Приведённая ниже информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое название: Моносан (Monosan)

Международное непатентованное название: Изосорбида мононитрат

Лекарственная форма: таблетки

Действующее вещество: Изосорбида мононитрат

Фармакотерапевтическая группа: вазодилатирующее средство, нитрат

Фармакологическое действие:

Активный компонент является периферическим вазодилататором («вазо» — сосуды + «дилататор» — расширитель), который воздействует преимущественно на венозные сосуды. Лекарственное средство способно стимулировать выработку специального релаксирующего эндотелиального фактора — оксида азота в сосудистом эндотелии.

Под воздействием данного фактора происходит активация внутриклеточного фермента гуанилатциклазы, что ведёт к увеличению вазодилатирующего медиатора — цГМФ.

В результате снижается потребность клеток миокарда в О2, что объясняется уменьшением показателей постнагрузки и преднагрузки. Зарегистрировано выраженное коронарорасширяющее воздействие.

Действующее вещество способно уменьшать приток крови к правому предсердию, снижая давление в малом круге кровообращения и уменьшая выраженность негативной симптоматики при лёгочном отёке. В зонах со сниженным кровообращением отмечается перераспределение коронарного кровотока под воздействием Моносана.

У пациентов, которые страдают стенокардией, ИБС заметно повышается толерантность (устойчивость) к физическим нагрузкам. Нередко на фоне применения нитратов появляются головные боли, что объясняется способностью медикаментов расширять просветы сосудов твёрдой мозговой оболочки и головного мозга.

Моносан способен снижать показатель внутритромбоцитарного синтеза Тх, а также ингибировать тромбоцитарную агрегацию. Характерна перекрёстная толерантность. Чувствительность к активному веществу после перерыва в лечении восстанавливается достаточно быстро.

Фармакодинамика и фармакокинетика

После приёма per os антиангинальный эффект регистрируется через 30-45 минут и может сохраняться почти 10 часов. Действующее вещество быстро и полностью абсорбируется из просвета пищеварительного тракта. Мононитрат изосорбида обладает высоким показателем биологической доступности — 100%, что объясняется отсутствием эффекта первого прохождения через печёночную систему.

Показатель Т max после приёма составляет 1 час. Плазматическая концентрация меняется только незначительно в зависимости от индивидуальных различий. Показатель индивидуального уровня активного вещества в плазме крови — 100 мг/мл. Связывания с плазменными белками не происходит. Для фармакокинетики в дозировках от 10 до 80 мг характерна линейность.

Метаболизм активного вещества осуществляется в почечной системе, в отличии от динитрата Изосорбида, который метаболизируется в печёночной системе. В результате метаболических реакций образуется 3 компонента: 2 глюкуронида изосорбида-5-мононитрата и изосорбид. Период полувыведения равен 4-5 часам. 2% выводится в неизменённом виде через почечную систему, 98% в виде глюкуроновых метаболитов. Показатель почечного клиренса — 115 мл/мин. Фармакокинетика медикамента существенно не меняется при почечной и гепатоцеллюлярной недостаточности.

Показания к применению:

стенокардия (профилактика и лечение);

хроническая сердечная недостаточность (лечение в составе комбинированной терапии);

"легочное сердце" (лечение в составе комбинированной терапии).

Противопоказания к применению:

известная гиперчувствительность к органическим нитратам или вспомогательным веществам препарата;

одновременный прием ингибитора фосфодиэстеразы силденафила (виагра), поскольку силденафил потенцирует антигипертензивное действие нитратов;

выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм рт.ст.);

острая стадия инфаркта миокарда;

острая левожелудочковая недостаточность;

острое нарушение кровообращения (шок, в том числе, кардиогенный, сосудистый коллапс);

гиповолемия;

гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

тампонада полости перикарда, констриктивный перикардит;

внутричерепные кровоизлияния, геморрагический инсульт, черепно-мозговые травмы;

тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз;

закрытоугольная глаукома;

выраженная анемия;

беременность (I триместр) и период лактации;

детский и подростковый возраст до 18 лет.

Способ применения и дозировка:

Терапевтическую дозу подбирают индивидуально, учитывая особенности клинической ситуации, возраст и общее состояние пациента. Как правило, лечение Моносаном начинают с дозы, равной 10-20 мг, кратность приемов – от 1 до 3 раз в сутки. В зависимости от ответа организма пациента на проводимую терапию и выраженности терапевтического эффекта с 3-5 дня лечения допускается повышение разовой дозы до 40-60 мг с той же кратностью применений. Максимально допустимая суточная доза – 80 мг. Таблетки Моносан предназначены для перорального приема. Их пьют после еды, глотая целиком и запивая небольшим количеством жидкости.

Побочные действия:

Пищеварительный тракт:

чувство жжения в области языка;

рвота;

ощущение сухости во рту;

тошнота.

Сердечно-сосудистая система:

тахикардия;

чувство жара в теле;

гиперемия кожи лица;

нитратные головные боли;

выраженное падение кровяного давления;

головокружения;

ортостатический коллапс;

учащение и усиление стенокардических приступов (своеобразная парадоксальная реакция).

Нервная система:

замедление скорости двигательных и психических реакций;

повышенная сонливость;

скованность;

нечёткость зрительного восприятия.

Иные реакции:

установление толерантности (перекрёстная форма – в отношении других нитратов);

эксфолиативный дерматит;

специфические кожные высыпания.

Лекарственное взаимодействие:

При совместном применении Моносан повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови.

При сочетанном применении барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в плазме крови.

При одновременном приеме изосорбида мононитрата с вазодилататорами, антигипертензивными средствами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторов, антагонистов кальция, дигидроэрготамином возможно усиление антигипертензивного действия.

При комбинации амиодарона, пропранолола, блокаторов медленных кальциевых каналов (верапамил, нифедипин и др.), ацетилсалициловой кислоты с изосорбида мононитратом возможно усиление антиангинального эффекта.

При совместном применении изосорбида мононитрата с бета-адреностимуляторами, альфа-адреноблокаторами (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (развитие тахикардии, чрезмерного снижения артериального давления).

При комбинированном применении изосорбида мононитрата с м-холиноблокаторами (атропин) увеличивается вероятность повышения внутриглазного давления.

При одновременном приеме адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства снижают всасывание изосорбида мононитрата из желудочно-кишечного тракта.

Изосорбида мононитрат ослабляет терапевтический эффект норадреналина, ацетилхолина, гистамина.

При одновременном приеме изосорбида мононитрата с нестероидными противовоспалительными препаратами возможно ослабление их действия.

Применение алкоголя усиливает гипотензивное воздействие препарата

Условия хранения:

Список Б.

В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре 15 - 25°С.

Срок годности: 4 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек: По рецепту

Производитель: ПРО. МЕД. ЦС, Чешская Республика