Приведённая ниже информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое название препарата: Микафор (Mikafor)

Международное непатентованное наименование: Гидрохлоротиазид + Телмисартан

Лекарственная форма: Таблетки

Действующее вещество: гидрохлоротиазид, телмисартан

Фармакотерапевтическая группа: гипотензивное средство комбинированное (ангиотензина II рецепторов антагонист + диуретическое средство)

Фармакологические свойства:

Эффективность комбинированного препарата выше, чем отдельных его компонентов.

Механизм действия.

Препарат МИКАФОР представляет собой комбинацию телмисартана (антагониста рецепторов ангиотензина II) и гидрохлоротиазида (тиазидного диуретика). Одновременное применение этих компонентов приводит к более выраженному антигипертензивному эффекту, чем применение каждого из них в отдельности.

Прием МИКАФОР 1 раз/сут приводит к существенному постепенному снижению артериального давления (АД).

Телмисартан - специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Обладает высоким сродством к подтипу AT1-рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан образует связь только с подтипом AT1-рецепторов ангиотензина II. Связывание носит длительный характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам (в т.ч. к AT2-рецептору) ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Телмисартан снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининаза II) – фермент, который также разрушает брадикинин. Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).

Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокируют гипертензивный эффект ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 ч. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4 недели после регулярного приема препарата.

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома "отмены".

Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком. Тиазидные диуретики влияют на реабсорбцию электролитов в почечных канальцах, непосредственно увеличивая экскрецию натрия и хлоридов (примерно в эквивалентных количествах). Диуретическое действие гидрохлоротиазида приводит к уменьшению объема циркулирующей крови (ОЦК), увеличению активности ренина плазмы крови, повышению секреции альдостерона, с последующим увеличением содержания в моче калия и гидрокарбонатов и, как следствие, снижение содержания калия в плазме крови. При одновременном приеме с телмисартаном отмечается тенденция к прекращению потери калия, вызываемой этими диуретиками, предположительно за счет блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).

После приема гидрохлоротиазида диурез усиливается через 2 ч, а максимальный эффект наблюдается примерно через 4 ч. Диуретическое действие препарата сохраняется в течение, приблизительно, 6-12 ч.

Длительное применение гидрохлоротиазида уменьшает риск развития осложнений сердечно-сосудистых заболеваний и смертности от них.

Максимальный антигипертензивный эффект препарата МИКАФОР обычно достигается через 4 недели после начала лечения.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия (в случае неэффективности телмисартана или гидрохлоротиазида в монотерапии).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к составляющим компонентам препарата или другим производным сульфонамидов;

беременность;

период лактации;

холестаз и обструктивные заболевания желчевыводящих путей;

тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью);

тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);

рефрактерная гипокалиемия, гиперкальциемия;

одновременная терапия с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60мл/мин/1.73м2);

одновременное применение ингибиторов АПФ у пациентов с диабетической нефропатией;

наследственная непереносимость фруктозы (содержит сорбитол);

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

Способ применения и дозы:

Микафор следует принимать внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Микафор 12.5/40 мг может назначаться пациентам, у которых применение телмисартана в дозе 40 мг или гидрохлоротиазида в качестве монотерапии не приводит к адекватному контролю АД.

Микафор 12.5/80 мг может назначаться пациентам, у которых применение телмисартана в дозе 80 мг или Микафор 12.5/40 мг не приводит к адекватному контролю АД.

Дозировка 25/80 мг может назначаться пациентам, у которых применение препарата Микафор 12.5/80 мг не приводит к адекватному контролю АД, или пациентам, состояние которых ранее было стабилизировано телмисартаном или гидрохлортиазидом при раздельном применении.

У пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии максимальная суточная доза телмисартана 160 мг/сутки (Микафор дозировка 12.5/80 мг по 2 таблетки). Данная доза была хорошо переносима и эффективна.

Побочные действия:

Инфекционные и паразитарные заболевания:

Нечасто: инфекция верхних дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей (включая цистит). Редко: бронхит, фарингит, синусит, сепсис, включая случаи с летальным исходом. Неизвестно: воспаление слюнных желез.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Нечасто: анемия. Редко: тробоцитопения (иногда с пурпурой), эозинофилия. Неизвестно: тромбоцитопения (иногда с пурпурой), апластическая анемия), гемолитическая анемия, угнетение функции костного мозга, лейкопения, нейтропения/агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Редко: обострение или усиление симптомов системной красной волчанки, анафилактические реакции, гиперчувствительность, аллергия. Неизвестно: анафилактические реакции, гиперчувствительность, аллергия.

Нарушения со стороны эндокринной системы:

Неизвестно: недостаточный контроль сахарного диабета (нарушение толерантности к глюкозе).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

Нечасто: гипокалиемия, гиперкалиемия. Редко: гипонатриемия, гиперурикемия, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом). Неизвестно: снижение ОЦК, нарушение электролитного балланса, снижение аппетита, анорексия, гипергликемия, гиперхолестеринемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипохлоремический алкалоз.

Нарушения психики:

Нечасто: тревога. Редко: депрессия. Неизвестно: возбудимость.

Нарушения со стороны нервной системы:

Нечасто: головокружение, синкопе/обморок, парестезия. Редко: нарушения сна, бессонница. Неизвестно: головокружение, головная боль.

Нарушения со стороны органа зрения:

Редко: нарушение зрения, преходящая нечеткость зрения. Неизвестно: ксантопсия, острая миопия, острая закрытоугольная глаукома.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

Нечасто: вертиго.

Нарушения со стороны сосудов:

Нечасто: аритмии, тахикардия, брадикардия. Нечасто: выраженное снижение АД (включая ортостатическую гипотензию). Неизвестно: некротический васкулит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Нечасто: одышка. Редко: респираторный дистресс синдром (включая пневмонию и некардиогенный отек легкого).

Нарушения со стороны желудочно кишечного тракта:

Нечасто: диарея, сухость во рту, метеоризм. Редко: боль в животе, запор, диспепсия, рвота, гастрит, расстройство желудка. Неизвестно: расстройство желудка, панкреатит, тошнота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводяших путей:

Редко: нарушение функции печени. Неизвестно: желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Редко: ангионевротический отек (включая случаи с летальным исходом), эритема, кожный зуд, сыпь, повышенное потоотделение, крапивница, экзема, лекарственная сыпь, токсическая кожная сыпь. Неизвестно: токсический эпидермальный некролиз, волчаночноподобные реакции, рецидив системной красной волчанки, кожный васкулит, реакция фотосенсибилизации, мультиформная эритема.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Нечасто: боль в спине, спазмы мышц, миалгия. Редко: артралгия, боль в конечностях, судороги икроножных мышц, артроз, тендинитоподобные симптомы. Неизвестно: мышечная слабость.

Нарушения со стороны почек и мочевыводяших путей:

Нечасто: почечная недостаточность, включая острую почечную недостаточность. Неизвестно: интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, глюкозурия.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

Нечасто: эректильная дисфункция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Нечасто: боль в грудной клетке, астения (слабость). Редко: гриппоподобные симптомы, боль.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Телмисартан

Другимие антигипертензивные средства - возможно усиление гипотензивного эффекта.

Препараты лития- редко отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождающееся токсическими явлениями. При одновременном применении препаратов лития и антагонистов рецептора ангиотензина II рекомендуется проводить определение содержания лития в крови;

НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту в дозах, применяемых в качестве противовоспалительного средства, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВС - возможно развитие острой почечной недостаточности у пациентов со сниженным ОЦК. Препараты, влияющие на РААС, могут обладать синергическим эффектом. У пациентов, получающих НПВС и телмисартан, в начале лечения следует компенсировать ОЦК и провести исследование функции почек. Снижение эффекта антигипертензивных средств, таких как телмисартан, посредством ингибирования сосудорасширяющего эффекта простагландинов отмечалось при совместном лечении с НПВС. При одновременном применении телмисартана с ибупрофеном или парацетамолом не было выявлено клинически значимого эффекта.

Дигоксин - отмечено увеличение средней концентрации дигоксина в плазме крови в среднем на 20% (в одном случае на 39%). При одновременном назначении телмисартана и дигоксина целесообразно проводить периодическое определение концентрации дигоксина в крови.

Гидрохлоротиазид

Этанол, барбитураты, опиоидные анальгетики - риск развития ортостатической гипотензии.

Гипогликемические препараты для приема внутрь и инсулин - может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина.

Метформин - существует риск развития молочнокислого ацидоза.

Колестирамин и колестипол - в присутствии анионных обменных смол нарушается всасывание гидрохлоротиазида.

Сердечные гликозиды - повышается риск развития гипокалиемии или гипомагниемии, вызываемых тиазидными диуретиками, развития аритмий, вызываемых сердечными гликозидами.

Прессорные амины (например, норэпинефрин) - возможно ослабление эффекта прессорных аминов.

Недеполяризующие миореклаксанты (например, тубокурарина хлоридом) - гидрохлоротиазид может усиливать эффект недеполяризующих миореклаксантов;

Противоподагрические средства - возможно повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови, поэтому могут потребоваться изменения дозы урикозурических средств. Применение тиазидных диуретиков увеличивает частоту развития реакций повышенной чувствительности на аллопуринол.

Препараты кальция - тиазидные диуретики могут повышать содержание кальция в сыворотке крови вследствие уменьшения его выведения почками. Если требуется применять препараты кальция, следует регулярно контролировать содержание кальция в крови и, при необходимости, изменять дозу препаратов кальция.

Бета-адреноблокаторы и диазоксид - тиазидные диуретики могут усиливать гипергликемию, вызываемую бета-адреноблокаторами и диазоксидом;

М-холиноблокаторы (например, атропин, биперидин) - уменьшение моторики ЖКТ, увеличение биодоступности тиазидных диуретиков.

Амантадин - тиазидные диуретики могут увеличивать риск нежелательных эффектов, вызываемых амантадином.

Цитотоксические средства (например, циклофосфамид, метотрексат) - уменьшение почечной экскреции цитотоксических средств и усиление их миелосупрессивного действия.

НПВС - совместное применение с тиазидными диуретиками может привести к снижению диуретического и антигипертензивного эффекта.

Средствами, которые приводят к выведению калия и гипокалиемии (например, диуретиками, выводящими калий, слабительными средствами; глюко- и минералокортикоидами; кортикотропином; амфотерицином В; карбеноксолоном; бензилпенициллином, производными ацетилсалициловой кислоты) - усиление гипокалиемического эффекта. Гипокалиемия, вызываемая гидрохлоротиазидом, компенсируется калийсберегающим эффектом телмисартана.

Калийсберегающие диуретики, препараты калия, другие средства, способные повышать содержание калия в сыворотке крови (например, гепарин) или замена натрия в поваренной соли солями калия - возможно развитие гиперкалиемии. Рекомендуется периодический контроль содержания калия в плазме крови в случаях, когда комбинация телмисартан+гидрохлоротиазид применяется одновременно с препаратами, которые могут вызывать гипокалиемию, а также с препаратами, способными повышать содержание калия в сыворотке крови.

Срок годности: 3 года

Условия отпуска из аптек: по рецепту

Производитель: Хайгланс Лабораториз Пвт. Лтд (Индия).