Торговое название: Зилт (Zyllt)
Международное непатентованное название препарата: Клопидогрел
Лекарственная форма: таблетки
Действующие вещества: клопидогрела гидросульфат
Фармакотерапевтическая группа: антиагрегант
Фармакодинамика:
Клопидогрел — пролекарство, селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с его рецептором на тромбоцитах и последующую активацию комплекса GPIIb/IIIa, таким образом, предотвращая АДФ-индуцируемую агрегацию тромбоцитов; для развития действия необходима биотрансформация клопидогрела; клопидогрел также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, блокируя активацию тромбоцитов высвобождаемым АДФ; клопидогрел действует необратимо за счет изменения конфигурации рецептора АДФ, поэтому тромбоциты, подвергшиеся действию клопидогрела, остаются инактивированными в течение всего периода их жизни; восстановление нормальной функции тромбоцитов возможно со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов; при ежедневном применении клопидогрела в дозе 75 мг с первого дня приема отмечается значительное подавление АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3-7 дней и затем выходит на постоянный уровень (при достижении равновесного состояния); в равновесном состоянии при приеме дозы 75 мг/сут агрегация тромбоцитов подавляется в среднем на 40-60%; агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращаются к исходным значениям, обычно, через 5 дней после отмены лечения.
Показания к применению:
Профилактика атеротромботических событий у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, ишемический инсульт или имеющих диагностированные заболевания периферических артерий; предотвращение атеротромботических событий у пациентов с острым коронарным синдромом: без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q), включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве, в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (АСК); с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда), в комбинации с АСК при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболитической терапии.
Противопоказания:
Выраженная печеночная недостаточность; геморрагический синдром; острое кровотечение (в т.ч. внутричерепное кровоизлияние); заболевания, предрасполагающие к развитию кровотечений (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, неспецифический язвенный колит, туберкулез, опухоли легких, гиперфибринолиз); беременность; период лактации; возраст до 18 лет; наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; повышенная чувствительность к клопидогрелу и/или любому из компонентов препарата; с осторожностью следует назначать препарат при повышенном риске кровотечения после травм, операций или в результате других патологических состояний, а также пациентам со склонностью к кровотечениям (особенно желудочно-кишечным и внутриглазным кровотечениям), пациентам с нарушениями функции почек и/или печени, при умеренной печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, патологических состояниях, повышающих риск развития кровотечения (в т.ч. травма, операции), склонности к кровотечениям, при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты, варфарина, НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2), гепарина и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа, при генетически обусловленном снижении функции изофермента CYP2C19.
Способ применения и дозы:
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи; при инфаркте миокарда, инсульте, диагностированной окклюзионной болезни периферических артерий препарат рекомендуют принимать по 1 таб. (75 мг) 1 раз/сут; у больных с инфарктом миокарда лечение можно начинать с первых дней до 35 дня после инфаркта миокарда, а у больных с ишемическим инсультом — от 7 дней до 6 месяцев; при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда без формирования зубца Q) лечение клопидогрелом должно быть начато с однократного приема нагрузочной дозы 300 мг, а затем продолжено приемом дозы 75 мг 1 раз/сут (в сочетании с АСК в дозе 75-325 мг/сут), поскольку применение АСК в высоких дозах связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза АСК не должна превышать 100 мг, максимальный благоприятный эффект наблюдается к 3-му месяцу лечения, курс лечения — до 1 года; у больных с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST клопидогрел назначают 1 раз/сут в дозе 75 мг с использованием начальной нагрузочной дозы в комбинации с АСК в сочетании или без тромболитиков, для пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно осуществляться без использования нагрузочной дозы, комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 недель.
Побочные действия:
Нежелательные явления редко требуют отмены лечения клопидогрелем; общие: боль в груди, травмы, гриппоподобные симптомы, боль, утомляемость, астения, грыжа; центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, парестезия, судороги ног, гиперстезия, невралгия; вегетативная нервная система: синкопе, сердцебиение; сердечно-сосудистая система: периферические отеки, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, генерализованные отеки; желудочно-кишечный тракт: боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, запор, рвота, нарушения вкуса, перфорация язвы желудка, геморрагический гастрит, кровотечения из язвы верхних отделов желудочно-кишечного тракта; печень и желчевыводящие пути: повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия, гепатит, стеатоз печени; кровь и кроветворные органы: тромбоцитопения, анемия (апластическая или гипохромная), агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения; коагуляционные расстройства и кровотечения: пурпура, экстравазаты, эпистаксис, желудочно-кишечные кровотечения, кровоизлияния в суставы, кровотечения из мочевыводящих путей, кровохарканье, внутричерепные кровоизлияния, забрюшинные кровоизлияния, кровотечения из послеоперационных ран, глазные кровоизлияния, гемоторакс, легочные кровотечения, аллергическая пурпура, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура; костно-мышечная система: артралгия, боль в спине, артрит, артроз; дыхательная система: воспаление верхних дыхательных путей, одышка, ринит, бронхит, кашель, пневмония, синусит; кожа: сыпь, зуд, экзема, кожные изъязвления, буллезный дерматит, эритематозная сыпь, макулопапулярная сыпь, крапивница; органы чувств: катаракта, конъюнктивит; мочеполовая система: инфекции мочевыводящих путей, цистит, меноррагия.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
Не рекомендуется одновременное назначение клопидогрела и варфарина в связи с повышенным риском кровотечения; ацетилсалициловая кислота не изменяет аденозин дифосфат индуцированную агрегацию тромбоцитов вызываемую клопидогрелем, однако периодическое назначение ацетилсалициловой кислоты (максимально 1000 мг в течение 24 часов) не вызывало удлинения времени кровотечения, клопидогрел может потенцировать эффект ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов индуцированную коллагеном, возможное фармакодинамическое взаимодействие клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты повышает риск кровотечения, поэтому совместное применение клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты возможно не более одного года, вопрос совместного применения этих препаратов должен быть всесторонне оценен; в связи с повышенным риском кровотечения рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении клопидогрела и гепарина или других тромболитических препаратов; одновременное назначение клопидогрела и нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития язв желудочно-кишечного тракта и язвенных кровотечений, поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном их назначении; не выявлено значимых клинических взаимодействий при одновременном назначении клопидогрела и: атенолола, ингибиторов АПФ, средств снижающих содержание холестерина в крови, нифедипина, дигоксина, фенобарбитала, циметидина, эстрогенов, или теофиллина; клопидогрел ингибирует активность фермента CY2C9 системы цитохрома Р450 при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися при участии данного фермента (фенитоин, толбутамин), возможно их повышение в плазме крови, антациды не влияют на всасывание клопидогрела.
Срок годности: 3 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель: KPKA, Словения; КРКА-РУС ООО, Россия (4607055130957, 4607055130827, 4607055130847, 4607055130841)
