Приведённая ниже информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое название: Периндоприл-Алси (Perindopril-Alsi)

Международное непатентованное название: Периндоприл (Perindopril)

Лекарственная форма: Таблетки

Действующие вещества: Периндоприл (Perindopril)

Фармакотерапевтическая группа: Ингибитор АПФ

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика

Периндоприл - ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), или кининаза II, относится к экзопептидазам. Превращает ангиотензин I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II и разрушает вазодилататор брадикинин до неактивного гептапептида. Подавление активности АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II и повышению активности ренина в плазме крови (подавляя отрицательную обратную связь высвобождения ренина) и снижению секреции альдостерона. Поскольку АПФ также разрушает брадикинин, подавление АПФ приводит и к повышению активности циркулирующей и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом активируется система простагландинов.

Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту - периндоприлату.

Периндоприл снижает как систолическое, так и диастолическое артериальное давление (АД) в положении "лежа" и "стоя". Периндоприл уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), что приводит к снижению АД. При этом периферический кровоток ускоряется. Однако частота сердечных сокращений (ЧСС) не возрастает.

Почечный кровоток, как правило, усиливается, в то время как скорость клубочковой фильтрации не меняется. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 4-6 часов после однократного приема внутрь периндоприла; антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 часов.

Снижение АД развивается быстро.

Стабилизация антигипертензивного действия наблюдается через 1 месяц терапии и сохраняется в течение длительного времени.

Прекращение терапии не сопровождается развитием синдрома "отмены".

Периндоприл уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка.

При длительном применении уменьшает выраженность интерстициального фиброза, нормализует изоферментный профиль миозина.

Увеличивает концентрацию липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), у пациентов с гиперурикемией снижает концентрацию мочевой кислоты.

Периндоприл улучшает эластичность крупных артерий, устраняет структурные изменения в мелких артериях.

Периндоприл нормализует работу сердца, снижая пред- и постнагрузку.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) на фоне терапии периндоприлом отмечено:

- уменьшение давления наполнения в левом и правом желудочках,

- снижение ОПСС,

- увеличение сердечного выброса и сердечного индекса.

Прием начальной дозы периндоприла 2 мг у пациентов с ХСН I-II функционального класса по классификации NYHA не сопровождается статистически значимым снижением АД по сравнению с плацебо.

Фармакокинетика

После приема внутрь периндоприл быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и достигает максимальных концентраций в плазме крови в течение 1 часа.

Биодоступность составляет 65-70%. Периндоприл не обладает фармакологической активностью.

В процессе метаболизма 27% трансформируется в метаболит - периндоприлат, который обладает фармакологической активностью; помимо периндоприлата образуются еще 5 метаболитов, не обладающих фармакологической активностью. Период полувыведения (T1/2) из плазмы крови периндоприла составляет 1 час. Максимальные плазменные концентрации периндоприлата достигаются через 3-4 часа.

Прием препарата во время приема пищи сопровождается уменьшением превращения периндоприла в периндоприлат, соответственно снижается его биодоступность.

Объем распределения свободного периндоприлата составляет 0,2 л/кг. Связь периндоприлата с белками плазмы крови, главным образом, с АПФ незначительная и носит дозозависимый характер. Периндоприлат выводится почками.

T1/2 свободной фракции составляет около 3-5 часов. Диссоциация периндоприлата, связанного с АПФ, медленная. Вследствие этого "эффективный" T1/2 составляет 25 ч, равновесное состояние достигается в течение 4 суток.

Не кумулирует.

T1/2 периндоприлата при повторном приеме соответствует периоду его активности.

У пациентов пожилого возраста, у пациентов с почечной и хронической сердечной недостаточностью выведение периндоприлата замедлено.

Периндоприлат удаляется при гемодиализе (скорость 70 мл/мин, 1,17 мл/сек) и перитонеальном диализе.

У пациентов с циррозом печени "печеночный" клиренс периндоприла уменьшается в 2 раза, при этом общее количество образующегося периндоприлата не меняется и коррекции режима дозирования не требуется.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия.

Хроническая сердечная недостаточность.

Профилактика повторного инсульта (комбинированная терапия с индапамидом) у пациентов, перенесших инсульт или транзиторное нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу.

Стабильная ИБС: снижение риска сердечно-сосудистых осложнений у больных со стабильной ИБС.

Противопоказания:

Ангионевротический отек в анамнезе, одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ <60 мл/мин/1.73 м2), беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к периндоприлу, повышенная чувствительность к другим ингибиторам АПФ.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Риск развития гиперкалиемии повышается при одновременном применении периндоприла с другими препаратами, которые способны вызывать гиперкалиемию: алискирен и алискиренсодержащие препараты, соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВС, гепарин, иммунодепрессанты, такие как циклоспорин или такролимус, триметоприм.

При одновременном применении с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ <60 мл/мин) возрастает риск гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности (у пациентов этих групп данная комбинация противопоказана).

Не рекомендуется одновременное применение с алискиреном у пациентов, не имеющих сахарного диабета или нарушений функции почек, т.к. возможно повышение риска гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.

В литературе сообщалось, что у пациентов с установленным атеросклеротическим заболеванием, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней, одновременная терапия ингибитором АПФ и антагонистом рецепторов ангиотензина II связана с более высокой частотой развития гипотензии, обморока, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением только одного препарата, влияющего на РААС. Двойная блокада (например, при сочетании ингибитора АПФ с антагониста рецепторов ангиотензина II) должна быть ограничена отдельными случаями с тщательным мониторингом функции почек, содержания калия и АД.

Одновременное применение с эстрамустином может привести к повышению риска побочных эффектов, таких как ангионевротический отек.

При одновременном применении препаратов лития и периндоприла возможно обратимое увеличение концентрации лития в сыворотке крови и связанные с этим токсические эффекты (данная комбинация не рекомендуется).

Одновременное применение с гипогликемическими препаратами (инсулин, гипогликемические средства для приема внутрь) требует особой осторожности, т.к. ингибиторы АПФ, в т.ч. периндоприл, могут усиливать гипогликемический эффект этих препаратов вплоть до развития гипогликемии. Как правило, это наблюдается в первые недели проведения одновременной терапии и у пациентов с нарушением функции почек.

Баклофен усиливает антигипертензивный эффект периндоприла, при одновременном применении может потребоваться коррекция дозы последнего.

У пациентов, получающих диуретики, особенно выводящие жидкость и/или соли, в начале терапии периндоприлом может наблюдаться чрезмерное снижение АД, риск развития которого можно уменьшить путем отмены диуретического средства, восполнением потери жидкости или солей перед началом терапии периндоприлом, а также применением периндоприла в низкой начальной дозе с дальнейшим постепенным ее увеличением.

При хронической сердечной недостаточности в случае применения диуретиков периндоприл следует применять в низкой дозе, возможно после уменьшения дозы применяемого одновременно калийнесберегающего диуретика. Во всех случаях функцию почек (концентрация креатинина) следует контролировать в первые недели применения ингибиторов АПФ.

Применение эплеренона или спиронолактона в дозах от 12.5 мг до 50 мг/сут и ингибиторов АПФ (в т.ч. периндоприла) в низких дозах: при терапии сердечной недостаточности II-IV функционального класса по классификации NYHA с фракцией выброса левого желудочка <40% и ранее применявшимися ингибиторами АПФ и "петлевыми" диуретиками, существует риск развития гиперкалиемии (с возможным летальным исходом), особенно в случае несоблюдения рекомендаций относительно этой комбинации. Перед применением данной комбинации необходимо убедиться в отсутствии гиперкалиемии и нарушений функции почек. Рекомендуется регулярно контролировать концентрацию креатинина и калия в крови - еженедельно в первый месяц лечения и ежемесячно в последующем.

Одновременное применение периндоприла с НПВС (ацетилсалициловая кислота в дозе, оказывающей противовоспалительное действие, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВС) может привести к снижению антигипертензивного действия ингибиторов АПФ. Одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВС может приводить к ухудшению функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности, и увеличению содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. С осторожностью применять данную комбинацию у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны получать адекватное количество жидкости; рекомендуется тщательно контролировать функцию почек, как в начале, так и в процессе лечения.

Гипотензивный эффект периндоприла может усиливаться при одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами, сосудорасширяющими средствами, включая нитраты короткого и пролонгированного действия.

Одновременное применение глиптинов (линаглиптин, саксаглиптин, ситаглиптин, вилдаглиптин) с ингибиторами АПФ (в т.ч. с периндоприлом) может повышать риск развития ангионевротического отека вследствие подавления активности дипептидилпептидазы IV глиптином.

Одновременное применение периндоприла с трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими препаратами и средствами для общей анестезии может приводить к усилению антигипертензивного действия.

Симпатомиметики могут ослаблять антигипертензивный эффект периндоприла.

При применении ингибиторов АПФ, в т.ч. периндоприла, у пациентов, получающих в/в препарат золота (натрия ауротиомалат), был описан симптомокомплекс, при котором наблюдались гиперемия кожи лица, тошнота, рвота, артериальная гипотензия.

Способ применения и дозы:

Всегда принимайте препарат Периндоприл-АЛСИ в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Рекомендуемая доза

Принимайте препарат Периндоприл-АЛСИ 1 раз в сутки.

Подходящую Вам дозу препарата Периндоприл-АЛСИ будет определять лечащий врач, исходя из Вашего заболевания, возраста и функции почек, а также Вашей реакции на препарат, которая определяется по изменению артериального давления.

В некоторых случаях, например, если у Вас снижен объем циркулирующей крови или концентрации электролитов, наблюдается декомпенсация хронической сердечной недостаточности, нарушена функция почек или если Вы в пожилом возрасте, стартовая доза периндоприла должна составлять 2 мг 1 раз в сутки.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная доза составляет 4 мг 1 раз в сутки.

При необходимости через месяц после начала терапии врач может увеличить дозу препарата до 8 мг 1 раз в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность

Лечение ХСН препаратом Периндоприл-АЛСИ в комбинации с другими препаратами (диуретиками, дигоксином, бета-адреноблокаторами) начинают под тщательным медицинским наблюдением, назначая препарат в начальной дозе 2 мг 1 раз в сутки утром.

Через 2 недели лечения доза препарата может быть повышена врачом до 4 мг 1 раз в сутки, при условии хорошей переносимости дозы 2 мг и удовлетворительного ответа на проводимую терапию.

Профилактика повторного инсульта (комбинированная терапия с индапамидом)

Лечение начинают, назначая препарат в начальной дозе 2 мг 1 раз в сутки в течение 2 недель. Через 2 недели лечения доза препарата может быть повышена врачом до 4 мг 1 раз в сутки в течение последующих 2 недель до применения индапамида.

Лечение можно начинать в любое время (от 2 недель до нескольких лет) после перенесенного инсульта.

ИБС: снижение риска сердечно-сосудистых осложнений у пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда и/или коронарную реваскуляризацию

Если у Вас стабильное течение ишемической болезни сердца, лечение препаратом Периндоприл-АЛСИ начинают с дозы 4 мг 1 раз в сутки. Через 2 недели при хорошей переносимости препарата и с учетом состояния функции почек врач может увеличить дозу до 8 мг 1 раз в сутки.

Путь и (или) способ введения

Внутрь, утром, перед приемом пищи, запивая стаканом воды.

При необходимости таблетки препарата Периндоприл-АЛСИ 4 мг и 8 мг можно разделить на равные дозы.

Продолжительность терапии

Продолжительность лечения определяет лечащий врач.

Если Вы считаете, что эффект препарата слишком сильный или слишком слабый, проконсультируйтесь у лечащего врача.

Если Вы забыли принять препарат Периндоприл-АЛСИ

Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

При наличии вопросов по приему препарата обратитесь к лечащему врачу.

Особые указания:

С осторожностью следует применять периндоприл при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки; почечной недостаточности; системных заболеваниях соединительной ткани; терапии иммуносупрессорами, аллопуринолом, прокаинамидом (риск развития нейтропении, агранулоцитоза); сниженном ОЦК (прием диуретиков, диета с ограничением соли, рвота, диарея); стенокардии; цереброваскулярных заболеваниях; реноваскулярной гипертензии; сахарном диабете; хронической сердечной недостаточности IV функционального класса по классификации NYHA; одновременно с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, калийсодержащими заменителями пищевой соли, с препаратами лития; при гиперкалиемии; хирургическом вмешательстве/общей анестезии; гемодиализе с использованием высокопроточных мембран; десенсибилизирующей терапии; аферезе ЛПНП; состоянии после трансплантации почки; аортальном стенозе/митральном стенозе/гипертрофической обструктивной кардиомиопатии; у пациентов негроидной расы.

Сообщалось о случаях артериальной гипотензии, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и нарушениях функции почек (включая острую почечную недостаточность) у предрасположенных пациентов, особенно при одновременном применении с лекарственными препаратами, которые влияют на РААС. Поэтому двойная блокада РААС в результате сочетания ингибитора АПФ с антагонистом рецепторов ангиотензина II или алискиреном не рекомендуется.

Перед началом лечения периндоприлом всем больным рекомендуется исследование функции почек.

Во время лечения периндоприлом следует регулярно контролировать функцию почек, активность печеночных ферментов в крови, проводить анализы периферической крови (особенно у больных с диффузными заболеваниями соединительной ткани, у больных, которые получают иммунодепрессивные средства, аллопуринол). Пациентам с дефицитом натрия и жидкости перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений.

Побочные действия:

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, снижение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, лейкопения/нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия у пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гиперкалиемия, обратимая после отмены препарата, гипонатриемия.

Со стороны нервной системы: парестезия, головная боль, головокружение, вертиго, нарушения сна, лабильность настроения, сонливость, обморок, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД и связанные с этим симптомы, васкулит, тахикардия, ощущение сердцебиения, нарушения сердечного ритма, стенокардия, инфаркт миокарда и инсульт, возможно, вследствие чрезмерного снижения АД у пациентов из группы высокого риска.

Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка, бронхоспазм, эозинофильная пневмония, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: запор, тошнота, рвота, боль в животе, нарушение вкуса, диспепсия, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, панкреатит, гепатит (холестатический или цитолитический).

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: кожный зуд, сыпь, фотосенсибилизация, пузырчатка, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, многоформная эритема.

Со стороны костно-мышечной системы: спазмы мышц, артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, острая почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы: эректильная дисфункция.

Общие реакции: астения, боль в грудной клетке, периферические отеки, слабость, лихорадка, падения.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз и билирубина в сыворотке крови, повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови.

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение АД, шок, нарушения водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, головокружение, беспокойство и кашель.

Лечение: меры неотложной помощи сводятся к выведению препарата из организма: промыванию желудка и/или приему активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса. При значительном снижении АД следует перевести пациента в положение лежа на спине с приподнятыми ногами и немедленно провести восполнение ОЦК, по возможности ввести инфузию ангиотензина II и/или внутривенно раствор катехоламинов. Периндоприлат, активный метаболит периндоприла, может быть удален из организма с помощью диализа. При развитии устойчивой к терапии брадикардии может потребоваться постановка электрокардиостимулятора. Основные жизненные функции организма, содержание электролитов в сыворотке крови и концентрация креатинина должны находиться под постоянным контролем.

Условия хранения: Храните при температуре не выше 25°C в недоступном для детей месте.

Срок годности: 2 года

Условия отпуска из аптек: По рецепту

Производитель: АО АЛСИ Фарма, Россия (4607011637322, 4607011637353)