Торговое название препарата: Винкарельбин (Vincarelbin)
Международное непатентованное название: Винорелбин
Лекарственная форма: концентрат для приготовления раствора для инфузий
Действующее вещество: винорелбин
Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевое средство, алкалоид
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Винорелбин (алкалоид барвинка розового, получаемый полусинтетическим путем) — противоопухолевое средство из группы винкаалкалоидов.
Нарушает полимеризацию тубулина в процессе клеточного митоза. Блокирует митоз в фазе G2+М и вызывает разрушение клеток в интерфазе или при последующем митозе. Действует преимущественно на митотические микротрубочки; при применении высоких доз оказывает влияние и на аксональные микротрубочки. Эффект спирализации тубулина, вызываемый винорелбином, выражен слабее, чем у винкристина.
Фармакокинетика
После внутривенного введения препарата прослеживается трехфазная кинетика. Средний период полувыведения в конечной фазе составляет 40 (27,7-43,6) часов. Связь с белками плазмы составляет 79,6-91,2%. Интенсивно связывается с тромбоцитами, лимфоцитами, альфа1-кислым гликопротеином, альбумином и липопротеинами. Хорошо проникает в ткани и задерживается в них длительное время. Большие количества определяются в селезенке, печени, почках, легких и вилочковой железе, умеренные – в сердце и мышцах, минимальные – в жировой ткани, головном и костном мозге. Концентрация в легких в 300 раз превышает концентрацию в плазме. Образует ряд метаболитов; один из метаболитов – диацетилвинорелбин сохраняет противоопухолевую активность. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно с желчью.
Показания к применению:
Немелкоклеточный рак легкого, рак молочной железы.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, тяжелое угнетение функции костного мозга (гранулоцитопения менее 1 тыс./мкл, тромбоцитопения), острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), беременность, период лактации.C осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии), инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками.
Способ применения и дозы:
Дозы приведены из расчета на основание (а не на соль тартрат). В/в капельно, в течение
6-10 мин (раствор, находящийся в ампуле, дополнительно растворяют в 125-250 мл
0.9% раствора NaCl). При монотерапии разовая доза — 30 мг/кв.м, вводится 1 раз в неделю. При комбинированной терапии с цисплатином: винорелбин — в той же дозе, цисплатин –
120 мг/кв.м (основание) в 1 и 29 день с последующим введением однократно каждые
6 нед. После завершения инфузии следует тщательно промыть вену 0.9% раствора NaCl
(200 мл).
Коррекция режима дозирования винорелбина в зависимости от гематологических показателей: число гранулоцитов в дни введения препарата 1.5 тыс./мкл или выше –
30 мг/кв.м; 1-1.5 тыс./мкл — 15 мг/кв.м; менее 1 тыс./мкл — не вводят, повторяют определение числа гранулоцитов через 1 нед. Если из-за гранулоцитопении пришлось воздержаться от 3 еженедельных введений препарата, применение винорелбина рекомендуется прекратить.
У пациентов с гипертермией и/или сепсисом при гранулоцитопении в период лечения или при пропуске 2 введений препарата подряд из-за низкого числа гранулоцитов дозы при последующих введениях должны составлять 22.5 мг/кв.м — при числе гранулоцитов
1.5 тыс./мкл и выше или 11.25 мг/кв.м при — 1-1.5 тыс./мкл.
Коррекция режима дозирования при печеночной недостаточности: концентрация общего билирубина 34.2 мкмоль/л и ниже — 30 мг/кв.м, 35.9-51.3 мкмоль/л — 15 мг/кв.м,
51.3 мкмоль/л и выше — 7.5 мг/кв.м.
Побочные действия:
Гранулоцитопения, анемия, редко – тромбоцитопения (необычные кровотечения или кровоизлияния, черный дегтеобразный кал, кровь в моче или кале, петехии); снижение сухожильных рефлексов, периферическая невропатия (парестезии, гиперестезия), слабость в ногах, парез кишечника, паралитическая кишечная непроходимость, запоры, тошнота, рвота; затруднение дыхания, бронхоспазм; алопеция, боль в челюстях, флебит в месте введения, геморрагический цистит (менее 1%).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Эффективность химиотерапии увеличивается при использовании двух- или трехкомпонентных схем, однако следует учитывать, что при этом также увеличивается токсичность.
Лучевая терапия – усиление угнетения костного мозга.
Митомицин увеличивает риск развития острых реакций со стороны легких.
Инактивированные и живые вирусные вакцины – интервал между прекращением применения иммунодепрессантов и восстановлением способности реагировать на вакцину зависит от дозы и типа используемого иммунодепрессанта, основного заболевания и др. факторов и варьирует от 3 до 12 мес.
Условия хранения:
Список Б. При температуре от +20 до 40°С в защищенном от света и недоступном для детей месте.
После дополнительного разведения препарата срок хранения составляет 24 часа (при комнатной температуре).
Срок годности: 3 года
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: Лаборатория Тютор С.А.С.И.Ф.И.А., произведено Лаборатория ИМА С.А.И.С, Аргентина
