Приведённая выше информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.
Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Механизм действия обусловлен ацетилированием мембраносвязанных транспептидаз и нарушением перекрестной сшивки пептидогликанов, необходимой для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.
Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий (устойчивых к действию других антибиотиков): Escherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., некоторые штаммы Pseudomonas spp., Haemophilus influenzae.
Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp.
Устойчив к действию большинства β-лактамаз.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из места инъекции. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Достигает терапевтических концентраций в спинномозговой жидкости, особенно при менингите. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. Частично метаболизируется в печени. 40-60% дозы выводится с мочой в неизмененном виде через 24 ч, 20% - в виде метаболитов.
Показания к применению:
Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в т.ч. перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции и инфекции органов малого таза, инфекции нижних отделов дыхательных путей, мочевыводящих путей, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфицированные раны и ожоги, гонорея, менингит, болезнь Лайма.
Профилактика препаратом инфекций после оперативного вмешательства.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к препарату и другим цефалоспоринам.
Способ применения и дозы:
Внутривенно или внутримышечно.
Доза, способ и частота введения должны определяться тяжестью инфекции, чувствительностью возбудителя и состоянием пациента. Лечение может быть начато до получения результатов теста на определение чувствительности.
Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела 50 кг и более:
При инфекциях легкой и средней степени тяжести - 1 г каждые 12 ч.
Доза может варьироваться в зависимости от тяжести инфекции, чувствительности возбудителя и состояния пациента. При тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 12 г в сутки, разделенная на 3 или 4 введения. При инфекциях, вызванных Pseudomonas spp., суточная доза - должна быть более 6 г.
Дети до 12 лет и с массой тела до 50 кг
Обычная доза 100-150 мг/кг/сутки, разделенная на 2 - 4 введения. При очень тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 200 мг/кг/сутки.
Новорожденные:
50 мг/кг/сутки, разделенная на 2-4 введения. При тяжелых инфекциях - доза
150-200 мг/кг/сутки, разделенная на 2-4 введения.
При гонорее:
1 г однократно внутривенно или внутримышечно.
С целью профилактики инфекций перед хирургической операцией (от 30 до 90 мин до начала операции) вводят 1 г внутримышечно или внутривенно.
При выполнении кесарева сечения в момент наложения зажимов на пупочную вену внутривенно вводят 1 г препарата, затем через 6 и 12 ч повторно вводят 1 г внутривенно или внутримышечно.
При почечной недостаточности:
в случаях, когда клиренс креатинина менее 10 мл/мин необходимо уменьшить дозу. После введения начальной разовой дозы, суточную дозу следует уменьшить вдвое без изменения частоты введения, т.е. вместо 1 г каждые 12 ч - 0,5 г каждые 12 ч, вместо 1 г каждые
8ч- 0,5 г каждые 8 ч, вместо 2 г каждые 8 ч - 1 г каждые 8 ч и т.д. Может потребоваться дальнейшая коррекция дозы в зависимости от течения инфекции и общего состояния пациента.
Правила приготовления растворов
Для внутривенной инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций
(500 мг разводят в 2 мл растворителя; 1 г - в 4 мл); при внутривенной инъекции раствор должен быть введен в течение от 3 до 5 мин.
Для внутривенной инфузии в качестве растворителя используют 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор декстрозы (1-2 г разводят в 40-100 мл растворителя). Также может быть использован раствор Рингера лактат. Продолжительность инфузии –
20-60 мин.
Для внутримышечного введения используют воду для инъекций или 1 % раствор лидокаина (500 мг разводят в 2 мл растворителя; 1г - в 4 мл).
Свежеприготовленный раствор годен для использования в течение 12 ч при хранении при температуре 25°С± 2°С, относительной влажности 60 % ± 5 %, и в течение 24 часов при хранении при температуре 2-8°С± 2°С, относительной влажности 65 % ± 5 %, в защищенном от света месте.
Бледно-желтый оттенок раствора не означает снижения активности антибиотика.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко - отек Квинке.
Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).
Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.
Cо стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Повышает риск развития кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными препаратами.
Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином В и «петлевыми» диуретиками.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение. Например, пробенецид замедляет выведение цефотаксима и увеличивает его плазменную концентрацию.
Цефотаксим не приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций при совместном применении с этанолом.
Указания по совместимости: цефотаксим не должен смешиваться с другими антибиотиками (в том числе аминогликозидами), как в одном шприце, так и в одном инфузионном растворе.
Условия хранения:
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.