Приведённая ниже информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое название препарата: Ривастигмин Канон (Rivastigmin Kanon)

Международное непатентованное наименование: Ривастигмин (Rivastigmin)

Лекарственная форма: Капсулы

Действующее вещество: Ривастигмин

Фармакотерапевтическая группа: Психоаналептики; препараты для лечения деменции; ингибиторы холинэстеразы

Фармакологические свойства:

Селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга. Инактивация фермента обусловлена временным образованием комплекса с ковалентной связью.

Замедление распада ацетилхолина, который выделяется функционально интактными холинергическими нейронами, приводит к облегчению холинергической нейротрансмиссии.

В экспериментальных исследованиях показано, что ривастигмин селективно увеличивает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе.

Ривастигмин оказывает положительное влияние на присущие болезни Альцгеймера дефициты когнитивных процессов, опосредуемых холинергическими воздействиями. Кроме того, имеются указания на то, что ингибирование холинэстеразы может замедлить образование фрагментов белкового бета-предшественника амилоида (beta-amiloid-precurcor protein, APP), участвующего в амилоидогенезе, и, следовательно, формирование амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера.

Ривастигмин оказывает положительное действие при снижении когнитивных функций, связанных с дефицитом ацетилхолина при деменции, ассоциированной с болезнью Альцгеймера и болезнью Паркинсона.

Фармакокинетика

После приема внутрь ривастигмин быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается примерно через 1 ч. При накожном применении (ТТС) абсорбируется медленно. После применения первой дозы Cmax в плазме достигается через 10-16 ч.

Ривастигмин связывается с белками плазмы в слабой степени (около 40%), легко проникает через ГЭБ.

Ривастигмин быстро и в значительной степени метаболизируется, главным образом путем гидролиза холинэстеразой с образованием декарбамилированного метаболита (NAP226-90). После приема внутрь T1/2 составляет 1 ч ; при накожном применении применении T1/2 составляет 3.4 ч после удаления ТТС.

Ривастигмин выводится главным образом почками в виде метаболитов; в неизмененном виде в моче не обнаруживается. Через 24 ч после приема выводится более 90% дозы. Через кишечник выводится менее 1% дозы. У пациентов с болезнью Альцгеймера кумуляции ривастигмина или его декарбамилированного метаболита не отмечается.

Показания к применению:

- Симптоматическое лечение слабо или умеренно выраженной деменции альцгеймеровского типа (вероятная болезнь Альцгеймера, болезнь Альцгеймера);

- Симптоматическое лечение слабо или умеренно выраженной деменции при болезни Паркинсона.

Противопоказания:

Не принимайте препарат Ривастигмин Канон:

- если у Вас аллергия на ривастигмин, другие производные карбамата или любые другие компоненты препарата;

- если у Вас ранее уже возникала кожная реакция (контактный аллергический дерматит) при применении пластыря с ривастигмином (например, на месте наклеивания появлялись волдыри, усиливалось воспаление кожи, возникал отек).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Ривастигмин метаболизируется преимущественно путем гидролиза при участии эстераз. Метаболизм при участии основных изоферментов системы цитохрома P450 происходит в минимальной степени. Следовательно, фармакокинетическое взаимодействие с другими лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием данных ферментов, маловероятно.

Существует возможность возникновения совокупного влияния ривастигмина и метоклопрамида на экстрапирамидную систему. Одновременное применение метоклопрамида и ривастигмина не рекомендовано.

Учитывая фармакодинамические характеристики ривастигмина, следует избегать одновременного применения его с другими холиномиметиками в связи с возможностью развития их совокупного действия. Ривастигмин может влиять на действие холиноблокаторов (например, оксибутинина, толтеродина).

При проведении анестезии ривастигмин, являясь ингибитором холинэстеразы, может усиливать эффекты деполяризующих миорелаксантов (например, солей суксаметония). Следует соблюдать осторожность при выборе средства для анестезии. При необходимости перед проведением анестезии возможно уменьшение дозы ривастигмина или временная остановка терапии.

При одновременном применении ривастигмина с бета-адреноблокаторами (включая атенолол) было отмечено синергическое взаимодействие, приводившее к развитию брадикардии, что, в свою очередь может стать причиной синкопальных состояний. Несмотря на то, что одновременное применение с кардиоселективными бета-адреноблокаторами связано с наибольшим риском развития таких эффектов, данные нежелательные явления отмечались также и у пациентов, получавших и другие препараты данной группы.

У пациентов, принимающих никотин, отмечалось увеличение всасывания ривастигмина на 23% при применении внутрь.

Способ применения и дозы:

Препарат принимают внутрь, во время завтрака и ужина. Капсулу нужно проглатывать полностью, не нарушая ее целостности.

Рекомендуемая доза:

Препарат принимают 2 раза в сутки во время завтрака и ужина. Начальная доза для взрослых - 1,5 мг 2 раза в сутки. В некоторых случаях, при возможной чувствительности к препарату, лечащий врач может назначить начальную дозу препарата 1 мг 2 раза в сутки.

При хорошей переносимости (не ранее, чем через 2 недели) лечащий врач может повысить дозу можно увеличивать до 3 мг и далее - до 4,5-6 мг 2 раза в сутки.

При появлении нежелательных явлений во время лечения, а именно, тошноты, рвоты, боли в животе, снижении аппетита или снижении массы тела, лечащий врач может снизить дозу препарата до предыдущей хорошо переносимой дозы или отменить прием препарата.

Поддерживающая доза препарата - 3-6 мг 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза - 12 мг.

Лечение продолжается, пока сохраняется терапевтический эффект от действия препарата.

Лечащий врач регулярно оценивает терапевтический эффект, особенно у пациентов, получающих лечение дозами менее 3 мг 2 раза в сутки.

Если прием препарата был прерван на несколько дней, следует возобновить лечение с начальной дозы 1,5 мг 2 раза в день, постепенно увеличивая дозу.

Не превышайте максимальную рекомендуемую суточную дозу!

Применение у детей (и подростков)

Не давайте препарат детям до 18 лет, поскольку эффективность и безопасность препарата Ривастигмин Канон у детей в данном возрасте не установлены.

Продолжительность терапии

Дозы и продолжительность лечения определяет лечащий врач индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания. В случае, если по прошествии 3х месяцев терапии препаратом терапевтический эффект более не наблюдается, врач может принять решение о прекращении лечения данным препаратом.

Особые указания:

- Расстройства пищеварительной системы, такие как тошнота, рвота и диарея и не проходят при уменьшении дозы;

- масса тела стала менее 50 кг;

- невозможность опорожнения мочевого пузыря, сопровождающаяся болью в надлобковой области и выраженными позывами к мочеиспусканию, произвести которое невозможно;

- появились или усилились навязчивые, неконтролируемые движения (например тремор) или, наоборот, движения стали невыполнимыми;

- если после увеличения дозы препарата Ривастигмин Канон кратковременно повышается артериальное давление и возникают галлюцинации (нарушения восприятия внешнего мира в виде появления образов, звуков и ощущений);

- кожные реакции (аллергический дерматит).

Дети (и подростки)

Не давайте препарат детям в возрасте до 18 лет, поскольку эффективность и безопасность препарата Ривастигмин Канон у детей не установлены.

Препарат Ривастигмин Канон содержит краситель солнечный закат

Препарат содержит краситель, который может вызвать аллергические реакции. При наличии аллергических реакций сообщите об этом лечащему врачу.

Перед приемом препарата полностью прочитайте листок-вкладыш, поскольку в нем содержатся важные для Вас сведения.

Побочные действия:

Инфекционные заболевания: инфекции мочевыводящих путей.

Нарушения со стороны обмена веществ: анорексия, снижение аппетита; нечасто - дегидратация.

Со стороны психики: ажитация, тревожность, спутанность сознания, бессонница, депрессия, делирий, возбуждение, кошмарные сновидения, агрессия, беспокойство, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головная боль, обморок, головокружение, сонливость, психомоторная гиперактивность, экстрапирамидные нарушения, ухудшение симптомов болезни Паркинсона, судороги, тремор.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, брадикардия, тахикардия, AV-блокада, фибрилляция предсердий, СССУ, стенокардия, инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, боли в животе, диспепсия, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения из ЖКТ, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, нарушения лабораторных показателей функции печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: повышенное потоотделение; при накожном применении в месте прикрепления ТТС - раздражение, сыпь, зуд, отек, эритема, крапивница, аллергический дерматит, распространенный аллергический дерматит.

Прочие: повышенная утомляемость, недержание мочи, астения, лихорадка, снижение массы тела, случайные падения, неуверенность походки.

Передозировка:

Если Вы приняли больше препарата, чем следовало, немедленно сообщите об этом лечащему врачу.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, то следует рассмотреть вопрос о применении противорвотных средств.

Если после приема препарата, в количестве, превышающем стандартную дозу, у Вас возникли: боль в животе, головокружение, головная боль, сонливость, повышенное потоотделение и общее недомогание, следует сообщить об этом лечащему врачу.

Если после приема препарата в количестве, превышающем стандартную дозу, у Вас произошло повышение артериального давления, возникла брадикардия (замедление частоты сердечных сокращений), спутанность сознания, произошло угнетение дыхательной деятельности и судороги, мышечная слабость, необходимо срочно обратиться за медицинской помощью.

Условия хранения: Хранить при температуре ниже 25°С.

Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его.

Срок годности: 3 года

Условия отпуска из аптек: По рецепту

Производитель: Канонфарма продакшн ЗАО, Россия (4606486052821, 4606486053064)