Приведённая ниже информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое название препарата: Эзетрол (Ezetrol)

Международное непатентованное наименование: Эзетимиб

Лекарственная форма: Таблетки

Действующее вещество: Эзетимиб

Фармакотерапевтическая группа: Гиполипидемическое средство

Фармакологические свойства:

ЭЗЕТРОЛ является селективным представителем нового класса гиполипидемических лекарственных средств, которые снижают абсорбцию холестерина (ХЛ) в кишечнике, в том числе ХЛ растительных жиров.

Механизм действия ЭЗЕТРОЛа отличается от механизма действия других классов гиполипидемических средств (например, статинов, секвестрантов желчных кислот, фибратов). В отличие от секвестрантов желчных кислот Эзетимиб не повышает экскрецию желчных кислот и не ингибирует синтез ХЛ в печени в отличие от статинов.

При поступлении в тонкий кишечник Эзетимиб локализуется на границе щетки тонкого кишечника и замедляет всасывание ХЛ, что приводит к уменьшению поступления ХЛ из кишечника в печень. После 2-х недельного применения ЭЗЕТРОЛ снижает абсорбцию ХЛ в кишечнике на 54% по сравнению с плацебо.

Показания к применению:

- Семейная форма гомозиготной гиперхолестеринемии. Совместно с препаратами-статинами позволяет снизить уровень общего и «плохого» холестерина. Дополнительно может применяться ЛПНП-аферез.

- Первичная гиперхолестеринемия. Терапия проводится совместно со статинами (ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы). Возможна монотерапия (дополнительно к холестеринснижающей диете) у пациентов с семейной и несемейной формой гиперхолестеринемии.

- Гомозиготная форма ситостеролемии (либо фитостеролемия, для которой характерно повышение растительных стиролов в крови при высоком/нормальном уровне холестерина и адекватном показателе триглицеридов). У пациентов с семейной формой гомозиготной ситостеролемии эзетимиб позволяет снизить уровень кампестерола и ситостерола.

Противопоказания:

- одновременная терапия фибратами (отсутствие данных по эффективности и безопасности совместного применения);

- индивидуальная гиперчувствительность;

- умеренная/тяжёлая патология печёночной системы (7-9 и больше баллов по специальной шкале Чайльд-Пью).

Пациентам, которые получают Циклоспорин, эзетимиб назначают с осторожностью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Доклинические исследования показали, что действующее вещество неспособно индуцировать ферменты цитохрома Р450, которые принимают участие в процессах метаболизма лекарственного препарата. Между Эзетролом и медикаментами, которые метаболизируются под воздействием N-ацетилтрансферазы и цитохромов 2D6, Р450, 1А2, 3А4, 2С9, 2С8, клинически значимые лекарственные взаимодействия не выявлены.

При одновременном приёме лекарственное средство не влияет на фармакокинетические показатели Дигоксина, Дексатрометорфана, Дапсона, Толбутамида, Глипизида, Варфарина, Мидазолама.

Циметидин не меняет показатели биологической доступности эзетимиба.

Способ применения и дозы:

Таблетки предназначены для приёма per os, независимо от еды в любое время суток. В монотерапии и совместно со статинами назначают по 10 мг Эзетрола в сутки. Для пожилых пациентов не проводится индивидуальный подбор дозы.

При печёночной недостаточности (по шкале Чайльд-Пью 5-6 баллов) коррекция дозировки не проводится.

При выраженности дисфункции печёночной системы (по шкале Чайльд-Пью более 9 баллов) терапия Эзетролом противопоказана.

При патологии почечной системы схема лечения не меняется.

При одновременной терапии секвестрантами жирных кислот (СЖК) медикамент назначают через 4 часа после приёма СЖК либо за 2 часа до их применения. Побочное действие:

В комбинации со статинами и в монотерапии приём 10 мг медикамента в течение 8-14 недель у 3366 пациентов выявил хорошую переносимость Эзетимиба. Негативные реакции носили лёгкий, обратимый характер.

Монотерапия: эпигастральные боли, головные боли, диарейный синдром.

Комбинация со статинами: миалгия, повышение уровня АСТ и АЛТ, тошнота, диарейный синдром, запоры, эпигастральные боли, быстрая утомляемость, головные боли, вздутие живота. При повышении активности печёночных ферментов пациенты не отмечали ухудшения самочувствия; холестаз не регистрировался. Чаще всего пациенты отмечают следующие негативные реакции:

- панкреатит;

- тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов);

- кожные высыпания;

- ангионевротический отёк;

- рабдомиолиз;

- миопатия;

- парестезии;

- тошнота;

- гепатит;

- повышение КФК.

Особые указания:

Перед назначением Эзетрола пациентам необходимо перейти на специальную липидоснижающую диету, которую необходимо соблюдать на протяжении всего курса лечения. Если лечащим доктором в схему терапии включен статин, то рекомендуется внимательно изучить рекомендации в инструкции конкретного статина (Аторвастатин, Розувастатин и другие).

Печёночные ферменты.

Контролируемые клинические исследования показали, что при одновременной терапии Эзетрола со статинами наблюдается увеличение активности ферментов печени (трехкратное превышение верхней границы нормальных значений). Если медикамент назначен вместе со статином, то рекомендуется зафиксировать показатели АЛТ, АСТ и билирубина в начале терапии для дальнейшего сравнения и наблюдения.

Скелетная мускулатура.

Частота развития рабдомиолиза и миопатии на фоне применения Эзетимиба в клинических исследованиях не превышала таковую в сравнении с контрольной группой (статин/плацебо). Тем не менее, известно, что рабдомиолиз и миопатия – часто встречающиеся негативные реакции, возникающие при применении липидоснижающих препаратов, статинов.

Недостаточность печёночной системы.

Не рекомендуется назначать Эзетрол в дозировке более 10 мг пациентам с печёночной недостаточностью умеренной и тяжёлой степени выраженности.

Фибраты и Циклоспорин

Не рекомендуется сочетать фибраты с Эзетролом в виду отсутствия данных о безопасности и эффективности совместной терапии. Применение Циклоспорина требует контроля над уровнем его концентрации во время приёма Эзетимиба.

Передозировка:

Сообщалось о нескольких случаях передозировки, большинство из которых не сопровождалось возникновением нежелательных реакций, а в случае их возникновения нежелательные явления не были серьезными.

В клинических исследованиях, в одном из которых эзетимиб назначался 15 здоровым добровольцам в дозе 50 мг/сут в течение 14 дней, в другом - 18 пациентам с первичной гиперхолестеринемией в дозе 40 мг/сут в течение 56 дней, была продемонстрирована хорошая переносимость.

Лечение: в случае передозировки проводят поддерживающую и симптоматическую терапию.

Срок годности: 2 года.

Условия отпуска из аптек: по рецепту.

Производитель: SCHERING-PLOUGH PRODUCTS (Пуэрто-Рико)