Торговое название препарата: Зомета (Zometa)
Международное непатентованное наименование:
Золедроновая кислота (Acidum zoledronicum)
Лекарственная форма:
кнцентрат для приготовления раствора для инфузий, раствор для инфузий
Действующее вещество: золедроновая кислота
Фармакотерапевтическая группа: ингибитор костной резорбции при метастазах в кости
Фармакологические свойства:
Золедроновая кислота — высокоэффективный бисфосфонат, замедляющий костную резорбцию, воздействуя на остеокласты, которые разрушают костную ткань.
Селективное действие на костную ткань объясняется высоким сродством к ней. Бисфосфонаты поглощаются остеокластами только в местах изменения кости. После чего остеокласты замедляют свое действие на костную ткань, и останавливается процесс ее разрушения. Однако, некоторые детали механизма действия препарата не выяснены до конца.
Золедроновая кислота имеет высокую антирезорбционную активность. При применении у лиц с постменопаузным остеопорозом отмечалось достоверное снижение риска переломов позвонков и повторных переломов позвонков. При лечении больных с болезнью Педжета наблюдается достоверный, продолжительный лечебный ответ, нормализация концентрации ЩФ и уровня костного обмена. У пациентов с этими заболеваниями препарат не влияет на состояние нормальной кости, способствует сохранению ее архитектоники и не нарушает процессов минерализации.
Кроме этого, препарат,подавляя пролиферацию клеток, оказывает противоопухолевое действие при миеломе и опухоли молочной железы. Обладает антиметастатическими свойствами, что позволяет применять при наличии костных метастазов и для их профилактики. Ингибирование резорбции кости приводит к значительному уменьшению болевых ощущений.
При онкопатологии с метастатическим поражением костей препарат предотвращает развитие переломов и сдавливание спинного мозга, уменьшает опухолевую гиперкальциемию и выведение кальция с мочой. В большем количестве случаев снижается потребность в лучевой терапии.
Показания к применению:
Костные метастазы распространенных злокачественных опухолей (рак предстательной железы, рак молочной железы) и миеломная болезнь, в т.ч. для снижения риска патологических переломов, компрессии спинного мозга, гиперкальциемии, обусловленной опухолью, и снижения потребности в проведении лучевой терапии или оперативных вмешательств на кости; гиперкальциемия, обусловленная злокачественной опухолью.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам и другим компонентам препарата; беременность; период лактации (грудного вскармливания).
Способ применения и дозы:
Концентрат для приготовления раствора для инфузий и раствор для инфузий применяют путем внутривенного (в/в) капельного введения. Раствор для разведения концентрата не должен содержать кальций! Раствор для инфузии готовят с соблюдением правил асептики. Непосредственно перед введением содержимое 1 флакона концентрата следует развести в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Неиспользованный раствор можно хранить не более 24 часов с момента приготовления при температуре 2-8 °C, а перед введением его следует довести до комнатной температуры, предварительно достав из холодильника. Зомету нельзя смешивать с содержащими кальций или любые двухвалентные катионы растворами (раствор Рингера лактат) и с другими лекарственными средствами, поэтому для введения раствора золедроновой кислоты необходимо использовать отдельную систему для инфузий. Капельное в/в введение должно длиться не менее 15 минут.
Рекомендованное дозирование.
Метастазы в кости распространенных злокачественных опухолей и миеломная болезнь: по 4 мг 1 раз в 3-4 недели. Препарат следует назначать с одновременным приемом внутрь 500 мг кальция и 400 международных единиц (МЕ) витамина D в сутки.
Гиперкальциемия, обусловленная злокачественной опухолью (уровень содержания кальция с коррекцией по концентрации альбумина более 12 мг/дл или 3 ммоль/л): 4 мг.
Лечение метастаз в кости у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК) 30-60 мл/мин): при КК: 30-39 мл/мин – 3 мг, 40-49 мл/мин – 3,3 мг, 50-60 мл/мин – 3,5 мг золедроновой кислоты.
Перед введением зометы, параллельно или после него больному следует назначить введение физиологического раствора, чтобы обеспечить адекватную гидратацию. Перед каждым введением препарата следует определять концентрацию сывороточного креатинина, при нарушении функции почек введение очередной дозы следует отложить. Параметры нарушения функции почек: пациенты с нормальными (менее 1,4 мг/дл) исходными значениями креатинина — при повышении уровня концентрации сывороточного креатинина на 0,5 мг/дл; пациенты с исходным уровнем креатинина более 1,4 мг/дл — при повышении содержания сывороточного креатинина на 1 мг/дл. Возобновить лечение в прежней дозе можно только после восстановления концентрации креатинина до исходного (плюс или минус 10%) уровня.
Побочное действие:
Часто встречаемые нежелательные реакции: лихорадка и гриппоподобный синдром; головная боль; конъюнктивит; анемия; тошнота, рвота, отсутствие аппетита; боли в костях и суставах; нарушения функции почек; гипофосфатемия, гипокальциемия, повышение концентраций креатинина и мочевины.
Редко встречаемые реакции: головокружение, спутанность сознания, чувство тревоги, тремор, расстройства сна; лейкопения, панцитопения; нечеткость зрения, увеит; диарея, запор, боли в животе, стоматит, сухость во рту; одышка, кашель; зуд, сыпь; мышечные судороги; повышение или снижение АД, брадикардия; гематурия, протеинурия, ОПН; астения, отеки, увеличение веса; гипомагниемия, гипокалиемия, гипернатриемия.
В очень редких случаях наблюдалось развитие сонливости, фибрилляции предсердий, бронхоспазма, анафилактического шока и крапивницы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Одновременное назначение аминогликозидов и золедроновой кислоты увеличивает риск развития гипокальциемии.
Не следует назначать препарат с ЛС, обладающими нефротоксическим действием.
В комбинации с талидомидом возрастает риск возникновения нарушений функции почек и ОПН у больных с множественной миеломой.
Отмечается химическая несовместимость раствора зометы и раствора Рингера.
Срок годности: 3 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель: Новартис Фарма, Швейцария (4603695000308, 4603695005057).
