Приведённая ниже информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое название препарата: Мовасин (Movasin)

Международное непатентованное наименование: Мелоксикам (Meloxicam)

Лекарственная форма: Таблетки; раствор для инъекций.

Действующее вещество: Мелоксикам (Meloxicam)

Фармакотерапевтическая группа: НПВП.

Фармакологические свойства:

Мовасин является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС), которое проявляет обезболивающую, противовоспалительную и жаропонижающую эффективность.

Противовоспалительные эффекты Мовасина связывают с возможностью мелоксикама тормозить ферментативную активность ЦОГ-2, принимающей участие в биосинтезе простагландинов в месте воспаления.

Также мелоксикам, но в меньшей степени, воздействует на ЦОГ-1, которая способствует синтезу простагландина, предохраняющего слизистую ЖКТ и участвующего в регуляции почечного кровотока.

Для инъекционного введения биодоступность мелоксикама практически 100%. При внутримышечном введении 5 мг Мовасина Сmах наблюдается через, примерно 60 минут и равняется 1,62 мкг/мл.

При пероральном приеме всасывается из ЖКТ довольно хорошо, с биодоступностью 89 %. В пероральных дозах 7,5 и 15 мг, концентрации препарата пропорциональны дозам. Через 3-5 суток наблюдаются равновесные концентрации

Препарат обладает хорошей связью с плазменными белками, в особенности с альбумином (99%). Попадает в синовиальную жидкость, с 50% концентрацией от плазменной. Объём распределения невысок, в среднем около 11 литров. Межиндивидуальные расхождения, примерно 30-40%.

Мелоксикам практически без остатка метаболизируется в печени, с выделением 4-х неактивных метаболитов. Основной из которых — 5′-карбоксимелоксикам (60%), полученный путём окисления 5′-гидрокси-метилмелоксикама (промежуточного метаболита), в свою очередь также экскретируется, но уже в меньшей мере (9%).

По данным исследований in vitro доказано, что главную роль в данном метаболическом процессе играет изофермент CYP2C9, вспомогательную функцию осуществляет изофермент CYP3A4. Выделение других двух метаболитов (16% и 4% соответственно) проходит с участием пероксидазы, с вероятно варьирующей активностью.

Выведение проходит с калом и мочой в равной степени, в основном в виде метаболитов. 5% выводится с калом в неизмененном виде. В среднем Т½ — 20 часов, плазменный клиренс — 8 мл/мин.

Мелоксикам в дозах 7,5-15 мг обладает линейной фармакокинетикой.

Патологии печени или почек средней тяжести, существенно не влияют на фармакокинетику.

Показания к применению:

- ревматоидный артрит;

- остеоартроз;

- болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит).

Противопоказания:

- сердечная недостаточность (декомпенсированная);

- период после аортокоронарного шунтирования;

- сочетание полипоза слизистой околоносовых пазух и оболочки носа, бронхиальной астмы и непереносимости НПВС (в том числе наблюдаемые в прошлом);

- болезненные состояния кишечника воспалительной этиологии (болезнь Крона, язвенный колит);

- эрозивно-язвенные патологии слизистой ЖКТ;

- кровотечения;

- тяжелые патологии печени;

- ХПН, без проведения диализа (КК меньше 30 мл/мин), прогрессирующие почечные заболевания (в том числе диагностированная гиперкалиемия);

- беременность;

- возраст до 12-ти лет (для приема таблеток) и до 18-ти лет (для проведения в/м инъекций);

- грудное вскармливание;

- гиперчувствительность к мелоксикаму или прочим составляющим препарата.

В таблетки Мовасина включена лактоза, в связи с чем, людям с дефицитом лактазы, непереносимостью галактозы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не рекомендуют эту лекарственную форму препарата.

С осторожностью

- цереброваскулярные патологии;

- ИБС;

- сердечная недостаточность (компенсированная);

- гиперлипидемия;

- дислипидемия;

- сахарный диабет;

- курение;

- патологии периферических артерий;

- КК 30-60 мл/мин;

- наличие бактерии Нeliсobacter pуlori;

- язва ЖКТ (в анамнезе);

- пожилой возраст;

- злоупотребление алкоголем;

- использование НПВС на протяжении длительного времени;

- соматические заболевания тяжелого характера;

- параллельная терапия с применением следующих препаратов: антикоагулянты (Варфарин); пероральные ГКС (Преднизолон); антиагреганты (Клопидогрел, ацетилсалициловая кислота); СИОЗС (Циталопрам, Пароксетин, Флуоксетин, Сертралин).

С целью понижения риска возможных нежелательных проявлений со стороны ЖКТ, необходимо использовать наименьшую эффективную дозировку Мовасина с минимальным приемом по времени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Сочетаемое применение с прочими НПВС увеличивает возможность формирования кровотечений ЖКТ и эрозивно-язвенных осложнений.

Параллельный прием с антигипертензивными средствами может привести к понижению эффектов последних.

Совместная терапия с препаратами лития может вызвать его кумуляцию и как следствие усиление его токсического действия.

Одновременное назначение с Метотрексатом увеличивает вероятность токсического воздействия на кроветворение и развитие лейкопении и/или анемии.

Параллельное применение с Циклоспорином и диуретиками повышает риск возникновения недостаточности почек.

Сочетаемый прием с внутриматочными контрацептивами может понизить их эффективность.

Совместное лечение с антикоагулянтами (Варфарин, Тиклопидин, Гепарин), а также с препаратами тромболитического действия (Фибринолизин, Стрептокиназа) увеличивает риск формирования кровотечений.

Единовременный прием с Колестирамином усиливает экскрецию мелоксикама.

Совместное назначение с СИОЗС приводит к возрастанию риска возникновения кровотечения ЖКТ.

Способ применения и дозы:

Таблетки показано принимать перорально (внутрь), во время еды, в однократной суточной дозе 7,5-15 мг.

Для терапии ревматоидного артрита рекомендуют изначально назначать таблетки по 15 мг. Согласуясь с дальнейшим терапевтическим эффектом дозировку можно снизить до 7,5 мг.

Для терапии остеоартроза вначале назначают таблетки по 7,5 мг. В случае отсутствия или недостаточности эффективности возможно повышение дозировки до 15 мг.

Для терапии анкилозирующего спондилоартрита показана доза 15 мг.

Максимально допустимая суточная дозировка Мовасина не более 15 мг. Для пациентов, находящихся в группе риска по относительным противопоказаниям, данная дозировка равняется 7,5 мг.

Уколы Мовасина, инструкция по применению

В/в инъекции запрещены!

В/м уколы Мовасина показаны только на протяжении первых 2-3-х суток. Последующее лечение продолжают пероральной формой препарата (таблетки).

В зависимости от заболевания и интенсивности его течения назначают инъекции по 7,5 или 15 мг, однократно в сутки.

Инъекции проводят глубоко в мышцу.

Максимально допустимая суточная дозировка Мовасина не более 15 мг. Для пациентов, находящихся в группе риска по относительным противопоказаниям, данная дозировка равняется 7,5 мг.

Особые указания:

С осторожностью следует применять Мовасин пациентам, в анамнезе которых имеются упоминания язвенной болезни, а также пациентам, проходящим лечение с использованием антикоагулянтов, так как данная категория людей подвержена повышенному риску возникновения эрозивно-язвенных осложнений ЖКТ.

Также, осторожность при применении препарата и контроль над функцией почек требуется у пожилых пациентов, больных ХСН с проявлениями недостаточности кровообращения, людей с циррозом печени и гиповолемией, развившейся после хирургических вмешательств.

При сочетании с мочегонными средствами необходимо принимать повышенное количество жидкости.

Пациенты с КК больше 30 мл/мин не требуют корректировки режима дозирования.

Мовасин может маскировать симптоматику заболеваний инфекционной природы.

Обнаружение аллергических проявлений (зуд кожных покровов, кожная сыпь, фотосенсибилизация, крапивница) требует прекращения лечения.

Из-за возможных проявлений головокружения, сонливости, головных болей следует быть осторожным при вождении транспорта и опасной работе.

Побочные действия:

ЦНС:

- дезориентация;

- головокружение;

- вертиго;

- головные боли;

- шум в ушах;

- спутанность сознания;

- эмоциональная лабильность;

- сонливость.

Пищеварительная система:

- абдоминальные боли;

- тошнота;

- метеоризм;

- рвота;

- отрыжка;

- запор;

- эзофагит;

- диарея;

- увеличение активности печеночных ферментов (преходящее);

- гипербилирубинемия;

- гастрит;

- гастродуоденальная язва;

- стоматит;

- кровотечение ЖКТ;

- колит;

- перфорация ЖКТ;

- гепатит.

Сердечно-сосудистая система:

- периферические отеки;

- сердцебиение;

- повышение АД;

- приливы.

Органы кроветворения:

- тромбоцитопения;

- лейкопения;

- анемия.

Кожные покровы:

- зуд кожных покровов;

- кожная сыпь;

- фотосенсибилизация;

- крапивница;

- буллезные высыпания;

- эпидермальный токсический некролиз;

- многоформная эритема.

Дыхательная система:

- бронхоспазм.

Мочевыделительная система:

- повышение уровня мочевины;

- гиперкреатининемия;

- почечная недостаточность в острой форме;

- альбуминурия, интерстициальный нефрит, гематурия (с неустановленной причинно-следственной связью).

Органы чувств:

- нарушения зрения;

- конъюнктивит.

Аллергические проявления:

- реакции анафилактоидного/анафилактического характера;

- ангионевротический отек.

Местные реакции:

- болезненность и/или отечность в месте инъекции.

Передозировка:

При передозировке Мовасином наблюдали нарушение сознания, рвоту, кровотечения из ЖКТ, боли в эпигастрии, тошноту, острую недостаточность почек и/или печени, асистолию, остановку дыхания.

Показано промывание желудка, внутренний прием активированного угля (в ближайшие 60 минут), в дальнейшем — симптоматическое лечение. Гемодиализ, ощелачивание мочи и форсированный диурез малоэффективны, в связи с высокой степенью связывания мелоксикама с плазменными белками.

Срок годности: 3 года.

Условия отпуска из аптек: По рецепту.

Производитель: ОАО Синтез (Россия)