Приведённая ниже информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое название препарата: Апрепитант (Aprepitant)

Международное непатентованное наименование: Апрепитант (Aprepitant)

Лекарственная форма: Капсулы

Действующее вещество: Апрепитант (Aprepitant)

Фармакотерапевтическая группа: Противорвотные средства, другие противорвотные средства

Фармакологические свойства:

Препарат Апрепитант - это набор капсул.

Апрепитант- 80 мг- капсулы внешне представляет собой твердые желатиновые капсулы № 2, корпус синего цвета, крышка синего цвета, непрозрачные, цилиндрической формы с полусферическими концами.

Содержимое капсул - сферические пеллеты белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Апрепитант- 125 мг- капсулы внешне представляет собой твердые желатиновые капсулы № 1, корпус белого цвета, крышка белого цвета, непрозрачные, цилиндрической формы с полусферическими концами.

Содержимое капсул - сферические пеллеты белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Характеристика препарата:

Препарат Апрепитант содержит действующее вещество Апрепитант, которое относится к противорвотным средствам.

Показания к применению:

Препарат Апрепитант в комбинации с другими противорвотными препаратами применяется у взрослых в возрасте от 18 лет для предупреждения острой и отсроченной тошноты и рвоты, вызываемых высоко- или умеренно эметогенными (вызывающие симптомы тошноты, рвоты) противоопухолевыми препаратами.

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания:

Не принимайте препарат Апрепитант:

- если у Вас аллергия на Апрепитант или любые другие компоненты препарата, перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша;

- если Вы одновременно принимаете пимозид, терфенадин, астемизол и цизаприд;

- если у Вас тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).

С осторожностью:

Перед приемом препарата Апрепитант проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Препарат Апрепитант применяют с осторожностью одновременно с лекарственными препаратами: варфарином и гормональными контрацептивами.

- Препарат Апрепитант следует принимать с осторожностью людям, которые одновременно получают лекарственные препараты, такие как циклоспорин, такролимус, сиролимус, эверолимус, алфентанил, производные алкалоидов спорыньи, фентанил и хинидин. Также совместное применение с иринотеканом должно быть проведено с особой осторожностью ввиду возможного увеличения токсичности.

- Одновременное применение Апрепитанта с варфарином может привести к клинически значимому снижению МНО (международное нормализованное отношение), протромбинового времени - это лабораторные показатели, которые дают полные данные о состоянии свертывающей системы крови (склонность к повышенному образованию тромбов, низкой свертываемости крови). У людей, получающих длительную терапию варфарином, необходим тщательный контроль МНО во время лечения препаратом Апрепитант и в течение 14 дней, в особенности через 7-10 дней, после начала 3-дневной схемы препарата Апрепитант при каждом цикле химиотерапии.

Дети и подростки

Не давайте препарат Апрепитант детям в возрасте от 0 до 18 лет вследствие риска неэффективности и вероятной небезопасности (безопасность и эффективность применения препарата Апрепитант у детей в возрасте до 18 лет не установлены).

Препарат Апрепитант содержит сахарозу

В состав вспомогательных веществ лекарственного препарата Апрепитант входит сахароза. Если у вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата.

Беременность и лактация:

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что можете быть беременны, или планируете беременность, перед началом приема препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Контрацепция у мужчин и женщин

Эффективность гормональных контрацептивов может снизиться во время и в течение 28 дней после лечения препаратом Апрепитант. Во время лечения препаратом Апрепитант и в течение 2 месяцев после приема последней дозы препарата Апрепитант следует использовать альтернативные методы контрацепции.

Беременность

Хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Препарат Апрепитант не рекомендуется применять при беременности.

Грудное вскармливание

Несмотря на то, что данных о выделении Апрепитанта в грудное молоко у кормящих женщин нет, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или отмене препарата в связи с возможным нежелательным действием препарата Апрепитант на грудных детей.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Врачу необходимо знать о препаратах, которые Вы принимаете, чтобы учесть возможные нежелательные реакции, которые могут развиться из-за взаимодействия различных препаратов с препаратом Апрепитант, а также, возможно, скорректировать дозы принимаемых Вами препаратов.

Влияние апрепитанта на фармакокинетику других лекарственных препаратов

- Препарат Апрепитант нельзя применять одновременно с пимозидом, терфенадином, астемизолом и цизапридом, так как это может привести к потенциально серьезным и опасным для жизни явлениям.

- Препарат Апрепитант необходимо принимать с осторожностью людям, получающим сопутствующую терапию препаратами, такими как циклоспорин, такролимус, сиролимус, эверолимус, алфентанил, диэрготамин, эрготамин, фентанил и хинидин.

- Апрепитант способствует усилению метаболизма варфарина и толбутамида. Одновременное применение апрепитанта с этими или другими препаратами (например, фенитоин) может привести к снижению их концентрации в плазме.

Антагонисты 5-НТ3

Взаимодействие апрепитанта с препаратами, являющимися субстратами переносчика Р-гликопротеина, маловероятно вследствие отсутствия взаимодействия апрепитанта с дигоксином. Апрепитант не оказывает клинически значимого влияния на: ондансетрон, гранисетрон и гидродоласетрон (активный метаболит доласетрона).

Кортикостероиды

Стандартную дозу дексаметазона при применении его внутрь в комбинации с апрепитантом снижают на 50 %, дозу метилпреднизолона при введении внутривенно снижают приблизительно на 25 %, при применении внутрь - на 50 %.

Химиотерапевтические препараты

При применении апрепитанта вместе с химиотерапевтическими препаратами: этопозид, винорелбин, доцетаксел, ифосфамид, циклофосфамид, иринотекан и паклитаксел дозы препаратов можно не корректировать. Однако рекомендуется соблюдать осторожность людям, получающим данные препараты.

Пероральные контрацептивы

Эффективность гормональных контрацептивов в период приема и в течение 28 дней после окончания приема апрепитанта может быть снижена. Во время лечения препаратом Апрепитант и в течение 2 месяцев после приема последней дозы препарата Апрепитант следует применять альтернативные или резервные методы контрацепции.

Мидазолам

Одновременный прием мидазолама и препарата Апрепитант, а также других бензодиазепинов, таких как: алпразолам, триазолам возможен только по рекомендации врача.

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику апрепитанта

Необходимо с осторожностью принимать препарат Апрепитант в комбинации с кетоконазолом. Однако одновременный прием апрепитанта с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, дилтиаземом, итраконазолом, вориконазолом, позаконазолом, кларитромицином, телитромицином и ингибиторами протеазы - лопинавиром, атазанавиром, дарунавиром) не вызывает клинически значимых изменений.

Одновременный прием апрепитанта с рифампицином, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом может привести к снижению эффективности препарата Апрепитант.

Также одновременное применение апрепитанта с препаратами зверобоя продырявленного не рекомендуется.

Способ применения и дозы:

Рекомендуемая доза

Рекомендуемая доза препарата Апрепитант при трехдневном режиме составляет 125 мг внутрь за 1 час до приема химиотерапевтических препаратов в 1-й день и 80 мг один раз в день утром во 2-й и 3-й дни.

Режим дозирования

Ниже в таблицах 1 и 2 приводится схема приема препаратов в зависимости от степени эметогенности противоопухолевой терапии.

Таблица 1. Высокоэметогенная химиотерапия

  День 1 День 2 День 3 День 4 Апрепитант 125 мг внутрь за 1 час до начала химиотерапии 80 мг внутрь (утром) 80 мг внутрь (утром)   Дексаметазон 12 мг внутрь за 30 мин до начала химиотерапии 8 мг внутрь (утром) 8 мг внутрь (утром) 8 мг внутрь (утром) Антагонисты 5-НТ3 рецепторов См. инструкцию по применению антагонистов 5-НТ3 рецепторов      

Таблица 2. Умеренно эметогенная химиотерапия

  День 1 День 2 День 3 Апрепитант 125 мг внутрь за 1 час до начала химиотерапии 80 мг внутрь (утром) 80 мг внутрь (утром) Дексаметазон 12 мг внутрь за 30 мин до начала химиотерапии     Антагонисты 5- НТ3 рецепторов См. инструкцию по применению антагонистов 5-НТ3 рецепторов    

Коррекция дозы в ходе лечения

Коррекции дозы у пожилых людей или в зависимости от пола, расовой принадлежности, индекса массы тела не требуется.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции печени

Не требуется коррекции доз у людей с легкой или средней степенью печеночной недостаточности (от 5 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).

Клинические данные по применению препарата у людей с тяжелой степенью печеночной недостаточности (> 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.

Пациенты с нарушением функции почек

Не требуется коррекции доз у людей с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл/мин), а также у людей с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе.

Пациенты пожилого возраста

Коррекции дозы у пожилых людей в возрасте 65 лет и старше не требуется.

Применение у детей и подростков

Безопасность и эффективность применения апрепитанта у детей в возрасте до 18 лет на данный момент не установлены. Данные отсутствуют.

Путь и (или) способ введения

Капсулы препарата Апрепитант принимают вне зависимости от приема пищи. Капсулу следует проглатывать целиком.

Продолжительность терапии

Препарат Апрепитант принимают в течение 3 дней в комбинации с глюкокортикостероидами и антагонистами 5-НТ3 рецепторов.

Особые указания:

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Исследований по изучению влияния препарата Апрепитант на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами не проводилось. Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение, сонливость, заторможенность и расстройство зрения. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Обязательно проконсультируйтесь с врачом, если Вы все же захотите выполнять эти действия.

Побочные действия:

Немедленно сообщите врачу, если у Вас возникнут какие-либо из следующих нежелательных реакций:

- если у Вас внезапное, в течение нескольких часов, а иногда даже нескольких десятков минут, повышение температуры тела выше 38°С на фоне снижения нейтрофилов в крови (признаки фебрильной нейтропении), возникает нечасто – не более чем у 1 человека из 100;

- если у Вас рефлекторное извержение содержимого желудка через рот, возможно и через нос (рвота), возникает нечасто - не более чем у 1 человека из 100;

- если у Вас боль в животе натощак, тошнота, рвота, снижение аппетита (признаки перфоративной язвы двенадцатиперстной кишки), возникает редко - не более чем у 1 человека из 1 000;

- если у Вас лихорадка (повышение температуры от 38°C и более), болезненность внизу живота, понос, возможно, с примесью крови, вздутие живота, тошнота, рвота (признаки нейтропенического колита), возникает редко - не более чем у 1 человека из 1 000.

Ниже перечислены другие нежелательные реакции, которые могут возникнуть при приеме препарата Апрепитант по их частоте возникновения:

Часто - могут возникать не более чем у 1 человека из 10

- Снижение аппетита

- Икота

- Боли в животе, чувство жжения в верхней центральной части живота (эпигастрии), чувство переполнения в эпигастрии после еды, раннее насыщение, вздутие живота (диспепсия)

- Повышение активности аланинаминотрансферазы в крови

- Утомляемость

Нечасто - могут возникать не более чем у 1 человека из 100

- Усталость, слабость, одышка, снижение гемоглобина (анемия)

- Тревожность

- Головокружение

- Сонливость

- Учащенное сердцебиение

- Приступообразные ощущения жара («приливы»)

- Отрыжка

- Тошнота

- Изжога, отрыжка воздухом, болевые ощущения и тяжесть в верхней части живота (гастроэзофагеальный рефлюкс)

- Боль в животе

- Сухость во рту

- Метеоризм

- Патологические элементы на коже и слизистых оболочках (сыпь)

- Угревая сыпь (акне)

- Расстройства мочеиспускания (дизурия)

- Повышение активности аспартатаминотрансферазы, повышение активности щелочной фосфатазы в крови

- Снижение работоспособности, нарушение сна (астения)

- Недомогание

Редко - могут возникать не более чем у 1 человека из 1 000

- Инфекционное заболевание, вызываемое дрожжеподобными грибками рода Candida (кандидоз)

- Повышение температуры, нагноение порезов, отечность, гнойные высыпания на коже и слизистых, зуд и покраснение глаз, отсутствие обоняния, носового дыхания, першение в горле (стафилококковая инфекция)

- Неутолимая жажда (полидипсия)

- Неспособность ориентироваться в пространстве (дезориентация)

- Беспричинное чувство радости, счастья, излишний оптимизм (эйфория)

- Снижение памяти, умственной работоспособности (когнитивные нарушения)

- Заторможенность

- Изменение (извращение) вкуса

- Раздражение и боль в глазу при перемещении взгляда вниз или вверх, а также покраснение (конъюнктивит)

- Шум в ушах

- Замедление частоты сердечных сокращений (брадикардия)

- Сердечно-сосудистые нарушения

- Боль в горле

- Чихание

- Кашель

- Стекание выделений из носа по задней стенке глотки в нижние дыхательные пути, вызывающее раздражение горла и кашель (постназальный синдром)

- Раздражение глотки

- Твердый кал

- Боль, покраснение, отек или язвы во рту (воспаление слизистой оболочки (стоматит)

- Вздутие живота

- Повышенная чувствительность кожи к ультрафиолетовому излучению на фоне приема некоторых лекарств (фотосенсибилизация)

- Повышенная потливость

- Воспалительное заболевание кожи, связанное с повышением количества и изменением качества кожного сала (себорея)

- Повышение жирности кожи

- Зудящая сыпь

- Мышечные спазмы, мышечная слабость

- Болезненное мочеиспускание, жжение при мочеиспускании, острые позывы к мочеиспусканию, дискомфорт и боль внизу живота, боль в пояснице с распространением в пах, моча мутного цвета с неприятным запахом (поллакиурия)

- Увеличение объема выделяемой мочи (увеличение диуреза)

- Присутствие эритроцитов в моче (эритроцитурия)

- Головная боль, нарушение концентрации внимания, нарушение памяти (гипонатриемия)

- Снижение массы тела

- Патологическое состояние, характеризующееся обнаружением в моче глюкозы (глюкозурия)

- Болезненность, отеки, язвы во рту (нейтропения)

- Отеки

- Ощущение дискомфорта в области грудной клетки

- Нарушение походки

Немедленно сообщите врачу, если у Вас возникнут какие-либо из вышеперечисленных нежелательных реакций.

Важно, чтобы Вы сообщали врачу обо всех появившихся у Вас нежелательных реакциях, чтобы он мог предпринять соответствующие меры (например, временно приостановить или отменить лечение, изменить дозу и продолжительность приема препарата, назначить дополнительную терапию).

Передозировка:

Если Вы приняли препарата Апрепитант больше, чем следовало

Лечение препаратом Апрепитант подбирается и контролируется врачом, поэтому вероятность того, что Вы получите его больше или меньше, чем нужно, минимальна. Однако, если у Вас возникнут какие-либо сомнения, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Симптомы

Имеющиеся данные по применению высоких доз апрепитанта без химиотерапии (однократно до 600 мг или по 375 мг ежедневно в течение 42 дней) свидетельствуют о хорошей переносимости препарата. Сообщалось о возникновении сонливости и головной боли у одного человека, принявшего 1440 мг апрепитанта.

Лечение

В случае передозировки дальнейшую терапию препаратом Апрепитант следует прекратить. Антидот к препарату неизвестен. При необходимости проводят симптоматическое лечение. В связи с противорвотным действием апрепитанта лекарственные препараты, вызывающие рвоту, скорее всего, будут неэффективны. Гемодиализ (внепочечное очищение крови) неэффективен.

Условия хранения:

Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его. Хранить при температуре ниже 30°С. Хранить в оригинальной упаковке (пачке).

Срок годности: 3 года.

Условия отпуска из аптек: По рецепту.

Производитель: АО «Биохимик», Россия (4605949002120)

Владалец РУ: ООО «Промомед Рус», Россия