Приведённая выше информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое название: Небилет (Nebilet)

Международное наименование: Небиволол

Форма выпуска: Таблетки

Фармакологическая группа:

Бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами

Состав:

1 таблетка содержит:

Активные вещества: небиволола гидрохлорид микронизированный 5,45 мг,  что соответствует содержанию небиволола 5 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 141,75 мг, крахмал кукурузный - 46 мг, натрия кроскармеллоза - 13,8 мг, гипромеллоза 15 мПа×с - 4,6 мг, полисорбат 80 - 0,46 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 16,1 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,69 мг, магния стеарат - 1,15 мг.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика

Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (или D-небиволола) и RSSS-небиволола (или L-небиволола). Он сочетает два фармакологических свойства:

благодаря D-энантиомеру небиволол является конкурентным и селективным блокатором β1-адренорецепторов; благодаря L-энантиомеру он обладает мягким вазодилататорным действием вследствие метаболического взаимодействия с L-аргинином/оксидом азота (NO).

При однократном и повторном применении небиволола снижается ЧСС в состоянии покоя и при нагрузке как у лиц с нормальным АД, так и у больных с АГ. Гипотензивный эффект сохраняется при длительном лечении. В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не развивается. Небиволол не имеет симпатомиметической активности. В терапевтических дозах не обладает мембраностабилизирующей активностью. У здоровых пробандов небиволол не оказывает существенного влияния на толерантность к физической нагрузке.

Фармакокинетика

После перорального приема оба энантиомера небиволола быстро всасываются в пищеварительном тракте. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Метаболизируется в организме с образованием активных гидроксиметаболитов. Биодоступность перорально введенного небиволола составляет в среднем 12% у лиц, в организме которых препарат метаболизируется быстро, и является почти полной у лиц, в организме которых препарат метаболизируется медленно. Исходя из разной скорости метаболизации, дозирование Небилета следует проводить с учетом индивидуальных особенностей пациента. При достижении равновесного состояния при использовании равных доз препарата максимальная концентрация неизмененного небиволола у лиц с медленным метаболизмом приблизительно в 23 раза выше, чем у лиц с быстрым метаболизмом; учитывая это, лицам с медленным метаболизмом назначают препарат в более низких дозах. У лиц с быстрым метаболизмом период полувыведения энантиомеров небиволола составляет в среднем 10 ч, у пациентов с медленным метаболизмом — в 3–5 раз больше. Концентрация в плазме крови составляет от 1 до 30 мг небиволола и пропорциональна дозе. Возраст пациента на фармакокинетику небиволола не влияет.

Показания к применению:

Хроническая сердечная недостаточность, в составе комбинированной терапии; Артериальная гипертензия; Профилактика приступов стенокардии напряжения при ишемической болезни сердца.

Противопоказания:

Кардиогенный шок;

Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, которая требует введения (в/в) лекарственных средств с инотропным действием;

Сердечная недостаточность в стадии обострения; Выраженная артериальная гипотензия (артериальное систолическое давление (АД) меньше 90 мм ртутного столба); Атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени (при отсутствии искусственного водителя ритма);

Синдром слабости синусового узла (СССУ), включая синоатриальную блокаду; Брадикардия, при частоте сердечных сокращений (ЧСС) менее 60 ударов в минуту; Феохромоцитома (без одновременной терапии альфа-адреноблокаторами); Тяжелое нарушение функции печени; Метаболический ацидоз;

Бронхиальная астма и бронхоспазм в анамнезе; Синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы, непереносимость лактозы; Миастения;

Тяжелые формы облитерирующих заболеваний периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота);

Депрессия; Возраст до 18 лет; Период грудного вскармливания;

Гиперчувствительность к компонентам препарата. Небилет следует назначать с осторожностью пациентам с почечной недостаточностью, стенокардией Принцметала, AV-блокадой I степени, сахарным диабетом, с указанием в анамнезе на аллергические патологии, повышенной функцией щитовидной железы, хронической обструктивной болезнью легких, псориазом, в возрасте старше 75 лет. Применение в период беременности показано только по жизненным показаниям, если клинический эффект для матери превышает риск для плода или новорожденного. Лечение следует проводить под тщательным контролем над ростом плода и маточно-плацентарным кровотоком (терапию необходимо прервать за 48-72 часа до родов).

Способ применения:

Дозы препарата и курс лечения назначает лечащий врач индивидуально.

Обычно при артериальной гипертензии назначают по 2,5-5 мг препарата 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг в сутки. Максимальная суточная доза 10 мг. Улучшение обычно наступает через 2-4 недели после начала терапии препаратом Небилет.

При хронической сердечной недостаточности обычно назначают препарат Небилет в начальной дозе 2,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 5 мг 1 раз в сутки.

Таблетку принимают независимо от приема пищи, глотают, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время суток.

Побочные действия:

При приеме препарата у пациентов отмечались такие побочные эффекты:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, нарушения стула, метеоризм, сухость во рту. Со стороны периферической и центральной нервной системы: головные боли, головокружение, парестезии, депрессивные состояния, усталость, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания. Нарушение режима сна и бодрствования, ночные кошмары, галлюцинации. Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, гипотензия, отеки лица и конечностей, синдром Рейно, одышка, боли в области сердца, сердечная недостаточность. Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, аллергический ринит.

Другие побочные эффекты: нарушения зрения, фотодерматоз, бронхоспазм, гипергидроз.

Для препарата при резком прекращении применения характерен синдром отмены, поэтому прекращать терапию препаратом рекомендуется постепенно.

Пациенты, использующие контактные линзы, должны учитывать, что прием препарата Небилет может вызвать синдром сухого глаза.

При приеме препарата может снижаться скорость реакции, это необходимо учитывать при назначении препарата пациентам, работа которых связана с потенциально небезопасными механизмами.

Передозировка:

Данных, касающихся передозировки Небилета, не имеется.

Симптомами передозировки b-адреноблокаторов являются: брадикардия, артериальная гипотония, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность.

Лечение: в случае передозировки или развития реакции гиперчувствительности следует обеспечить постоянное наблюдение за пациентом и лечение в условиях отделения интенсивной терапии. Рекомендуется контроль содержания глюкозы в крови. Всасыванию действующего вещества, еще находящегося в желудочно-кишечном тракте, можно воспрепятствовать путем промывания желудка, назначения активированного угля и слабительных средств. Может понадобиться проведение искусственной вентиляции легких. Для устранения брадикардии или повышенной ваготонии рекоменуется введение атропина или метилатропина. Лечение гипотонии и шока следует проводить с помощью плазмы/плазмозаменителей и, при необходимости, катехоламинов.

Бета-блокирующее действие можно купировать медленным внутривенным введением изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы, приблизительно, 5 мкг/мин, или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг/мин, до достижения ожидаемого эффекта. В случаях резистентности изопреналин можно комбинировать с допамином. Если эта мера не приводит к желаемому эффекту, то можно ввести в/в глюкагон из расчета 50-100 мкг/кг. При необходимости инъекцию в течение часа следует повторить и затем – если нужно – провести в/в инфузию глюкагона из расчета 70 мкг/кг/ч. В экстремальных случаях – при брадикардии, резистентной к терапии – можно применить искусственный водитель ритма.

Лекарственное взаимодействие:

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и угнетение AV-проводимости.

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов (верапамилом и дилтиаземом) усиливается отрицательное инотропное действие и угнетение AV-проводимости.

При в/в введении верапамила на фоне приема небиволола существует угроза остановки сердца.

При одновременном применении с симпатомиметиками подавляется фармакологическая активность небиволола.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможно подавление рефлекторной тахикардии и повышение риска развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, производными фенотиазина возможно усиление антигипертензивного действия небиволола.

При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации небиволола в плазме крови.у.

Особые указания:

С осторожностью назначают препарат пациентам с почечной недостаточностью, гиперфункцией щитовидной железы, аллергическими заболеваниями, псориазом, лицам в возрасте старше 65 лет и больным сахарным диабетом.

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2 недель у пациентов с ИБС).

Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.

При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 ударов/мин, при нагрузке - не более 110 ударов/мин.

Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих.

Небилет не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием препарата могут оказаться замаскированными определенные признаки гипогликемии (тахикардия, учащенное сердцебиение), вызванные применением гипогликемических препаратов.

При решении вопроса о назначении Небилета пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения псориаза.

Пациенты, носящие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

При проведении хирургических вмешательств, следует предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.

Контроль лабораторных показателей

Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных сахарным диабетом).

Контроль лабораторных показателей функции почек следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у пациентов пожилого возраста).

Использование в педиатрии

Клинические данные об эффективности и безопасности применения Небилета у детей отсутствуют, поэтому не рекомендуется назначать препарат данной категории пациентов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При занятиях потенциально опасными видами деятельности следует учитывать, что на фоне приема препарата иногда возможны головокружение и чувство усталости.

Исследовательские работы показали, что Небилет не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций. Пилотам летного состава с мягкой формой артериальной гипертензии (допущенным к летной работе) Небилет назначают в начальной дозе 2.5 мг. В дальнейшем (не ранее, чем через 2 недели) при хорошей переносимости лечения и недостаточном контроле АД возможно повышение дозы на 2.5 мг. Рекомендуемая доза - 5 мг/сут. Препарат следует принимать 1 раз/сут в период с 7.00 до 11.00 утра.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25оС в недоступном для детей месте.

Срок хранения - 3 года.

Производитель: БЕРЛИН-ХЕМИ АГ (МЕНАРИНИ ГРУПП), Германия