Приведённая ниже информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое название препарата: Дестинил (Destinil)

Международное непатентованное наименование: Сугаммадекс (Sugammadex)

Лекарственная форма: Раствор для внутривенного введения

Действующее вещество: Сугаммадекс (Sugammadex)

Фармакотерапевтическая группа: Прочие разные препараты; прочие разные препараты; антидоты

Фармакологические свойства:

Средство для реверсии нейромышечной блокады. Сугаммадекс - модифицированный гамма-циклодекстрин. Формирует комплекс с периферическими миорелаксантами рокуронием и верокуронием, снижая количество молекул, связывающихся с н-холинорецепторами в нейромышечном комплексе. Это приводит к реверсии нейромышечной блокады, вызванной рокуронием или верокуронием.

Показана четкая зависимость эффекта сугаммадекса от дозы.

Сугаммадекс можно применять в разное время после введения рокурония или векурония бромида.

Фармакокинетика

При в/в введении в виде болюсной инъекции сугаммадекс характеризуется линейной кинетикой в дозах от 1 до 16 мг/кг.

После в/в введения взрослым пациентам сугаммадекс имеет следующие фармакокинетические параметры: быстрая фаза распределения с периодом полураспределения 2.9 мин; медленная фаза распределения с периодом полураспределения 27 мин; T1/2 2.2 ч и Vd в равновесном состоянии – 15 л, плазменный клиренс - 91 мл/мин.

Не связывается с белками плазмы или с эритроцитами. Метаболиты сугаммадекса не обнаружены. Более >90% дозы выводится в течение 24 ч. 96% дозы выводится с мочой, из которых 95% составляет неизмененный сугаммадекс. Выведение с калом и выдыхаемым воздухом составляет <0.02%.

У пациентов с нарушением функции почек клиренс сугаммадекса уменьшается, T1/2 увеличивается.

У пациентов в возрасте 75 лет клиренс сугаммадекса характеризуется тенденцией к уменьшению, T1/2 - тенденцией к увеличению, по сравнению с пациентами в возрасте 40 лет.

У детей в возрасте 8 и 15 лет , T1/2 сугаммадекса составляет соответственно 0.9 ч и 1.7 ч, Vd в равновесном состоянии - 3.1 л и 9.1 л, клиренс - 41 мл/мин и 71 мл/мин.

Показания к применению:

Дестинил применяется у взрослых в возрасте от 18 лет для устранения нейромышечной блокады, вызванной рокурония бромидом или векурония бромидом.

Дестинил применяется у детей и подростков в возрасте от 2 до 17 лет для устранения нейромышечной блокады, вызванной рокурония бромидом.

Противопоказания:

Не применяйте препарат Дестинил:

- если у Вас (или у Вашего ребенка, если лечение требуется ему) аллергия на сугаммадекс или любые другие компоненты препарата;

- у детей в возрасте до 2 лет;

- если у Вас (или у Вашего ребенка, если лечение требуется ему) есть тяжелые нарушения функции почек и/или печени (тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Нельзя исключить лекарственное взаимодействие сугаммадекса с торемифеном, флуклоксациллином и фузидовой кислотой (клинически значимого взаимодействия по типу захвата не предполагается), с гормональными контрацептивами (клинически значимого взаимодействия по типу замещения не предполагается).

Для торемифена, имеющего относительно высокую константу сродства и относительно высокую концентрацию в плазме крови, существует вероятность вытеснения векурония или рокурония из комплекса с сугаммадексом. Поэтому восстановление соотношения T4/T1 до 0.9 может быть замедлено у пациентов, которые получили торемифен в день операции.

В/в введение флуклоксациллина в высоких дозах (инфузия 500 мг или более) или фузидовой кислоты может привести к вытеснению рокурония или векурония из комплекса с сугаммадексом. Применение флуклоксациллина или фузидовой кислоты в высоких дозах в предоперационном периоде может привести к задержке восстановления соотношения T4/T1 до 0.9. Следует избегать применения этих препаратов в высоких дозах в послеоперационном периоде (до 6 ч). Если применения флуклоксациллина или фузидовой кислоты избежать невозможно, следует строго контролировать вентиляцию легких, особенно в течение последующих 15 мин.

Взаимодействие между сугаммадексом в дозе 4 мг/кг и прогестероном может привести к снижению силы действия прогестерона (34% AUC), что подобно снижению, которое отмечали при применении суточной дозы перорального контрацептива на 12 ч позже; это, в свою очередь, может привести к снижению эффективности. Для эстрогенов можно ожидать снижения эффекта. Поэтому применение болюсной дозы сугаммадекса рассматривается как эквивалент одной пропущенной суточной дозы пероральных контрацептивов. Если пероральный контрацептив был принят в день применения сугаммадекса, то необходимо действовать также как при пропуске приема в соответствии с инструкцией по применению перорального контрацептива.

В случае применения пероральных контрацептивов пациент должен использовать дополнительный негормональный контрацептивный метод на протяжении следующих 7 дней.

Способ применения и дозы:

Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Рекомендуемая доза:

Ваш анестезиолог подберет необходимую Вам дозу препарата Дестинил в зависимости от:

Вашей массы тела;

степени нейромышечной блокады, которую необходимо устранить.

Обычная доза препарата Дестинил у взрослых составляет 2-4 мг на каждый килограмм массы тела пациента. В случае необходимости экстренного восстановления нейромышечной проводимости у взрослых может быть использована доза 16 мг на каждый килограмм массы тела пациента.

Применение у детей и подростков:

У детей и подростков в возрасте от 2 до 17 лет доза препарата Дестинил составляет 2 мг на каждый килограмм массы тела пациента.

Путь и способ введения:

Препарат Дестинил будет введен анестезиологом или под наблюдением анестезиолога внутривенно струйно в виде однократной болюсной инъекции.

Особые указания:

Перед применением препарата Дестинил проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Если что-либо из перечисленного ниже относится к Вам (или к Вашему ребенку, если лечение требуется ему), сообщите об этом лечащему врачу до начала применения препарата Дестинил:

если у Вас (или у Вашего ребенка) нарушена функция почек. Это важно, поскольку сугаммадекс выводится почками;

если у Вас (или у Вашего ребенка) нарушена функция печени;

если Вы (или Ваш ребенок) склонны к появлению отеков;

если у Вас (или у Вашего ребенка) есть какие-либо заболевания сердца и/или сосудов;

если Вы старше 65 лет;

если у Вас (или у Вашего ребенка) есть заболевания, которые повышают риск кровотечений (нарушения свертываемости крови), или Вы (или Ваш ребенок) принимаете препараты для разжижения крови и предотвращения образования тромбов (антикоагулянты), например, варфарин.

Беременность и грудное вскармливание:

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Беременность:

При беременности препарат Дестинил применяют только после консультации с врачом, который оценит ожидаемую пользу для Вас и потенциальный риск для плода.

Грудное вскармливание:

Неизвестно, проникает ли сугаммадекс в грудное молоко. Лечащий врач поможет принять решение, стоит ли прекратить грудное вскармливание или воздержаться от терапии препаратом, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для Вас.

Управление транспортными средствами или работа с механизмами:

В период лечения соблюдайте осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Проконсультируйтесь с врачом перед выполнением указанных видов действий. Не садитесь за руль и не работайте с механизмами, если Вы чувствуете себя нехорошо.

Препарат Дестинил содержит натрий:

Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на 1 мл, то есть по сути не содержит натрия.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы: часто - осложнения при анестезии, указывающие на восстановление нейромышечной функции (в т.ч. движения конечностей или тела, кашель во время процедуры анестезии или во время самой операции, гримасы или сосание эндотрахеальной трубки); в отдельных случаях - нежелательное возвращение сознания в течение анестезии (связь с применением сугаммадекса достоверно не установлена); при введении в дозах ниже оптимальной (<2 мг/кг) в 2 % случаев - восстановление блокады.

Со стороны органов чувств: очень часто - дисгевзия (металлический или горький привкус во рту), возникающая при применении сугаммадекса в дозе 32 мг/кг и выше у здоровых добровольцев.

Со стороны дыхательной системы: у пациентов с легочными осложнениями в анамнезе возможен бронхоспазм (связь с применением сугаммадекса достоверно не установлена). Следует предупредить врача о возможном развитии бронхоспазма.

Аллергические реакции: возможно – покраснение, эритематозная сыпь легкой степени.

Передозировка:

Доза препарата подбирается анестезиологом, поэтому вероятность того, что Вы получите его больше или меньше, чем нужно, минимальна. Однако, если Вы обеспокоены, что Вам или Вашему ребенку могли ввести слишком большую дозу препарата, или у Вас или Вашего ребенка возникли нежелательные реакции, немедленно сообщите об этом лечащему врачу.

При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.

Симптомы:

До настоящего времени по данным клинических исследований описано одно сообщение о случайной передозировке препарата в дозе 40 мг/кг. Какие-либо значительные побочные эффекты отсутствовали.

В исследовании по безопасности сугаммадекс применялся в дозах до 96 мг/кг. Не было выявлено каких-либо побочных эффектов (как серьезных, так и не серьезных), связанных с вводимыми дозами.

Лечение:

Возможно удаление сугаммадекса из кровотока методом гемодиализа с применением фильтра с высокой гидравлической проницаемостью, но не фильтра с низкой гидравлической проницаемостью. На основании клинических исследований после 3-6¬часового сеанса гемодиализа с фильтром с высокой гидравлической проницаемостью концентрация сугаммадекса в плазме уменьшается приблизительно на 70 %.

Условия хранения: Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше +25ºC в оригинальной упаковке.

Срок годности: 3 года

Условия отпуска из аптек: Без рецепта

Производитель: ЗАО «ФармФирма «Сотекс», Россия (4605964014108)