Приведённая выше информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое название препарата: Микозорал (Micozoral)

Международное непатентованное наименование: Кетоконазол

Лекарственная форма: таблетки, мазь, крем, шампунь

Действующее вещество: кетоконазол 200 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахар молочный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, аэросил, тальк, магний стеариновокислый

Фармакотерапевтическая группа: противогрибковое средство

Фармакологические свойства:

Кетоконазол - синтетическое производное имидазолдиоксолана, обладающее фунгицидным или фунгистатическим действием против дерматофитов, дрожжеподобных (Candida, Pityrosporum, Topulopsis, Cryptococcus), диморфных грибов и высших грибов (эумицетов). Менее чувствительны к действию кетоконазола Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, другие Dermatiacceae, Mucor spp. и другие фикомицеты, за исключением Entomophthorales. Кетоконазол ингибирует биосинтез эргостерола в грибах, что приводит к изменению состава липидных компо-нентов в мембранах.

Средняя максимальная концентрация кетоконазола в плазме (3,5 мг/мл) достигается через 1-2 часа после однократного перорального приема 200 мг препарата во время еды. Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 часов период полувыведения составляет 2 часа, а в последующем - 8 часов. После абсорбции из желудочно-кишечного тракта кетоконазол превращается в большое число неактивных метаболитов. Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное O-деалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Около 13% дозы выводятся с мочой, из которых от 2 до 4 % составляет неизмененное лекарственное средство. Препарат выделяется в основном с желчью через желудочно-кишечный тракт. In vivo связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминовой фракцией, составляет 99%. Лишь незначительная часть препарата проникает в спинномозговую жидкость.

Показания к применению:

Инфекции гладкой кожи, волосистой части головы, ногтей, вызванные дерматофитами и/или дрожжеподобными грибами (дерматофития, онихомикоз, паронихия, вызванная грибами рода кандида, разноцветный лишай, перхоть, фолликулит, вызванный грибами рода Pityrosporum, хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек) в тех случаях, когда нельзя использовать местное лечение большого размера пораженных участков, значительной глубины поражения кожи, а также при отсутствии эффекта от проводимого ранее местного лечения; инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные дрожжеподобными грибами; хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз при отсутствии эффекта от проведения местной терапии; системные грибковые инфекции, например, системный кандидоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокци-диомикоз, бластомикоз; профилактика грибковых инфекций у больных со снижением защитных сил организма (врожденными или вызванным заболеванием или действием лекарственных средств).

Противопоказания:

Острые и хронические заболевания печени, почек, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью - беременность, период лактации, возраст старше 50 лет (женщины), одновременный прием потенциально гепатотоксических препаратов, недостаточность коры надпочечников и гипофиза.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм Микозорала: рифампицин, рифабутин, карбамазепин, изониазид и фенитоин значительно снижают биодоступность кетоконазола; препараты, оказывающие влияние на кислотность желудочного сока; ритонавир повышает биодоступность кетоконазола, вследствие этого при совместном приеме необходимо уменьшить дозу микозорала. Микозорал может усиливать или пролонгировать действие лекарственных препаратов, метаболизирующихся с участием цитохрома Р 450, особенно из группы СYРЗА.

Примерами таких лекарственных средств являются: препараты, которые нельзя назначать при проведении курса лечения микозоралом: терфенадин, астемизол, цизаприд, риазолам, пероральные формы мидазолама, хинидин, пимозид, расщепляемые ферментом СYРЗА4, ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, такие как симвастатин и ловастатин.

Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрацией в плазме, действием, побочными эффектами. Их дозировка при совместном приеме с микозоралом при необходимости должна быть уменьшена: пероральные антикоагулянты.

Ингибиторы ВИЧ- протеазы, такие как индинавир, саквинавир.

Некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды Барвинка розового, доцетаксел.

Метаболизирующиеся с участием фермента СYРЗА4 блокаторы кальциевых каналов.

Некоторые иммунодепрессивные средства: циклоспорин.

Другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, силденафил, алпразолам, мидазолам, рифабутин, метилпреднизолон.

В исключительных случаях сообщалось о возникновении дисульфирамподобной реакции на алкоголь, характеризующейся покраснением, сыпью, периферическим отеком, тошнотой и головной болью. Все симптомы полностью исчезают в течение нескольких часов.

Пониженная кислотность: при этом состоянии абсорбция препарата ухудшается.

Пациентам, принимающим антацидные препараты, например алюминия гидроксид, следует принимать их не ранее, чем через 2 часа после приема микозорала. Пациентам с ахлоргидрией или пациентам, принимающим лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты в желудке (например, Н2 - гистаминовых рецепторов или ингибиторы «протонного насоса»), желательно принимать микозорал с кислыми напитками.

Микозорал ослабляет эффект амфотерицина В.

Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники.

Повышает риск развития кровотечения «прорыва» на фоне приема пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов.

Усиливает токсичность фенитоина.

Особые указания:

В некоторых случаях наблюдается незначительное, преходящее бессимптомное повышение активности печеночных трансаминаз или щелочной фосфотазы. Эта реакция не опасна и не требует обязательного прекращения лечения, однако, такие пациенты должны находиться под особым наблюдением.

Если длительность лечения микозоралом превышает 2 недели, необходимо контролировать функцию печени: до начала лечения, через две недели и затем ежемесячно. В случае обнаружения нарушений функции печени лечение должно быть прекращено.

Очень важно ознакомить пациентов, которым необходимо длительное лечение микозоралом, с симптомами заболевания печени (повышенная утомляемость, упадок сил, повышение температуры тела, потемнение мочи, обесцвечивание кала, желтуха). В случае появления симптомов гепатита или если функциональные печеночные тесты подтверждают заболевание печени, лечение должно быть немедленно прекращено.

У пациентов с недостаточностью надпочечников или пограничными состояниями, а также у пациентов, подвергающихся значительным стрессовым воздействиям (хирургическое вмешательство), при приеме препарата в дозе 400 мг и более следует контролировать функцию надпочечников.

Применение во время беременности и лактации: Исследования по применению микозорала у беременных женщин отсутствуют, поэтому применять препарат во время беременности не рекомендуется, исключение составляют те случаи, когда потенциальные преимущества лечения для матери могут оправдать возможный риск для плода. Микозорал проникает в грудное молоко, грудное вскармливание при приеме препарата не рекомендовано.

При лечении препаратом возможно головокружение, рекомендуется воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.

Способ применения и дозы:

Микозорал следует принимать внутрь, для улучшения всасывания препарата - во время еды.

Лечение:

Взрослые и дети с массой тела более 30 кг: грибковые поражения кожи, желудочно-кишечного тракта и системные микозы: рекомендуется принимать по 1 таблетке (200 мг) микозорала в день. В случае, если не наблюдается адекватного ответа на данную дозу, можно увеличить дозу до 2 таблеток (400 мг) один раз в день; вагинальный кандидоз: 2 таблетки (400 мг) один раз в день, в течение 5 дней. Дети с массой тела от 15 до 30кг: 1/2 таблетки (100 мг) в день. Лечение по приведенной схеме должно проводиться не менее недели после исчезновения всех симптомов до тех пор, пока не будут получены отрицательные результаты микробиологических исследований.

Профилактическое применение у пациентов с иммунодефицитом: взрослым - по 2 таблетки (400 мг) в день; детям - 4-8 мг/кг массы тела в сутки, но не более 400 мг.

Средняя продолжительность лечения составляет: вагинальный кандидоз - 5 дней; кожные микозы, вызванные дерматофитами - около 4 недель; разноцветный лишай - 10 дней; кандидоз кожи и полости рта - 2-3 недели; грибковые поражения волосистой части головы - 1-2 месяца; грибковые поражения ногтей - 6-12 месяцев; системный кандидоз - 1-2 месяца; паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокцидиомикоз - оптимальная продолжительность лечения - 3-6 месяцев.

Побочное действие:

Наиболее часто встречающимися побочными эффектами, связанными с приемом кетоконазола, являются нарушения функции желудочно-кишечного тракта, такие как диспепсия, тошнота, боли в животе, диарея. Реже встречаются - головная боль, бессонница, артралгия, лихорадка, обратимое повышение активности «печеночных» ферментов, расстройства менструального цикла, головокружение, светобоязнь, парестезии, гиперкреатининемия и аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь, лихорадка), артралгия, экзантема.

К побочным эффектам, возникающим в очень редких случаях относятся - тромбоцитопения, алопеция, импотенция и обратимое повышение внутричерепного давления (отек дисков зрительного нерва, выбухание родничка у детей).

При применении препарата в дозах, превышающих рекомендованные терапевтические (200 или 400 мг в день), в редких случаях отмечалась обратимая гинекомастия и олигоспермия, снижение либидо.

При приеме терапевтической дозы 200 мг один раз в день может наблюдаться временное снижение уровня тестостерона в плазме крови.

Сообщалось о возникновении токсического гепатита в период приема кетоконазола.

При быстром прекращении лечения эта реакция обратима.

Передозировка:

При случайной передозировке рекомендуется в течение первого часа после отравления вызвать рвоту, промыть желудок и принять активированный уголь. Необходим тщательный контроль за состоянием пациента и симптоматическое лечение. Не существует специфического антидота.

Срок годности: 2 года.

Условия отпуска из аптек: без рецепта.

Производитель:

ОАО "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН", Россия.