http://credit-n.ru/zaymyi-next.html

Вивайра

Найти препарат в аптеках

Торговое название препарата: Вивайра (Vivayra)

Международное непатентованное наименование: Силденафил (Sildenafilum)

Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Действующее вещество: Силденафил (Sildenafilum)

Фармакотерапевтическая группа: Эректильной дисфункции средство лечения — ФДЭ5-ингибитор

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика:

Силденафил представляет собой мощный селективный ингибитор циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) — специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5). Физиологический механизм эрекции связан с высвобождением оксида азота (NО) в кавернозном теле вследствие полового возбуждения. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к увеличению уровня цГМФ, что, в свою очередь, вызывает расслабление гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект NО посредством ингибирования ФДЭ-5, которая ответственна за распад цГМФ.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ-5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ-5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ-6 — в 10 раз, ФДЭ-1 — более чем в 80 раз; ФДЭ-2 — ФДЭ-4, ФДЭ-7 — ФДЭ-11 — более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3, что очень важно, поскольку ФДЭ-3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции.

Клинические данные

Кардиологические исследования

Силденафил вызывает незначительное и транзиторное снижение артериального давления (АД), которое в большинстве случаев не имеет клинических проявлений. Максимальное снижение систолического АД в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составляет в среднем 8,3 мм рт.ст., а диастолического АД — 5,3 мм рт.ст. Снижение АД обусловлено вазодилатирующим эффектом силденафила, возможно, связанным с повышением концентрации цГМФ в гладкомышечных клетках сосудов. Однократный прием силденафила в дозе до 100 мг не сопровождается клинически значимыми изменениями на электрокардиограмме (ЭКГ) у здоровых добровольцев.

Силденафил не оказывает влияния на сердечный выброс и не изменяет кровоток через стенозированные артерии.

У пациентов с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов), время до возникновения приступа стенокардии во время пробы с физической нагрузкой существенно не отличалось после приема силденафила в сравнении с плацебо.

Исследования зрительных нарушений

У некоторых пациентов через 1 час после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 часа после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ-6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывает влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

Отмечено, что у пациентов с ранней возрастной дегенерацией макулы силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо и не вызывал клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслер, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметрия Хэмфри и фотостресс).

Эффективность

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг не оказывал влияния на подвижность или морфологию сперматозоидов у здоровых добровольцев.

В исследованиях по изучению фиксированных доз силденафила, доля мужчин, отметивших улучшение эрекции, составила 62% (доза силденафила — 25 мг), 74% (доза силденафила — 50 мг) и 82% (доза силденафила — 100 мг) по сравнению с 25% в группе плацебо. При этом, частота отмены силденафила была низкой и сопоставимой с таковой в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что кроме улучшения эрекции, лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения. Безопасность и эффективность силденафила сохранялись при длительном применении.

Во всех исследованиях доля пациентов, сообщивших об улучшении эрекции после применения силденафила, была следующая: психогенная эректильная дисфункция — 84%, смешанная эректильная дисфункция — 77%, органическая эректильная дисфункция — 68%, пациенты пожилого возраста — 67%, сахарный диабет — 59%, ишемическая болезнь сердца (ИБС) — 69%, артериальная гипертензия — 68%, трансуретральная резекция предстательной железы — 61%, радикальная простатэкгомия — 43%, повреждение спинного мозга — 83%, депрессия — 75%.

Фармакокинетика:

Всасывание

После приема внутрь силденафил быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Абсолютная биодоступность составляет в среднем 40% (25-63%). Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) при приеме натощак достигается в среднем в течение 60 мин (от 30 мин до 120 мин). Фармакокинетика (площадь под кривой «концентрация- время» (AUC) и Сmах) силденафила в диапазоне рекомендованных доз (25-100 мг) линейна. При приеме в сочетании с жирной пищей Сmах снижается в среднем на 29%, а время достижения максимальной концентрации (Тmах) увеличивается на 60 мин и достигается через 1,5-3 часа, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокинетической кривой зависимости концентрации препарата в плазме от времени (AUC) снижается на 11%).

Распределение

Объем распределения (Vd) силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связь силденафила и его основного церкулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96% и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0,0002% дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.

Метаболизм

Силденафил метаболизируется главным образом в печени под действием микросомальных изоферментов цитохрома Р450 — CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь). Основной циркулирующий активный метаболит образуется в результате N-деметилирования силденафила. Селективность действия метаболита к фосфодиэстеразам сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ-5 in vitro составляет около 50% активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляет около 40% от концентрации силденафила. N-деметилированный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму, период полувыведения (Т1/2) составляет около 4 ч.

Выведение

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, конечный период полувыведения (Т1/2) — 3-5 часов. Выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (около 80% дозы) в меньшей степени почками (около 13% дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пожилые пациенты

У здоровых пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация силденафила и его активного N-деметилированного метаболита в плазме крови примерно на 90% выше, чем у молодых (18-45 лет). Учитывая возрастные особенности связывание с белками плазмы крови, концентрация свободного силденафила в плазме крови увеличивается примерно на 40%.

Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

Нарушение функции почек

У пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) 30-80 мл/мин) фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения Сmах (88%) и AUC (100%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

Нарушение функции печени

У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения Сmах (47%) и AUC (84%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.

Показания к применению:

Лечение нарушений эрекции различной этиологии (органические, психогенные, смешанные), характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Эффективен только при сексуальной стимуляции.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к силденафилу или к любому другому компоненту препарата.

Одновременное применение с донаторами оксида азота (например, амилнитрит), органическими нитратами или нитратами в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов.

Препарат не следует применять у мужчин, которым не рекомендуется сексуальная активность (например, пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность).

Безопасность и эффективность силденафила при совместном применении с другими лекарственными средствами для лечения эректильной дисфункции не изучались, поэтому одновременное применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Противопоказано одновременное применение с ритонавиром.

Снижение зрения на одном глазу вследствие передней ишемической оптической нейропатии неартериального генеза, независимо от того, связана она или нет с применением ингибиторов ФДЭ-5.

Применение противопоказано при: выраженных нарушениях функции печени, артериальной гипотензии (АД менее 90/50 мм рт.ст.), недавно перенесенном инсульте или инфаркте миокарда (ИМ), фенилкетонурии, установленных наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки, в том числе пигментный ретинит.

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у детей до 18 лет и у женщин.

С осторожностью:

Анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони); заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидноклеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитопения); заболевания, сопровождающиеся кровотечением; обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; сердечная недостаточность (СН); нестабильная стенокардия; перенесенные за последние 6 месяцев инфаркт миокарда, инсульт или жизнеугрожающие аритмии; артериальная гипертензия (АГ) (АД более 170/100 мм рт. ст.); эпизоды развития у пациентов передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва в анамнезе; одновременный прием с альфа-адреноблокаторами из-за риска развития постуральной гипотензии.

Беременность и лактация:

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (эритромицина, циметидина) снижается клиренс силденафила, повышается концентрация силденафила в плазме крови.

При одновременном применении индинавира, саквинавира, ритонавира повышается Cmax в плазме крови и AUC силденафила, что обусловлено ингибированием изофермента CYP3A4 под влиянием индинавира, саквинавира, ритонавира.

Можно ожидать, что более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, будут повышать концентрацию силденафила в плазме крови

При одновременном применении с нитратами усиливается гипотензивное действие нитратов.

Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы силденафила у пациента, получающего симвастатин.

Способ применения и дозы:

Лечение нарушений эрекции: принимают внутрь примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности. Разовая доза составляет 50 мг. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза составляет 100 мг. Максимальная частота применения — 1 раз/сут. Для пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет и при сопутствующих нарушениях функции почек или печени доза составляет 25 мг.

Легочная гипертензия: внутрь по 20 мг 3 раза/сут с интервалом около 6-8 ч независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза составляет 60 мг. Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется, однако при плохой переносимости дозу снижают до 20 мг 2 раза/сут.

Особые указания:

Перед применением силденафила следует провести тщательное обследование пациента с целью диагностики эректильной дисфункции и определения причин ее возникновения.

Препараты для лечения сексуальной дисфункции, включая силденафил, необходимо с осторожностью применять у пациентов с анатомическими деформациями полового члена, такими как ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони, а также у пациентов с состояниями, предрасполагающими к приапизму, такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия.

В случае сохранения эрекции более 4 часов следует обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не проведена своевременно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Перед началом лечения эректильной дисфункции необходимо оценить риск развития сердечно-сосудистых осложнений, связанных с сексуальной активностью. Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным за последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультом, угрожающими жизни аритмиями, артериальной гипертензией (АД > 170/100 мм рт.ст.) или гипотензией (АД < 90/50 мм рт.ст.). Силденафил обладает сосудорасширяющим действием, что вызывает кратковременное снижение артериального давления. Перед началом использования Вивайры необходимо исключить риск возникновения неблагоприятного эффекта силденафила на фоне сексуальной активности. Пациенты с обструкцией выходного тракта левого желудочка (например, аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия) или с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, выражающимся в нарушенной регуляции артериального давления со стороны вегетативной нервной системы, наиболее подвержены гипотензивному эффекту вазодилататоров.

Большинство побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы развивается у пациентов с уже имеющимися у них заболеваниями сердца и сосудов. Наиболее часто такие осложнения развивались либо непосредственно после полового акта, либо спустя короткое время после него, в некоторых случаях — после приема силденафила без последующего полового акта. Взаимосвязь между данными побочными эффектами и описанными явлениями не установлена.

При совместном применении силденафила и других ингибиторов ФДЭ5 в редких случаях отмечались нарушения зрения и случаи развития передней ишемической оптической нейропатии неартериального генеза. В случае внезапного нарушения зрения пациентам рекомендуется прекратить прием силденафила и незамедлительно обратиться к врачу.

Дозы более 200 мг не повышают эффективность препарат, однако увеличивают частоту и выраженность побочных эффектов.

Препарат Вивайра не предназначен для применения у женщин.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Поскольку при приеме препарата возможно нарушение зрения и цветовосприятия, снижение АД и развитие головокружения, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата.

Побочные действия:

Обычно побочные эффекты силденафила слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер. В исследованиях с применением фиксированной дозы показано, что частота некоторых нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и < 1/10), нечасто (> 1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть подсчитана по имеющимся данным).

Со стороны центральной нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение; нечасто — сонливость, гипестезия; редко — инсульт, обморок; частота неизвестна — транзиторная ишемическая атака, судороги, рецидив судорог.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — вазодилатация («приливы» крови к коже лица); нечасто — аритмия, тахикардия; редко — повышение или снижение АД, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий; частота неизвестна — желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная остановка сердца.

Со стороны органа зрения: часто — изменение зрения (нечеткость зрительного восприятия, изменение чувствительности к свету), хроматопсия (легкая и преходящая, главным образом изменение восприятия оттенков цвета), нечасто — поражение конъюнктивы, нарушение слезотечения; редко — боль в глазных яблоках, покраснение склер; частота неизвестна — передняя ишемическая оптическая нейропатия, окклюзия сосудов сетчатки, дефект полей зрения.

Со стороны органа слуха: часто — вертиго, шум в ушах; редко — глухота.

Со стороны органов дыхания: часто — заложенность носа; редко — носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диспепсия; нечасто — рвота, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта.

Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны репродуктивной системы: нечасто — гематоспермия, кровотечение из полового члена; частота неизвестна — приапизм, длительная эрекция.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — миалгия.

Общие расстройства: нечасто — боль в груди, повышенная утомляемость.

Передозировка:

Симптомы: при однократном приеме препарата в дозе до 800 мг частота и тяжесть нежелательных реакций (головная боль, «приливы», головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения) увеличивалась.

Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Срок годности: 3 года.

Условия отпуска из аптек: По рецепту.

Производитель: HBM PHARMA, s.r.o. Словацкая Республика

BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, d.d. Хорватия

Оставить комментарий

<br/>
Аптека Санкт-Петербург PR-CY.ru Торговое оборудование - рейтинг