Приведённая ниже информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое название препарата: Ропивакаин каби (Ropivacaine kabi)

Международное непатентованное наименование: Ропивакаин (Ropivacaine)

Лекарственная форма: Раствор для инъекций

Действующее вещество: Ропивакаин (Ropivacaine)

Фармакотерапевтическая группа: Местноанестезирующее средство

Фармакологические свойства:

Раствор препарата Ропивакаин представляет собой стерильный изотонический водный раствор, не содержит консервантов и предназначен только для однократного применения, рКа ропивакаина 8,1; коэффициент распределения - 141 (n-октанол/фосфатный буфер pH 7,4 при 25СС).

Ропивакаин - местный анестетик амидного типа длительного действия, являющийся чистым энантиомером. Обладает как анестезирующим, так и обезболивающим действием. Высокие дозы ропивакаина применяются для местной анестезии при хирургических вмешательствах, низкие дозы препарата обеспечивают анальгезию (сенсорный блок) с минимальным и не прогрессирующим моторным блоком. На длительность и интенсивность блокады, вызванной ропивакаином, добавление эпинефрина не влияет. Обратимо блокируя потенциалзависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.

Как и другие местные анестетики может оказывать влияние на другие возбудимые клеточные мембраны (например, в головном мозге и миокарде). Если избыточное количество местного анестетика достигает системного кровотока за короткий промежуток времени, возможно проявление признаков системной токсичности. Признаки токсичности со стороны центральной нервной системы предшествуют признакам токсичности со стороны сердечно-сосудистой системы, так как наблюдаются при более низких концентрациях ропивакаина в плазме (см. раздел "Передозировка").

Прямое действие местных анестетиков на сердце включает замедление проводимости, отрицательный инотропный эффект и, при выраженной передозировке, аритмии и остановку сердца. Внутривенное введение высоких доз ропивакаина приводит к таким же эффектам на сердце.

Внутривенные инфузии ропивакаина здоровым добровольцам показали его хорошую переносимость.

Непрямые сердечно-сосудистые эффекты (снижение АД, брадикардия), которые могут возникать после эпидурального введения ропивакаина, обусловлены возникающей симпатической блокадой.

Фармакокинетика:

Абсорбция:

Концентрация ропивакаина в плазме крови зависит от дозы, пути введения и степени васкуляризации области инъекции. Фармакокинетика ропивакаина линейная, максимальная концентрация (Сmах) пропорциональна введенной дозе.

После эпидурального введения ропивакаин полностью абсорбируется. Абсорбция носит двухфазный характер, период полувыведения (Т1/2) для двух фаз составляет соответственно 14 мин и 4 ч. Замедление элиминации ропивакаина определяется медленной абсорбцией, что объясняет более длительный Т1/2 после эпидурального введения по сравнению с внутривенным введением.

Распределение:

Общий плазменный клиренс ропивакаина - 440 мл/мин, плазменный клиренс несвязанного вещества 8 л/мин, почечный клиренс 1 мл/мин, объем распределения в равновесном состоянии 47 л, показатель печеночной экстракции около 0,4, Т1/2- 1,8 ч. Ропивакаин интенсивно связывается с белками плазмы крови (главным образом с al- кислыми гликопротеинами), несвязанная фракция ропивакаина составляет около 6%. Длительная эпидуральная инфузия ропивакаина приводит к повышению общего содержания препарата в плазме крови, что обусловлено увеличением содержания кислых гликопротеинов в крови после хирургических операций, при этом концентрация несвязанной, фармакологически активной формы ропивакаина в плазме крови меняется в гораздо меньшей степени, чем общая концентрация ропивакаина.

Ропивакаин хорошо проникает через плацентарный барьер с быстрым достижением равновесия по несвязанной фракции. Степень связывания с белками плазмы крови у плода меньше, чем у матери, что приводит к более низким концентрациям ропивакаина в плазме плода по сравнению с общей концентрацией ропивакаина в плазме крови матери.

Метаболизм:

Ропивакаин активно метаболизируется в организме, главным образом путем ароматического гидроксилирования. 3-гидроксиропивакаин (конъюгированный + неконъюгированный) обнаруживается в плазме крови. 3-гидрокси и 4- гидроксиропивакаин обладают более слабым местноанестезирующим действием по сравнению с ропивакаином.

Элиминация:

После внутривенного введения 86% ропивакаина выводится с мочой и только около 1% от выделяемого с мочой препарата выводится в неизмененном виде. Около 37% 3- гидроксиропивакаина, основного метаболита ропивакаина, выводится с мочой преимущественно в конъюгированной форме.

1-3% ропивакаина выводится с мочой в виде следующих метаболитов: 4-гидроксиропивакаина, N-дезалкилированных метаболитов и 4-гидрокси-дезалкилированного ропивакаина.

Нет данных о рацемизации ропивакаина in vivo.

Показания к применению:

В концентрации 7.5 мг/1 мл и 10 мг/1 мл Ропивакаин Каби применяют v взрослых и детей старше 12 лет по следующим показаниям:

Анестезия при хирургических вмешательствах:

— эпидуральная блокада при хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение;

— блокада крупных нервов и нервных сплетений;

— блокада отдельных нервов и инфильтрационная анестезия.

Внутрисуставная инъекция при артроскопии коленного сустава.

В концентрации 2 мг/1 мл Ропивакаин Каби применяют по следующим показаниям:

Купирование острого болевого синдрома у взрослых и детей старше 12 лет.

— продленная эпидуральная инфузия или периодическое болюсное введение, например, для устранения послеоперационной боли или обезболивания родов;

— блокада отдельных нервов и инфильтрационная анестезия;

— продленная блокада периферических нервов путем инфузии или болюсных инъекций (при послеоперационной боли).

Купирование острого болевого синдрома у детей от 1 года до 12 лет (включительно):

— однократная и продленная блокада периферических нервов.

У новорожденных и детей до 12 летнего возраста (включительно);

— каудальная эпидуральная блокада;

— продленная эпидуральная инфузия.

Противопоказания:

— гиперчувствительность к действующему веществу, к любому из вспомогательных веществ или другим местным анестетикам амидного типа;

— также необходимо учитывать общие противопоказания для каждого конкретного вида анестезии, независимо от используемого анестетика;

— препарат Ропивакаин Каби противопоказан для в/в регионарной анестезии "большой" блокады у пациентов с гиповолемией и парацервикальной анестезии в акушерстве.

С осторожностью

Пожилые пациенты, пациенты в ослабленном состоянии или пациенты с тяжелыми сопутствующими заболеваниями, в т.ч. блокады внутрисердечной проводимости II и III степени (синоатриальная, атриовентрикулярная, внутрижелудочковая), прогрессирующие заболевания печени, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая хроническая почечная недостаточность, острая порфирия, при терапии гиповолемии, ослабленные пациенты, пожилой возраст, детский возраст, беременность и в период лактации.

Для данных групп пациентов предпочтительно применение регионарной анестезии. При проведении "больших" блокад с целью снижения риска развития тяжелых неблагоприятных явлений рекомендуется предварительно стабилизировать состояние пациента, а также скорректировать дозу анестетика.

Следует соблюдать осторожность при инъекции местных анестетиков в области головы и шеи, в связи с возможной повышенной частотой развития серьезных нежелательных явлений.

Пациентам, находящимся на диете с ограничением натрия необходимо учитывать содержание натрия в препарате.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не выявлено прямого или опосредованного неблагоприятного влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. Ропивакаин Каби можно применять во время беременности, только если возможная польза от этого оправдывает возможный риск для плода.

В настоящее время отсутствуют клинические данные касательно экскреции ропивакаина с грудным молоком у кормящих матерей. Исходя из экспериментальных данных, доза препарата, получаемая новорожденным, приблизительно составляет 4% от дозы, введенной матери (т.е. общая доза ропивакаина, воздействующая на ребенка при грудном вскармливании, значительно меньше дозы, которая может быть получена новорожденным при введении анестетика матери при родах). При необходимости применения препарата в период грудного кормления следует рассматривать соотношение потенциальной пользы для матери и возможного риска для младенца.

Применение при нарушениях функции печени

Ропивакаин метаболизируется в печени и, вследствие этого, должен с осторожностью применяться у пациентов с серьезными заболеваниями печени.

Применение при нарушениях функции почек

Как правило, при введении однократной дозы либо краткосрочной терапии пациентов с нарушением функции ночек, изменение дозы не требуется.

С осторожностью применять препарат пациентам с тяжелой хронической почечной недостаточностью.

Применение у детей

Рекомендованные дозы для новорожденных основаны на ограниченных клинических данных. При использовании препарата Ропивакаин Каби у новорожденных необходимо мониторирование системной токсичности (контроль признаков токсичности со стороны ЦНС, ЭКГ, контроль оксигенации крови) и местной нейротоксичности, которые следует продолжать после завершения инфузии из-за медленного выведения препарата у новорожденных.

Дети старше 4 лет хорошо переносят дозы 3 мг/кг. Применение препарата в концентрации выше 5 мг/1 мл, а также интратекальное применение препарата Ропивакаин Каби у детей не исследовалось.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применять препарат пациентам пожилого возраста.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Одновременное применение препарата Ропивакаин Каби с местными анестетиками, препаратами структурно сходными с местными анестетиками амидного типа или лекарственными средствами, угнетающими ЦНС может усиливать токсические эффекты препаратов.

Пациенты, принимающие антиаритмическис препараты III класса (например, амиодарон), должны находиться под постоянным медицинским наблюдением и ЭКГ-мониторингом, т.к. могут возникнуть побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы.

In vivo при одновременном применении флувоксамина, мощного избирательного ингибитора изофермента CYP1A2, плазменный клиренс ропивакаина гидрохлорида снижался на 77%. Таким образом, сильные ингибиторы изофермента CYP1A2, такие как флувоксамин и эноксацин, при совместном применении с препаратом Ропивакаин Каби, могут взаимодействовать с ропивакаина гидрохлоридом. Длительного назначения ропивакаина гидрохлорида следует избегать у больных получающих лечение сильными ингибиторами изофермента CYP1A2.

In vivo при одновременном применении кетоконазола, мощного избирательного ингибитора изофермента CYP3A4, плазменный клиренс ропивакаина гидрохлорида снижался на 15%. Однако ингибирование данного изофермента вряд ли будет клинически значимо.

In vitro ропивакаина гидрохлорид является конкурентным ингибитором изофермента CYP2D6, в то же время ингибирование данного изофермента не достигается при применяемых в практике концентрациях препарата в плазме.

В щелочных растворах ропивакаина гидрохлорид может выпадать в осадок, поскольку он слабо растворим при рН>6.0.

Раствор Ропивакаина Каби в пластиковых инфузионных мешках по своим химическим и физическим свойствам совместим со следующими лекарственными препаратами:

Концентрация Ропивакаина Каби: 1-2 мг/1 мл Добавляемый раствор Концентрация Фентанил 1.0-10.0 мкг/мл Морфин 20.0-100.0 мкг/мл

Несмотря на тот факт, что полученные смеси сохраняют химическую и физическую стабильность в течение 30 дней при температуре не выше 30°С, исходя из данных по микробиологической чистоте, следует использовать полученные смеси растворов немедленно после приготовления.

Способ применения и дозы:

репарат применяется для эпидуральной, спинальной, инфильтрационной и проводниковой анестезии.

Ропивакаин должен использоваться только специалистами, имеющими достаточный опыт проведения местной анестезии, или под их наблюдением, при наличии оборудования и лекарственных препаратов для проведения реанимационных мероприятий. До начала выполнения больших блокад должны быть установлены внутривенные катетеры.

Взрослые и дети старше 12 лет:

В целом для анестезии при хирургических вмешательствах требуются более высокие дозы и более концентрированные растворы препарата, чем при использовании анестетика с целью обезболивания. При использовании анестетика с целью обезболивания обычно рекомендована доза 2 мг/мл. Для внутрисуставного введения рекомендована доза 7,5 мг/мл. Ропивакаин в дозе 10 мг/мл рекомендуется для эпидуральной анестезии, когда полная моторная блокада является необходимой для проведения операций.

Дозы, указанные в таблицах 1 и 2, считаются достаточными для достижения надежной блокады и являются ориентировочными при использовании препарата у взрослых и детей старше 12 лет, так как существует индивидуальная вариабельность скорости развития блокады и его длительности.

Данные таблиц 1 и 2 являются ориентировочным руководством по дозированию препарата для проведения наиболее часто используемых блокад. При подборе дозы препарата следует основываться на клиническом опыте с учетом физического состояния пациента.

Таблица 1. Рекомендации по дозированию препарата Ропивакаин для взрослых и детей старше 12 лет в концентрациях 2 мг/мл. 7,5 мг/мл и 10 мг/мл:

  Концентрация препарата (мг/мл) Объем раствора (мл) Доза (мг) Начало действия (мин) Длительность действия (ч) Анестезия при хирургических вмешательствах: Эпидуральная анестезия на поясничном уровне: Хирургические вмешательства 7,5 15-25 113-188 10-20 3-5 10,0 15-20 150-200 10-20 4-6 Кесарево сечение 7,5 15-20 113-150 10-20 3-5 Эпидуральная анестезия на грудном уровне: Послеоперационная обезболивающая блокада и хирургические вмешательства 7,5 5-15 38-113 10-20 - Блокада крупных нервных сплетений: Например, блокада плечевого сплетения 7,5 10-40 75 - 300* 10-25 6- 10 Проводниковая и инфильтрационная анестезия 7,5 1-30 7,5-225 1-15 2-6 Купирование острого болевого синдрома: Эпидуральное введение на поясничном уровне: Болюс 2,0 10-20 20-40 10- 15 0,5-1,5 Периодическое введение (например, при обезболивании родов) 2,0 10-15 (минимальный интервал -30 минут) 20-30     Продленная инфузия для: обезболивания родов 2,0 6-10 мл/ч 12-20 мг/ч - - после операционного обезболивания 2,0 6-14 мл/ч 12-28 мг/ч - - Блокада периферических нервов: Например, блокада бедренного нерва или межлестничная блокада (продленные инфузии или повторные инъекции) 2,0 5-10 мл/ч 10-20 мг/ч - - Эпидуральное введение на грудном уровне: Продленная инфузия (например, для послеоперационного обезболивания) 2,0 6-14 мл/ч 12-28 мг/ч - - Проводниковая блокада и инфильтрационная анестезия 2,0 1 - 100 2-200 1-5 2-6 Внутрисуставное введение: Артроскопия коленного сустава** 7,5 20 150*** - 2-6

*Доза для блокады крупных нервных сплетений должна подбираться в соответствии с местом введения и состоянием пациента. Блокада плечевого сплетения межлестничным и надключичным доступом может быть сопряжена с высокой частотой серьезных побочных реакций вне зависимости от используемого местного анестетика.

** Сообщалось о случаях хондролиза при послеоперационной продленной внутрисуставной инфузии местных анестетиков. Ропивакаин не следует применять для продленной внутрисуставной инфузии.

***Если Ропивакаин дополнительно использовался для других видов анестезии, максимальная доза не должна превышать 225 мг.

Таблица 2. Рекомендации по дозированию препарата Ропивакаин для взрослых и детей старше 12 лет в концентрации 5 мг/мл:

  Концентрация препарата (мг/мл) Объем раствора (мл) Доза (мг) Начало действия (мин) Длительность действия (ч) Анестезия при хирургических вмешательствах: Интратекальная блокада: Хирургические вмешательства 5,0 3-4 15-20 1-5 2-6

Для ознакомления с факторами, влияющими на метод выполнения отдельных блокад, и с требованиями, предъявляемыми к конкретным группам пациентов, следует использовать стандартные руководства.

Для предотвращения попадания анестетика в сосуд следует обязательно проводить аспирационную пробу до введения и в процессе введения препарата. Если предполагается использовать препарат в высокой дозе, рекомендуется ввести пробную дозу - 3-5 мл лидокаина с эпинефрином. Случайное внутрисосудистое введение распознается по временному увеличению частоты сердечных сокращений, а случайное интратекальное введение - по признакам спинального блока. При появлении токсических симптомов следует немедленно прекратить введение препарата.

До введения и во время введения препарата Ропивакаин (которое следует проводить медленно или путем увеличения вводимых последовательно доз препарата со скоростью 25-50 мг/мин) необходимо тщательно контролировать жизненно важные функции пациента и поддерживать с ним вербальный контакт.

Однократное введение ропивакаина в дозе до 250 мг при эпидуральной блокаде для проведения хирургического вмешательства обычно хорошо переносится пациентами.

При блокаде плечевого сплетения с помощью 40 мл препарата Ропивакаин 7,5 мг/мл максимальные плазменные концентрации ропивакаина у некоторых пациентов могут достигать значения, характеризующегося легкими симптомами токсичности со стороны центральной нервной системы. Поэтому применение дозы выше 40 мл препарата Ропивакаин 7,5 мг/мл (300 мг ропивакаина) не рекомендовано.

При длительном проведении блокады путем продленной инфузии или повторного болюсного введения следует учитывать возможность создания токсических концентраций анестетика в крови и местного повреждения нерва. Введение ропивакаина в течение 24 ч в дозе до 800 мг суммарно при хирургических вмешательствах и для послеоперационного обезболивания, а также продленная эпидуральная инфузия после операции со скоростью до 28 мг/ч в течение 72 ч хорошо переносится взрослыми пациентами.

Для купирования послеоперационной боли рекомендуется следующая схема применения препарата: если эпидуральный катетер не был установлен при оперативном вмешательстве, после его установки выполняется эпидуральная блокада болюсной инъекцией препарата Ропивакаин (7,5 мг/мл). Анальгезия поддерживается инфузией препарата Ропивакаин (2 мг/мл). В большинстве случаев для купирования послеоперационной боли от умеренной до выраженной, инфузия со скоростью 6-14 мл/ч (12-28 мг/ч) обеспечивает адекватную анальгезию с минимальной не прогрессирующей двигательной блокадой (при использовании данной методики наблюдалось значительное снижение потребности в опиоидных анальгетиках).

Для послеоперационного обезболивания Ропивакаин (2 мг/мл) можно вводить непрерывно в виде эпидуральной инфузии в течение 72 ч без фентанила или в комбинации с ним (1-4 мкг/мл). При применении препарата Ропивакаин 2 мг/мл (6-14 мл/час) обеспечивалось адекватное обезболивание у большинства пациентов. Комбинация препарата Ропивакаин и фентанила приводила к улучшению обезболивания, вызывая при этом побочные эффекты, присущие наркотическим анальгетикам.

Использование препарата Ропивакаин в концентрации выше 7,5 мг/мл при кесаревом сечении не изучено.

Почечная недостаточность

Как правило, при введении однократной дозы либо краткосрочной терапии пациентов с нарушением функции почек, изменение дозы не требуется.

Печеночная недостаточность

Ропивакаин метаболизируется в печени и, вследствие этого, должен с осторожностью применяться у пациентов с серьезными заболеваниями печени. Повторяющиеся дозы возможно, необходимо снижать вследствие задержки выведения.

Пациенты, страдающие гиповолемией

У пациентов, страдающих гиповолемией, по любой причине может развиться острая и тяжелая гипотензия во время эпидуральной анестезии, независимо от использования местного анестетика.

Таблица 3. Рекомендации по дозированию препарата Ропивакаин для детей от 0 до 12 лет в концентрации 2 мг/мл:

  Концентрации препарата (мг/мл) Объем раствора (мл/кг) Доза (мг/кг) Купирование острого болевого синдрома (интраоперационное и послеоперационное): Каудальное эпидуральное введение: Блокада в области ниже ТhXII у детей с массой тела до 25 кг 2,0 1 2 Продленная эпидуральная инфузия у детей с массой тела до 25 кг Возраст от 0 до 6 месяцев: Болюс* 2,0 0,5-1 1-2 Инфузия до 72 часов 2,0 0,1 мл/кг/ч 0,2 мг/кг/ч Возраст от 6 до 12 месяцев: Болюс* 2,0 0,5-1 1-2 Инфузия до 72 часов 2,0 0,2 мл/кг/ч 0,4 мг/кг/ч Возраст от 1 до 12 лет включительно: Болюс** 2,0 1 2 Инфузия до 72 часов 2,0 0,2 мл/кг/ч 0,4 мг/кг/ч

* Меньшие дозы из предлагаемого интервала рекомендуются для эпидурального введения на грудном уровне, в то время как большие дозы рекомендованы для эпидурального введения на поясничном или каудальном уровнях.

** Рекомендуется для эпидурального введения на поясничном уровне. Обоснованным является снижение дозы болюса для эпидуральной анальгезии на грудном уровне.

Таблица 4. Рекомендации по дозированию препарата Ропивакаин для детей от 1 года до 12 лет в концентрации 5 мг/мл:

  Концентрации препарата (мг/мл) Объем раствора (мл/кг) Доза (мг/кг) Купирование острою болевого синдрома (интраоперационное и послеоперационное): Блокада периферических первое у детей от 1 до 12 летнего возраста включительно: Например, для блокады подвздошно-пахового нерва 5,0 0,6 3

Дозы, указанные в таблицах 3 и 4, являются руководством к использованию препарата в педиатрической практике. В гоже время существует индивидуальная вариабельность скорости развития блока и его длительности.

У детей с избыточной массой тела часто требуется постепенное снижение дозы препарата; при этом необходимо руководствоваться "идеальной" массой тела пациента. За справочной информацией о факторах, которые влияют на методы выполнения отдельных блокад и о требованиях, предъявляемых к конкретным группам пациентов, следует обращаться к специализированным руководствам. Объем раствора для каудального эпидурального введения и объем болюса для эпидурального введения не должны превышать 25 мл для любого пациента.

Для предотвращения непреднамеренного внутрисосудистого введения анестетика следует тщательно проводить аспирационную пробу до введения и в процессе введения препарата. Во время введения препарата необходимо тщательно контролировать жизненно важные функции пациента. При появлении токсических симптомов следует немедленно прекратить введение препарата.

Однократное введение ропивакаина в дозе 2 мг/мл (из расчета 2 мг/кг, объём раствора 1 мл/кг) для послеоперационной каудальной анальгезии обеспечивает адекватное обезболивание ниже уровня ТhXII у большинства пациентов. Дети старше 4 лет хорошо переносят дозы до 3 мг/кг. Объем вводимого раствора для эпидурального введения на каудальном уровне может быть изменен с целью достижения различной распространенности сенсорного блока, что описано в специализированных руководствах. Независимо от типа анестезии, рекомендуется болюсное введение рассчитанной дозы препарата.

Применение препарата в концентрации выше 5 мг/мл, а также интратекальное применение любых концентраций препарата Ропивакаин у детей не исследовалось. Применение препарата Ропивакаин у недоношенных детей не изучалось.

Инструкции по применению раствора

Раствор не содержит консервантов и предназначен только для однократного применения. Подлежит немедленному использованию, после вскрытия флакона, неиспользованный остаток препарата уничтожают.

Перед использованием лекарственный препарат необходимо внимательно осмотреть. Раствор для инъекций пригоден только в том случае, если он является прозрачным, видимые механические частицы отсутствуют, емкость не повреждена.

Любое количество раствора, оставшегося во флаконе после использования, должно быть уничтожено.

Ввиду отсутствия достаточного количества клинических наблюдений не рекомендуется применять ропивакаин в дозировке 5 мг/мл у детей в возрасте до 1-го года.

Особые указания:

Анестезия должна проводиться опытными специалистами, в специально оборудованных помещениях. Обязательно наличие оборудования и лекарственных препаратов для проведения реанимационных мероприятий. Пациенту, до начала проведения проводниковых блокад, должен быть введен внутривенный катетер.

Специалист должен быть знаком с мерами предосторожности и иметь соответствующий опыт диагностики и лечения возможных побочных эффектов, системной токсичности и других осложнений, таких как необратимое субарахноидальное введение, что может вызвать выраженную спинномозговую блокаду с апноэ и гипотензией. Судороги чаше возникают после блокады плечевого сплетения и эпидуральной блокады. Вероятнее всего, это может быть результатом случайного внутрисосудистого введения или быстрого всасывания в месте введения. Блокады основных периферических нервов могут привести к введению значительного объема местного анестетика в богатую сосудами область, часто близко к крупным сосудам, где может быть повышенный риск внутрисосудистого введения и/или быстрого системного всасывания, что может привести к высокой концентрации препарата в плазме. Некоторые местные анестетические процедуры, такие как инъекции в области головы и шеи могут быть связаны с повышенной частотой серьезных побочных реакций, независимо от применяемого анестетика. Необходимо соблюдать осторожность с целью предотвращения инъекции в область воспаления.

Пожилые и ослабленные пациенты, пациенты с блокадой внутрисердечной проводимости II и III степени, пациенты с тяжелой почечной недостаточностью требуют особого внимания, однако таким пациентам часто показана местная анестезия.

Имеются единичные сообщения о фактах остановки сердца при применении ропивакаина для эпидуральной анестезии или блокаде периферического нерва, особенно после случайного интраваскулярного введения пожилым пациентам и пациентам, страдающим сопутствующим заболеванием сердца.

В некоторых случаях реанимационные мероприятия могут быть затруднительны. При остановке сердечной деятельности, эффективные реанимационные мероприятия могут потребовать длительного времени.

Ропивакаин Каби метаболизируется в печени и, вследствие этого, должен с осторожностью применяться у пациентов с заболеваниями печени: повторяющиеся дозы, возможно необходимо снижать вследствие задержки выведения.

Обычно нет необходимости корректировать дозировку у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью при однократной либо краткосрочной терапии. Однако ацидоз и снижение концентрации протеинов плазмы, часто наблюдаемые у пациентов с хронической почечной недостаточностью, могут увеличивать риск системной интоксикации.

Спинальная анестезия может приводить к снижению АД и брадикардии. Введение сосудосуживающих препаратов или увеличение объема циркулирующей крови может уменьшить риск развития подобных побочных эффектов.

Следует своевременно корректировать артериальную гипотензию путем введения 5-10 мг эфедрина, при необходимости введение можно повторить. Пациенты, принимающие антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), должны находиться под постоянным медицинским наблюдением и ЭКГ-мониторингом, т.к. могут возникнуть побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы.

Следует избегать длительного применения ропивакаина пациентами, параллельно принимающими сильные ингибиторы изофермента CYP1A2, таких как флювоксамин и эноксацин.

Должна приниматься во внимание возможная перекрестная гиперчувствительность с другими анестетиками амидного типа - в расчет следует принимать тип местного анестетика.

Пациентам, находящимся на диете с ограничением натрия, необходимо принимать во внимание содержание натрия в препарате.

Применение препарата в концентрации выше 5 мг/1 мл, а также интратекальное применение препарата Ропивакаин Каби у детей не исследовалось.

Применение препарата у новорожденных требует учета возможной незрелости органов и физиологических функций новорожденных. Клиренс несвязанной фракции ропивакаина и пипелоксолидина (ППК) зависит от массы тела и возраста ребенка в первые годы жизни.

Влияние возраста выражается в развитии и зрелости функции печени, клиренс достигает максимального значения в возрасте около 1-3 лет. T1/2 ропивакаина составляет 5-6 ч у новорожденных и детей в возрасте 1 месяца по сравнению с 3 ч у детей более старшего возраста.

В связи с недостаточным развитием функций печени системная экспозиция ропивакаина выше у новорожденных, умеренно выше - у детей от 1 до 6 месяцев по сравнению с детьми более старшего возраста.

Значительные отличия в концентрациях ропивакаина в плазме крови новорожденных, выявленные в клинических исследованиях, позволяют предполагать повышенный риск возникновения системной токсичности в этой группе пациентов, особенно при продленной эпидуральной инфузии.

Рекомендованные дозы для новорожденных основаны на ограниченных клинических данных.

При использовании препарата Ропивакаин Каби у новорожденных необходимо мониторирование системной токсичности (контроль признаков токсичности со стороны ЦНС, ЭКГ, контроль оксигенации крови) и местной нейротоксичности, которые следует продолжать после завершения инфузии из-за медленного выведения препарата у новорожденных.

Применение препарата в концентрации выше 5 мг/1 мл, а также интратекальное применение препарата Ропивакаин Каби у детей не исследовалось.

Раствор Ропивакаина Каби для инъекций может обладать порфириногенными свойствами и может применяться у пациентов с диагнозом острая порфирия только в случаях, если нет более безопасной альтернативы. В случае повышенной чувствительности пациентов должны быть приняты необходимые меры предосторожности.

Сообщалось о случаях хондролиза при послеоперационной продленной внутрисуставной инфузии местных анестетиков. В большинстве описанных случаев проводилась иифузия в плечевой сустав. Причинно-следственная связь с приемом анестетика не установлена.

Ропивакаин не следует применять при продленной внутрисуставной инфузии.

Сведения о возможном влиянии лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Необходимо воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. временно нарушаются двигательные функции, координация движений и скорость реакции.

Побочные действия:

Нежелательные реакции на препарат Ропивакаин Каби сходны с реакциями на другие местные анестетики амидного типа. Побочные реакции необходимо отличать от физиологических эффектов самой блокады, например, гипотензии и брадикардии во время субдуральной анестезии, или эффектов, связанных с техникой введения препарата (например, спинная гематома, местное повреждение нерва, головная боль после субдуральной пункции, менингит и эпидуральный абсцесс).

Побочные эффекты, присущие местным анестетикам

Со стороны центральной и периферической нервной системы

Возможны нейропатия и нарушение функции спинного мозга (синдром передней спинномозговой артерии, арахноидит, синдром конского хвоста), обычно связаны с техникой проведения регионарной анестезии, а не с действием препарата.

В результате случайного интратекального введения дозы, превышающей рекомендованную может произойти полный спинальный блок. Возможны серьезные осложнения при системной передозировке и непреднамеренном внутрисосудистом введении препарата (см. раздел "Передозировка").

Острая системная токсичность

Ропивакаин Каби может вызывать острые системные токсические реакции при использовании высоких доз или при быстром повышении его концентрации в крови при случайном внутрисосудистом введении препарата либо его передозировке (см. раздел "Фармакологические свойства" и "Передозировка").

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты

Сообщалось о различных побочных эффектах препарата, подавляющее большинство которых было связано не с воздействием используемого анестетика, а с техникой проведения регионарной анестезии.

Наиболее часто (>1%) отмечались следующие побочные эффекты, которые были расценены, как имеющие клиническое значение вне зависимости от того была ли установлена причинно-следственная связь с использованием анестетика: снижение АД*, тошнота, брадикардия, рвота, парестезия, повышение температуры тела, головная боль, задержка мочеиспускания, головокружение, озноб, повышение АД, тахикардия, гипостезия, беспокойство.

Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом: очень часто - >1/10; часто - >1/100 до <1/10; нечасто - >1/1000 до <1/100; редко - >1/10 000 до <1/1 000; очень редко - <1/10 000; неизвестно - не может быть установлено на основании имеющихся данных.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, парестезия, головокружение; нечасто - беспокойство, симптомы токсического действия на ЦНС (судороги, большие судорожные припадки, парестезии в околоротовой зоне, онемение языка, гиперакузия, шум в ушах, нарушения зрения, дизартрия, мышечные подергивания, тремор)*, гипестезия.

Нарушения со стороны сердца: очень часто - снижение АД (гипотензия); часто - брадикардия, тахикардия, повышение АД; нечасто - обморок; редко - остановка сердца, аритмии.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - одышка, затрудненное дыхание.

Желудочно-кишечные нарушения: очень часто - тошнота; часто - рвота.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - задержка мочеиспускания.

Общие расстройства и нарушения вместе введении: часто - боль в спине, гипертермия, ознобы; нечасто - гипотермия; редко - аллергические реакции (анафилактические реакции. ангионевротический отек и крапивница).

* Данные симптомы обычно связаны со случайным впутрисосудистым введением, передозировкой или быстрой абсорбцией.

а - Гипотензия у детей встречается часто (>1/100).

б - Рвота у детей встречается очень часто (>1/10).

Передозировка:

Острая системная токсичность

При случайном внутрисосудистом введении при проведении блокад нервных сплетений или других периферических блокад наблюдались случаи возникновения судорог. В случае неправильного введения эпидурапьной дозы анестетика интратекально возможно возникновение полного спинального блока.

Случайное внутрисосудистос введение анестетика может вызвать немедленную токсическую реакцию.

При передозировке во время проведения регионарной анестезии симптомы системной токсической реакции появляются в отсроченном порядке через 15-60 мин после инъекции из-за медленного повышения концентрации местного анестетика в плазме крови.

Системная токсичность, в первую очередь, проявляется симптомами со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы (ССС). Данные реакции вызываются высокими концентрациями местного анестетика в крови, которые могут возникнуть вследствие (случайного) внутрисосудистого введения, передозировки или исключительно высокой адсорбции из сильно васкуляризированных областей.

Реакции со стороны ЦНС схожи для всех местных анестетиков амидного типа, в то время как реакции со стороны сердечно-сосудистой системы в большей степени зависят от введенного препарата и его дозы.

Центральная нервная система

Проявления системной токсичности со стороны ЦНС развиваются постепенно: сначала появляются расстройства зрения, онемение вокруг рта, онемение языка, гиперакузия. звон в ушах, головокружение. Дизартрия, тремор и мышечные подергивания являются более серьёзными проявлениями системной токсичности и могут предшествовать появлению генерализованных судорог (эти признаки не должны приниматься за невротическое поведение пациента), При прогрессировании интоксикации может наблюдаться потеря сознания, приступы судорог продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут, сопровождающиеся нарушением дыхания, быстрым развитием гипоксии и гиперкапнии из-за повышенной мышечной активности и неадекватной вентиляции. В тяжелых случаях может даже наступить остановка дыхания. Возникающие ацидоз, гиперкалиемия, гипокальциемия усиливают токсические эффекты анестетика.

Впоследствии, из-за перераспределения анестетика из ЦНС и его последующего метаболизма и экскреции, происходит достаточно быстрое восстановление функций, если только не была введена большая доза препарата.

Сердечно-сосудистая система

Расстройства со стороны сердечно-сосудистой системы являются признаками более серьезных осложнений. Снижение АД, брадикардпя. аритмия и, в ряде случаев, даже остановка сердца могут возникать вследствие высокой системной концентрации местных анестетиков. В редких случаях остановка сердца не сопровождается предшествующей симптоматикой со стороны ЦНС. В исследованиях на добровольцах в/в инфузия ропивакаина приводила к угнетению проводимости и сократительной способности сердечной мышцы. Симптомам со стороны сердечно-сосудистой системы обычно предшествуют проявления токсичности со стороны ЦНС, которые можно не заметить, если больной находится под действием седативных средств (бензодиазепины или барбитураты) или под общей анестезией.

У детей ранние признаки системной токсичности местных анестетиков иногда сложнее выявить вследствие затруднений, испытываемых детьми при описании симптомов, или в случае применения регионарной анестезии в сочетании с общей анестезией.

Лечение острой токсичности

При появлении первых признаков острой системной токсичности следует немедленно прекратить введение препарата.

При появлении судорог и симптомов угнетения ЦНС больному требуется адекватное лечение, целью которого является поддержание оксигенации, купирование судорог, поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы. Следует обеспечить оксигенацию кислородом, а при необходимости - переход на искусственную вентиляцию легких. Если спустя 15-20 секунд судороги не прекращаются, следует применять противосудорожные средства: тиопентал натрия 1-3 мг/кг в/в (обеспечивает быстрое купирование судорог) или диазепам 0.1 мг/кг в/в (действие развивается медленнее по сравнению с действием тиопентала натрия). Суксаметоний 1 мг/кг быстро купирует судороги, но при его использовании требуется интубация и искусственная вентиляция легких.

При угнетении деятельности сердечно-сосудистой системы (снижение АД, брадикардия) необходимо в/в введение 5-10 мг эфедрина, при необходимости через 2-3 мин введение повторить. При развитии циркуляторной недостаточности или остановке сердца следует немедленно начать стандартные реанимационные мероприятия. Жизненно важно поддерживать оптимальную оксигенацию, вентиляцию и циркуляцию крови, а также корректировать ацидоз. При остановке сердца могут потребоваться более длительные реанимационные мероприятия.

При терапии системной токсичности у детей необходимо корректировать дозы соответственно возрасту и массе тела пациента.

Срок годности:

Срок годности ампул полипропиленовых - 3 года, контейнера (мешок) "Фрифлекс" - 2 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту.

Производитель: FRESENIUS KABI DEUTSCHLAND GmbH (Германия) (4607085481548, 4607085481555, 4607085481517, 4607085481487, 4607085481494, 4607085481425, 4607085481524, 4607085481531)