Приведённая ниже информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое название препарата: Флагзамма (Flagzamma)

Международное непатентованное наименование: Эторикоксиб (Etoricoxib)

Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Действующее вещество: Эторикоксиб (Etoricoxib)

Фармакотерапевтическая группа: Нестероидный противовоспалительный препарат

Фармакологические свойства:

НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.

Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг. Не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. После приема взрослыми натощак в дозе 120 мг Cmax составляет 3.6 мкг/мл, Тmax - 1 ч после приема. Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба при приеме в дозе 120 мг. Вместе с тем значения Cmax снижаются на 36% и Тmax увеличивается на 2 ч. Средняя геометрическая величина AUC0-24 составила 37.8 мкг × ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.

Связывание с белками плазмы превышает 92%. Vd в равновесном состоянии составляет около 120 л. Эторикоксиб проникает через плацентарный и ГЭБ.

Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изоферментов цитохрома Р450 и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные - 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное - 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2.

Выводится почками в виде метаболитов. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.

При однократном в/в введении 70% выводится почками, 20% - через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаружено в неизмененном виде.

Равновесное состояние достигается через 7 сут при ежедневном приеме в дозе 120 мг, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует T1/2 - около 22 ч. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин.

У пациентов с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) однократный прием эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением AUC на 16% по сравнению со здоровыми лицами.

У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе.

Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа - около 50 мл/мин).

Показания к применению:

Препарат Флагзамма показан к применению взрослым и детям старше 16 лет для:

- лечения хронической боли в нижней части спины;

- симптоматической терапии (терапии, направленной на устранение или ослабление неблагоприятных симптомов) остеоартрита, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, боли и воспаления, связанных с острым подагрическим артритом;

- краткосрочной терапии умеренной острой боли после стоматологических операций.

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания:

Не применяйте препарат Флагзамма:

- если у Вас аллергия на эторикоксиб или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);

- если у Вас язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение;

- если у Вас возникали приступы бронхиальной астмы, острого ринита, рецидивирующего полипоза полости носа/околоносовых пазух при приеме ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов;

- если Вы беременны или кормите грудью;

- если у Вас тяжелое заболевание печени;

- если у Вас тяжелое заболевание почек, прогрессирующее заболевание почек;

- у детей в возрасте до 16 лет;

- если у Вас воспалительное заболевание кишечника;

- если у Вас хроническая сердечная недостаточность;

- если у Вас неконтролируемое повышенное артериальное давление;

- если Вам был поставлен диагноз «ишемическая болезнь сердца», заболевания периферических артерий и/или цереброваскулярные заболевания;

- если у Вас непереносимость некоторых сахаров (лактазная недостаточность, галактоземия или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции);

- если у Вас повышена концентрация калия в крови (гиперкалиемия).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

У больных, получающих варфарин, прием эторикоксиба в дозе 120 мг/сут сопровождался увеличением примерно на 13% MHO и протромбинового времени. У пациентов, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала терапии или изменения режима дозирования эторикоксиба, особенно в первые несколько дней.

Имеются сообщения о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 способны ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ. У пациентов с нарушениями функции почек (например, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек.

Эторикоксиб можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного эторикоксиба. После достижения равновесного состояния прием эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз/сут не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг/сут). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности на фоне приема эторикоксиба.

Имеются данные о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с литием.

Имеются данные о повышении концентрации метотрексата в плазме на 28% (по AUC) и снижении его почечного клиренса на 13% под влиянием эторикоксиба.

Прием эторикоксиба в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола и от 0.5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 ч увеличивает стационарную AUC0-24 этинилэстрадиола на 50-60%. Однако концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации этинилэстрадиола следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с эторикоксибом. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболии, за счет увеличения экспозиции этинилэстрадиола.

Эторикоксиб не влияет на AUC0-24 в равновесном состоянии или элиминацию дигоксина. Вместе с тем, эторикоксиб повышает Cmax (в среднем на 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.

Одновременный прием эторикоксиба и рифампицина (мощного индуктора печеночного метаболизма) приводит к снижению на 65% AUC эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении эторикоксиба с рифампицином.

Способ применения и дозы:

Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Не следует принимать дозы, превышающие рекомендуемые для Вас. В случае необходимости обсудите проводимое лечение с лечащим врачом. Важно, чтобы Вы принимали минимальную дозу, которая позволяет купировать боль, и не принимали препарат Флагзамма дольше, чем это необходимо. Это обусловлено тем, что длительное лечение, особенно в случае приема высоких доз, может увеличивать риск развития сердечных приступов и инсультов.

Данный лекарственный препарат доступен в разных дозировках, и в зависимости от заболевания врач назначит Вам ту дозировку, которая наиболее подходит для Вас.

Рекомендуемая доза

Остеоартрит

Рекомендуемая доза - 30 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить максимум до 60 мг один раз в сутки.

Ревматоидный артрит

Рекомендуемая доза - 60 мг один раз в сутки. Эту дозу можно увеличить максимум до 90 мг с последующим снижением дозы до 60 мг.

Анкилозирующий спондилит

Рекомендуемая доза - 60 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить максимум до 90 мг один раз в сутки с последующим снижением дозы до 60 мг.

Хроническая боль в нижней части спины

Рекомендуемая доза - 60 мг один раз в сутки. Продолжительность лечения не должна превышать 12 недель.

Острая боль

Эторикоксиб следует применять только в период острой боли.

Острый подагрический артрит

Рекомендуемая доза - 120 мг один раз в сутки на протяжении периода не более 8 дней.

Острая боль после стоматологической операции

Рекомендуемая доза - 90 мг один раз в сутки на протяжении периода не более 3 дней.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Коррекция дозы для пожилых пациентов не требуется. Как и в случае с другими лекарственными средствами, при применении у пожилых пациентов следует проявлять осторожность.

Пациенты с заболеваниями печени

При наличии заболеваний печени легкой степени тяжести не следует принимать более 60 мг в сутки. При наличии заболеваний печени средней степени тяжести не следует принимать более 30 мг в сутки.

Пациенты с заболеваниями почек

При наличии заболеваний почек легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется.

При наличии заболеваний почек тяжелой степени тяжести применение препарата противопоказано.

Применение у детей и подростков

Препарат Флагзамма не следует принимать детям и подросткам в возрасте младше 16 лет.

Путь и (или) способ введения

Препарат Флагзамма предназначен для приема внутрь. Принимайте таблетки один раз в сутки независимо от приема пищи.

Если Вы забыли принять препарат Флагзамма

Не принимайте двойную дозу препарата Флагзамма, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Важно принимать препарат Флагзамма по схеме, которую Вам назначил врач. Если Вы пропустили прием дозы, следует продолжить прием препарата по обычной схеме на следующий день.

При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к Вашему лечащему врачу.

Особые указания:

С осторожностью применяют при указаниях в анамнезе на язвенные поражения ЖКТ, инфекции Helicobacter pylori, у лиц пожилого возраста, у пациентов, длительно получавших НПВС, при тяжелых соматических заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, при сахарном диабете, артериальной гипертензии, отеках и задержке жидкости, курении, у пациентов с КК менее 60 мл/мин, при сопутствующей терапии следующими лекарственными средствами: антикоагулянтами (например, варфарином), антиагрегантами (например, ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом), ГКС (например, преднизолоном), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином), при хроническом алкоголизме.

В период лечения требуется тщательный контроль АД в течение первых 2 недель и периодически в дальнейшем.

В период лечения следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек. В случае повышения активности печеночных трансаминаз в 3 раза и более относительно ВГН, лечение следует прекратить.

Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема необходимо периодически оценивать необходимость продолжения лечения и возможность снижения дозы.

Не следует применять одновременно с другими НПВС.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: часто - эпигастральная боль, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм; иногда - вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, язва слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота; очень редко - язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией), гепатит.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, слабость; иногда - нарушение вкуса, сонливость, нарушения сна, нарушения чувствительности, в т.ч. парестезии/гиперестезии, тревога, депрессия, нарушения концентрации; очень редко - галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: иногда - нечеткость зрения, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда - протеинурия; очень редко - почечная недостаточность, обычно обратимая при отмене препарата.

Аллергические реакции: очень редко - анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сердцебиение, повышение АД; иногда - приливы, нарушение мозгового кровообращения, фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения ЭКГ, инфаркт миокарда; очень редко - гипертонический криз.

Со стороны дыхательной системы: иногда - кашель, одышка, носовое кровотечение; очень редко - бронхоспазм.

Дерматологические реакции: часто - экхимозы; иногда - отечность лица, кожный зуд, сыпь; очень редко - крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Инфекционные осложнения: иногда - гастроэнтерит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, мочевыводящего тракта.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда - мышечные судороги, артралгия, миалгия.

Со стороны обмена веществ: часто - отеки, задержка жидкости; иногда - изменения аппетита, повышение массы тела.

Со стороны лабораторных исследований: часто - повышение активности печеночных трансаминаз; иногда - повышение азота в крови и моче, повышение активности КФК, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, гиперкалиемия, лейкопения, тромбоцитопения, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты; редко - повышение натрия в сыворотке крови.

Прочие: часто - гриппоподобный синдром; иногда - боли в грудной клетке.

Передозировка:

Если Вы приняли препарата Флагзамма больше, чем следовало

Ни в коем случае нельзя превышать дозировку, рекомендованную лечащим врачом. При превышении рекомендованной дозы могут появиться нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, а также со стороны сердца, почек.

В случае превышения рекомендованной дозы препарата Флагзамма немедленно обратитесь к врачу.

Если Вы забыли принять препарат Флагзамма

Не принимайте двойную дозу препарата Флагзамма, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Важно принимать препарат Флагзамма по схеме, которую Вам назначил врач. Если Вы пропустили прием дозы, следует продолжить прием препарата по обычной схеме на следующий день.

При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к Вашему лечащему врачу.

Условия хранения:

Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его.

Храните препарат при температуре не выше 30 °С.

Срок годности: 3 года.

Условия отпуска из аптек: По рецепту

Производитель: Гротекс ООО, Россия (4630179314026, 4630179314064, 4630179314101, 4630179314088)