Торговое название: Зофран (Zofran)
Международное непатентованное название препарата: Ондансетрон
Лекарственная форма: сироп, таблетки покрытые оболочкой, таблетки для рассасывания, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, суппозитории ректальные
Действующие вещества: ондансетрон
Фармакотерапевтическая группа: противорвотное средство — серотониновых рецепторов антагонист
Фармакодинамика:
Противорвотный препарат, селективный антагонист серотониновых 5НТ3-рецепторов. Механизм действия связан с подавлением рвотного рефлекса путем блокады серотониновых 5НТ3-рецепторов на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы. На этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационных и вызванных цитостатической химио- и радиотерапией рвоты и тошноты, связанных с повышением уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных, содержащих 5НТ3-рецепторы волокон, вызывает рвотный рефлекс.
Показания к применению:
Предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных проведением цитостатической химио- или радиотерапии; предупреждение и устранение послеоперационной тошноты и рвоты.
Противопоказания:
Беременность; лактация; детский возраст до 2 лет (безопасность и эффективность применения не изучалась); повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Способ применения и дозы:
Выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии. Препарат применяют внутрь (в виде таблеток или сиропа), внутривенно или внутримышечно (в виде раствора для инъекций) или ректально (в виде суппозиториев). Для взрослых суточная доза, как правило, составляет 8-32 мг. Таблетки для рассасывания : при умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии препарат назначают в дозе 8 мг за 1-2 ч до начала проведения основной терапии с последующим приемом еще 8 мг через 12 ч; при высокоэметогенной химиотерапии рекомендуемая доза составляет 24 мг ондансетрона одновременно с приемом дексаметазона внутрь в дозе 12 мг за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии; для профилактики поздней или длительной рвоты, возникающей через 24 ч, следует продолжить прием зофрана в дозе 8 мг 2 раза/сут в течение 5 дней. Детям для профилактики тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией, зофран обычно вводят в виде раствора для инъекций однократно в/в непосредственно перед началом химиотерапии с последующим приемом зофрана внутрь в форме таблеток или сиропа в дозе 4 мг (1 таб. 4 мг или 5 мл сиропа) через 12 ч. После окончания курса химиотерапии необходимо продолжать прием зофрана внутрь по 4 мг 2 раза/сутки в течение 5 дней. Для предупреждения и устранения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде взрослым рекомендуют прием зофрана внутрь в дозе 16 мг за 1 ч до проведения наркоза. Для купирования послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется применение зофрана для инъекций. Детям для предупреждения и купирования послеоперационной тошноты и рвоты зофран назначают в/в в виде инъекции. Раствор для инъекций: при умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии препарат вводят в дозе 8 мг внутривенно (струйно медленно) или внутримышечно непосредственно перед началом химио- или радиотерапии; при высокоэметогенной химиотерапии препарат вводят по следующим схемам: в дозе 8 мг внутривенно (струйно медленно) или внутримышечно непосредственно перед началом химио- или радиотерапии, с последующим назначением 2 инъекций препарата внутривенно или внутримышечно в дозе 8 мг с интервалом 2-4 ч; введение препарата путем непрерывной 24-часовой инфузии в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/ч; введение препарата путем 15-минутной инфузии в дозе 16-32 мг (в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора) непосредственно перед началом химиотерапии. Для профилактики поздней или длительной рвоты, возникающей после первых суток, следует продолжить прием зофрана внутрь в дозе 8 мг 2 раза/сутки в течение 5 дней. Эффективность зофрана может быть усилена дополнительным однократным внутривенным введением дексаметазона фосфата в дозе 20 мг. Детям для профилактики тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией, зофран обычно вводят в виде раствора для инъекций однократно в/в в дозе 5 мг/м2 непосредственно перед началом химиотерапии с последующим приемом зофрана внутрь в форме таблеток или сиропа в дозе 4 мг (1 таб. 4 мг или 5 мл сиропа) через 12 ч. После окончания курса химиотерапии необходимо продолжать прием препарата внутрь по 4 мг 2 раза/сутки в течение 5 дней. Для предупреждения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде взрослым вводят Зофран внутримышечно или внутривенно струйно (медленно) в разовой дозе 4 мг в начале наркоза или в дозе 16 мг внутрь за 1 ч до проведения наркоза. Детям Зофран можно назначать в дозе 0.1 мг/кг (максимально — до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции до, во время или после вводного наркоза. Для купирования тошноты и рвоты в послеоперационном периоде Зофран вводят взрослым однократно в дозе 4 мг внутривенно или внутримышечно (медленно), детям рекомендуется медленная внутривенная инъекция в дозе 0.1 мг/кг (максимально — до 4 мг). Суппозитории ректальные: при умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии ректально назначают в дозе 16 мг (1 суппозиторий) за 1-2 ч до начала проведения основной терапии; при высокоэметогенной химиотерапии рекомендуемая доза составляет 16 мг (1 суппозиторий) одновременно с внутривенным введением дексаметазона в дозе 20 мг за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии. Для профилактики поздней или длительной рвоты, возникающей через 24 ч после окончания химио- или радиотерапии, следует продолжить применение препарата ректально в дозе 16 мг (1 суппозиторий) 1 раз/сут в течение 5 дней. Вместо суппозиториев можно также назначить зофран внутрь в виде таблеток или сиропа. Препарат в форме суппозиториев ректальных не предназначен для применения у детей. Независимо от способа введения, у лиц пожилого возраста изменения режима дозирования не требуется. Независимо от способа введения, при почечной недостаточности не требуется специальной коррекции дозы, частоты приема или способа применения. При назначении препарата внутрь или парентерально пациентам с нарушениями функции печени максимальная суточная доза препарата составляет 8 мг. Применение суппозиториев не рекомендуется, т.к. суточная доза ондансетрона для данной категории пациентов не должна превышать 8 мг. При назначении Зофрана пациентам с медленным метаболизмом спартеина/дебрисоквина коррекции суточной дозы или частоты применения не требуется.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, запоры или диарея, иногда бессимптомное преходящее повышение активности печеночных ферментов; со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, аритмии, брадикардия, снижение АД; со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги, временное нарушение остроты зрения; аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия. Прочие: прилив крови к лицу, чувство жара, гипокалиемия, гиперкреатининемия.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
Нет данных о том, что ондансетрон индуцирует или ингибирует метаболизм других препаратов, часто назначаемых в комбинации с ним. Ондансетрон метаболизируется несколькими изоферментами системы цитохрома Р450 (CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2). Угнетение или снижение активности одного из ферментов обычно в норме компенсируется другими, в связи с чем значимое снижение общего клиренса ондансетрона маловероятно. Следует учитывать вероятность взаимодействия и соблюдать осторожность при совместном применении ондансетрона с индукторами CYP2D6 и CYP3A, такими как барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глутетимид, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид; а также с ингибиторами CYP2D6 и CYP3A, такими как аллопуринол, антибиотики макролиды, антидепрессанты-ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, пероральные эстрогеносодержащие контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпроат натрия, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапрамил. По данным специальных исследований установлено, что ондансетрон не взаимодействует с этанолом, темазепамом, фуросемидом, трамадолом и пропофолом.
Срок годности: 3 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель: ГлаксоСмитКляйн, Канада/Италия/Франция/ Россия
(8021961011495, 8021961001495, 8021961011501, 8021961001501, 4607008130331, 3393370008118, 4607008131300, 4607008130300, 4607008131317, 4607008130317)
