Приведённая ниже информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое название препарата: Сатерекс (Saterex)

Международное непатентованное название: Гозоглиптин

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Действующее вещество: гозоглиптин

Фармакотерапевтическая группа: гипогликемическое средство - дипептидилпептидазы-4 ингибитор

Фармакологическое действие:

Гипогликемическое средство.

Гозоглиптин является активным, высоко селективным ингибитором фермента дипептидилпептидазы-4, предназначенным для лечения сахарного диабета 2 типа. Ингибируя активность ДПП-4, гозоглиптин повышает концентрацию синтезируемых в кишечнике гормонов семейства инкретинов: глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Увеличение концентрации ГПП-1 и ГИП вызывает повышение чувствительности бета-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к повышению синтеза и секреции инсулина. Повышение концентрации ГПП-1 вызывает повышение чувствительности альфа-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение повышенной секреции глюкагона во время еды вызывает уменьшение инсулинорезистентности. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения концентрации инсулина, обусловленное повышением концентрации ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью, что приводит к снижению содержания глюкозы в крови. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению концентрации гликированного гемоглобина HbA1c и уменьшению концентрации глюкозы в плазме крови как натощак, так и после приема пищи.

При применении гозоглиптина у более 750 пациентов с сахарным диабетом 2 типа в течение от 12 до 36 недель в качестве монотерапии или в комбинации с метформином отмечалось достоверное длительное снижение концентрации HbA1c, глюкозы крови натощак и через 2 ч после еды. На фоне лечения гозоглиптином не было отмечено значимого изменения массы тела; частота эпизодов гипогликемии была минимальной.

Фармакокинетика

Гозоглиптин быстро всасывается при приеме внутрь с абсолютной биодоступностью более 99%. Cmax в плазме крови достигается в течение 1 ч после приема. Средние концентрации в плазме крови увеличиваются пропорционально увеличению дозы. Снижение концентрации гозоглиптина в плазме крови после достижения Cmax носит двухфазный характер. После приема гозоглиптина в дозе 30 мг AUC составляет, в среднем, 4800-5200 нг×ч/мл, коэффициент индивидуальной вариабельности AUC

11.5-27.2%. Прием пищи увеличивает скорость всасывания до 2 ч, однако существенно не влияет на степень абсорбции и AUC. Совместное применение гозоглиптина с метформином не влияет на динамику их всасывания.

Степень связывания гозоглиптина с белками плазмы составляет 11.5%.

Основной метаболический путь гозоглиптина у человека связан с гидроксилированием пиримидиновой группы. Другие метаболиты связаны с гидролизом амидов, глюкуронизацией карабамоила, конъюгацией с формамидом, конъюгацией с глюкозой и конъюгацией с креатинином. В исследованиях in vitro с использованием микросомальных ферментов печени человека отмечались низкие константы связывания и ингибирования гозоглиптином цитохромов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4.

Гозоглиптин выводится из организма преимущественно почками. После приема внутрь около 77% дозы гозоглиптина выводится почками, причем 48.5% - в неизмененном виде. 10.5% дозы выводится через кишечник, при этом значительная доля приходится на метаболиты гозоглиптина. T1/2 после приема внутрь составляет около 20 ч. Почечный клиренс свободной фракции гозоглиптина при сохранной функции почек составляет около 45 мл/мин при однократном приеме в дозе 20 мг.

Показания к применению:

Сахарный диабет 2 типа:

в качестве монотерапии в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями;

в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими препаратами.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к гозоглиптину или любому компоненту препарата.

Сахарный диабет 1 типа.

Диабетический кетоацидоз.

Тяжелые нарушения функции печени.

Хроническая почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести.

Детский возраст младше 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлена).

Беременность, период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Препарат Сатерекс принимают внутрь 1 раз в день утром, независимо от приема пищи.

Режим дозирования препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от эффективности и переносимости.

Рекомендуемая начальная доза препарата при проведении монотерапии или в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином составляет 20 мг в сутки. При отсутствии достижения целевых показателей концентрации глюкозы в крови, доза препарата может быть увеличена до 30 мг в сутки. При недостаточном клиническом эффекте на фоне применения максимальной рекомендуемой суточной дозы 30 мг для лучшего контроля гликемии рекомендуется дополнительное назначение метформина.

В случае пропуска приема препарата Сатерекс обычную дозу следует принять как можно быстрее после обнаружения факта пропуска. Недопустим прием двойной дозы препарата Сатерекс.

Пожилой возраст

Не требуется коррекции дозы препарата у пожилых пациентов.

Применение при нарушениях функции печени

Поскольку опыт применения гозоглиптина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени ограничен, препарат не рекомендуется назначать при повышении АЛТ или ACT >2,5 раза выше верхней границы нормы (ВГН).

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с хронической почечной недостаточностью легкой степени тяжести коррекции дозы препарата не требуется. Препарат Сатерекс не рекомендуется применять у пациентов с хронической почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести.

Побочные действия:

Со стороны иммунной системы: нечасто - аллергический дерматит.

Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль, сонливость.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - запор, диарея, диспепсия, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ), холецистит, стеатоз, повышение билирубина, полип желчного пузыря.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - инфекции мочевыводящих путей.

Системные расстройства: нечасто - астения, чувство усталости, периферические отеки, боль в спине.

Лекарственное взаимодействие:

Поскольку гозоглиптин не является субстратом микросомальных ферментов печени, а также не ингибирует и не индуцирует эти ферменты, взаимодействие гозоглиптина с лекарственными средствами, которые являются субстратами, ингибиторами или индукторами микросомальных ферментов печени, маловероятно.

Клинически значимого взаимодействия гозоглиптина с лекарственными средствами, наиболее часто применяемыми при лечении сахарного диабета 2 типа, не установлено.

Совместное применение гозоглиптина с инсулином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионами и другими гипогликемическими препаратами, за исключением метформина, не изучено.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 2 года

Препарат не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту

Производитель: Исследовательский Институт Химического Разнообразия, Россия. Сатерекс/Фармасинтез Россия (4620017863397)