. Период полувыведения (T1/2) составляет около 6,5 ч. При снижении функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, соответственно, период полувыведения удлиняется и концентрация метформина в плазме крови повышается.

Показания к применению:

Сахарный диабет типа 2 (инсулиннезависимый), особенно в сочетании с ожирением при неэффективности диетотерапии. Возможно назначение в виде монотерапии, а также в комбинации с другими пероральными гипогликемическими препаратами или инсулином.

Противопоказания:

Сахарный диабет типа 1; полное прекращение собственной секреции инсулина в организме при сахарном диабете типа 2; диабетический  кетоацидоз, диабетическая прекома, кома; нарушения функции печени и/или почек; инфаркт миокарда; сердечно-сосудистая недостаточность; дегидратация; тяжелые заболевания легких с дыхательной недостаточностью; тяжелые инфекционные заболевания; операции, травмы; катаболические состояния (состояния с усиленными процессами распада, например, при опухолевых заболеваниях); гипоксические состояния; хронический алкоголизм; лактацидоз (в т.ч. в анамнезе); беременность; лактация (грудное вскармливание); соблюдение диеты с ограничением калорийности пищи (менее 1000 ккал/сут); детский возраст; применение в течение 48 ч и менее до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного средства (Сиофор 1000); повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышением риском развития у них лактацидоза.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Противопоказанные комбинации

Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных препаратов у пациентов с сахарным диабетом может осложниться почечной недостаточностью, вследствие чего метформин кумулирует и повышается риск развития лактоацидоза. Применение препарата следует отменить за 48 ч до проведения и не возобновлять ранее чем через 2 дня после рентгенологического исследования с использованием йодсодержащих контрастных препаратов при условии нормальной концентрации сывороточного креатинина.

Нерекомендуемые комбинации

Риск развития лактоацидоза увеличивается при острой алкогольной интоксикации или одновременном применении с этанолсодержащими препаратами, особенно на фоне соблюдения диеты или нарушения питания, а также печеночной недостаточности.

Комбинации, требующие осторожности

Одновременное применение метформина с даназолом может привести к развитию гипергликемического эффекта. При необходимости лечения даназолом и после прекращения его применения требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови.

При одновременном применении с пероральными контрацептивными препаратами, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, никотиновой кислоты возможно повышение концентрации глюкозы в крови.

Нифедипин повышает абсорбцию, Cmax в плазме крови метформина, пролонгирует его выведение.

Катионные препараты (амилорид, морфин, прокаинамид, хинидин, ранитидин, триамтерен, ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax метформина в плазме крови.

Циметидин замедляет выведение препарата, вследствие чего увеличивается риск развития лактоацидоза.

Метформин уменьшает Cmax и T1/2 фуросемида.

Метформин может ослабить действие непрямых антикоагулянтов.

Глюкокортикоиды (для системного и местного применения), бета-адреномиметики и диуретики обладают гипергликемической активностью. Следует более тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости дозу метформина следует скорректировать на период одновременного применения и после отмены этих препаратов.

Ингибиторы АПФ и другие антигипертензивные лекарственные препараты могут снижать содержание глюкозы в крови. При необходимости доза метформина может быть скорректирована.

При одновременном применении метформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить максимальную концентрацию  метформина в плазме крови. Циметидин замедляет выведение метформина, вследствие чего увеличивается риск развития лактацидоза. Метформин уменьшает максимальную концентрацию  в плазме крови и период полувыведения фуросемида.

Способ применения и дозы:

Дозу препарата устанавливают индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови. Терапию следует проводить с постепенным увеличением дозы, начиная с 0.5-1г (1-2 таб.) препарата Сиофор 500 или 850 мг (1 таб.) препарата Сиофор 850. Затем, в зависимости от уровня глюкозы, в крови дозу препарата увеличивают с интервалом в 1 неделю до средней суточной дозы 1.5г (3 таб.) препарата Сиофор 500 или 1.7г (2 таб.) препарата Сиофор 850. Максимальная суточная доза препарата Сиофор 500 - 3г (6 таб.), препарата Сиофор 850 - 2.55 г (3 таб.). Средняя суточная доза препарата Сиофор 1000 составляет 2г (2 таб.). Максимальная суточная доза препарата Сиофор 1000 - 3г (3 таб.). Препарат следует принимать во время приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Если суточная доза препарата составляет более 1 таб., ее надо разделить на 2-3 приема. Длительность применения препарата Сиофор определяется врачом. Пропущенный прием препарата не следует компенсировать путем однократного приема соответственно большего количества таблеток. Вследствие повышенного риска развития лактацидоза, дозу препарата необходимо уменьшить при тяжелых метаболических нарушениях.

Особые указания:

Лактоацидоз - серьезное патологическое состояние, встречающееся крайне редко, связанное с накоплением в крови молочной кислоты, причиной которого может стать кумуляция метформина. Описанные случаи развития лактоацидоза у пациентов, получавших метформин, наблюдались преимущественно у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Профилактика лактоацидоза предполагает определение всех сопутствующих факторов риска, таких как декомпенсированный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с гипоксией. При подозрении на развитие лактоацидоза рекомендуется немедленная отмена препарата и экстренная госпитализация.

Поскольку метформин выводится почками, следует определять концентрацию креатинина в плазме крови перед началом лечения, а затем регулярно. Особую осторожность следует соблюдать в тех случаях, когда возникает риск нарушения функции почек, например, в начале терапии антигипертензивными препаратами, диуретиками или НПВС.

Лечение препаратом необходимо временно заменить терапией другими гипогликемическими препаратами (например, инсулином) за 48 ч до и 48 ч после проведения рентгенологического исследования с в/в введением йодсодержащих контрастных веществ.

Применение препарата необходимо прекратить за 48 ч до плановой хирургической операции под общим наркозом, со спинальной или эпидуральной анестезией. Продолжить терапию следует после возобновления перорального питания или не ранее чем через 48 ч после хирургического вмешательства при условии подтверждения нормальной почечной функции.

Препарат не заменяет диету и ежедневные физические упражнения - эти виды терапии необходимо сочетать в соответствии с рекомендациями врача. Во время лечения препаратом всем пациентам следует придерживаться диетического питания с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациенты с избыточной массой тела должны соблюдать низкокалорийную диету.

Стандартные для больных сахарным диабетом лабораторные исследования необходимо проводить регулярно.

Монотерапия препаратом не приводит к гипогликемии, однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении препарата с инсулином или производными сульфонилмочевины.

Использование в педиатрии

Перед применением препарата у детей в возрасте от 10 до 18 лет следует подтвердить диагноз сахарного диабета 2 типа.

В ходе одногодичных контролируемых клинических исследований влияния метформина на рост и развитие, а также половое созревание детей не наблюдалось, данные по этим показателям при более длительном применении отсутствуют. В связи с этим рекомендуется тщательный контроль соответствующих параметров у детей, получающих метформин, особенно в препубертатный период (10-12 лет).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение препарата не вызывает гипогликемию, поэтому не влияет на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов.

При одновременном применении метформина с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид) возможно развитие гипогликемических состояний, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими потенциально опасными видами деятельности, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия:

В начале терапии тошнота, рвота, "металлический" привкус во рту, отсутствие аппетита, диарея, метеоризм, боли в животе. Уменьшить частоту и интенсивность данных побочных эффектов могут постепенное увеличение дозы и прием препарата во время или после еды. Прекращение курса лечения при этом не требуется, поскольку в большинстве случаев жалобы исчезают даже при неизмененной дозе препарата;  в единичных случаях (при передозировке препарата, при наличии заболеваний, при которых применение препарата противопоказано, при алкоголизме) может развиться лактацидоз (требует прекращения лечения). При длительном лечении возможно развитие гиповитаминоза В12 (нарушение всасывания); мегалобластная анемия; гипогликемия; кожная сыпь.

Передозировка:

При применении метформина в дозах до 85 г гипогликемии не наблюдалось.

При значительной передозировке возможно развитие лактоацидоза, симптомами которого являются выраженная слабость, респираторные нарушения, сонливость, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, гипотермия, снижение артериального давления, рефлекторная брадиаритмия. Могут отмечаться боль в мышцах, спутанность и потеря сознания. При подозрении на развитие лактоацидоза рекомендуется немедленная отмена препарата и экстренная госпитализация.

Наиболее эффективный метод удаления лактата и метформина из организма - гемодиализ.

Условия хранения: При температуре не выше 25°С.

Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 3 года

Условия отпуска из аптек: По рецепту

Производитель: Берлин-Фарма, Россия (4630011650602, 4630011650589, 4630011650596)