Приведённая ниже информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое название: Инспра (Inspra)

Международное непатентованное название: Эплеренон

Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой

Действующие вещества: эплеренон

Фармакотерапевтическая группа: диуретическое калийсберегающее средство

Фармакодинамика:

Калийсберегающий диуретик. Эплеренон обладает относительной селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека по сравнению с глюкокортикоидными, прогестероновыми и андрогенными рецепторами и препятствует их связыванию с альдостероном - ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который участвует в регуляции АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний. Эплеренон вызывает стойкое увеличение уровней ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. В последствие, секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или уровня циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.

Показания к применению:

Препарат Инспра принимают в качестве дополнительного средства к стандартной терапии (в т.ч. с применением бета-адреноблокаторов), с целью снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у больных со стабильной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса < 40%) и клиническими признаками сердечной недостаточности после недавно перенесенного инфаркта миокарда.

Противопоказания:

Концентрация калия в сыворотке крови в начале лечения > 5.0 ммоль/л; умеренная или выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина < 50 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью); одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или мощных ингибиторов CYP3A4, например, итраконазола, кетоконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона; редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы lapp и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы; опыта применения препарата у детей в возрасте до 18 лет нет, поэтому его назначение пациентам этой возрастной группы не рекомендуется;  повышенная чувствительность к эплеренону или другим компонентам препарата. С осторожностью: сахарный диабет 2 типа и микроальбуминурия; одновременное применение эплеренона, ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II, препаратов, содержащих литий, циклоспорина или такролимуса, дигоксина и варфарина в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

Способ применения и дозы:

Применение препарата Инспра не связано с приемом пищи. Для индивидуального подбора дозы могут быть использованы дозировки 25 и 50 мг. Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз/сут и увеличивать ее до 50 мг 1 раз/сут в течение 4 недель с учетом концентрации калия в сыворотке крови (см. таблицу). Терапию препаратом целесообразно начинать в течение 3-14 дней после острого инфаркта миокарда. Рекомендуемая поддерживающая доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут.

Побочные действия:

Со стороны системы кроветворения: нечастые - эозинофилия. Нарушения метаболизма и питания: частые - гиперкалиемия; нечастые - дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия. Со стороны ЦНС: частые - головокружение; нечастые - головная боль, бессонница. Со стороны сердечно-сосудистой системы: частые - снижение АД; нечастые - фибрилляция предсердий, инфаркт миокарда, левожелудочковая недостаточность, ортостатическая гипотония, тромбоз артерий нижних конечностей. Со стороны дыхательной системы: нечастые - фарингит. Со стороны пищеварительной системы: частые - диарея, тошнота; нечастые - метеоризм, рвота. Со стороны кожных покровов: нечастые - повышенная потливость, зуд. Со стороны костно-мышечной системы: нечастые - боль в спине, судороги в икроножных мышцах ног. Со стороны почек и мочевыводящих путей: частые - нарушение функции почек; нечастые - пиелонефрит. Общие реакции: нечастые - астения, недомогание. Лабораторные показатели: нечастые - повышение уровня остаточного азота мочевины, креатинина.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Инспру не следует применять одновременно с калийсберегающими диуретиками, препаратами, которые содержат калий, ввиду риска развития гиперкалиемии. НПВП. Применение других калийсберегающих препаратов вместе с НПВП приводило к развитию гиперкалиемии у пациентов с нарушениями функции почек. Литий. Существуют сообщения о проявлениях токсичности лития при одновременном применении с диуретиками и ингибиторами АПФ. При сочетанном применении Инспры и лития необходим регулярный контроль уровня лития в сыворотке крови. При одновременном применении Инспры с препаратами, которые угнетают фермент CYP 3A4, может возникать значительное фармакокинетическое взаимодействие. Такое взаимодействие могут отмечать при сочетанном применении с кетоконазолом, эритромицином, саквинавиром, верапамилом и флуконазолом, что приводит к повышению уровня эплеренона в крови. Какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с дигоксином или варфарином не выявлено.

Срок годности: 3 года

Условия отпуска из аптек: по рецепту

Производитель: Пфайзер ПГМ, Франция (4607131043546, 4607131043553)