Торговое название препарата: Виасан-ЛФ (Viasan-LF)
Международное непатентованное наименование: Силденафил (Sildenafilum)
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Действующее вещество: Силденафил (Sildenafilum)
Фармакотерапевтическая группа: Средство лечения эректильной дисфункции ФДЭ5-ингибитор
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:
Селективный ингибитор циклической гуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы — 5 (ФДЭ5), которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле полового члена. Активно усиливает расслабляющий эффект оксида азота на гладкие мышцы кавернозного тела и увеличивает кровоток в половом члене. При активации цепи NO-цГМФ, наблюдающейся при сексуальном возбуждении, угнетение ФДЭ5 приводит к увеличению цГМФ в кавернозном теле. Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции. Активность в отношении ФДЭ5 в 10-10000 раз превосходит активность в отношении других изоферментов ФДЭ (1, 2, 3, 4, 6).
Фармакокинетика:
Время достижения максимальной концентрации в плазме (ТСmах) после приема внутрь, натощак — 0,5-2 ч, биодоступность — 25-60%. При приеме с жирной пищей Cmax снижается на 20-40% и достигается через 1,5-3 ч. Объем распределения в равновесном состоянии — 105 л. Связь с белками плазмы — 96%. Метаболизируется главным образом под действием CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) микросомальных изоферментов печени с образованием метаболитов. Основным циркулирующим активным, метаболитом является N-дезметилметаболит, активность которого составляет 50% активности силденафила. Общий клиренс — 41 л/ч. Период полувыведения (Т1/2) силденафила и N-дезметилметаболита — 3-5 ч. Выводится в виде неактивных метаболитов с каловыми массами (80%) и почками (15%). У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), циррозом печени и у пожилых людей клиренс силденафила снижен.
Показания к применению:
Нарушения эрекции (органические, психогенные, смешанные).
Противопоказания:
Гиперчувствительность; одновременный прием донаторов оксида азота или нитратов в любых формах; тяжелые формы артериальной гипертонии и гипотонии, анамнестические указания на перенесенный в предшествующие 6 месяцев инфаркт и инсульт, угрожающие жизни аритмии, сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия; Тяжелые нарушения функции печени и почек, наследственный пигментный ретинит; возраст до 18 лет.
Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией препарат противопоказан.
С осторожностью:
С осторожностью применяют препарат у пациентов с заболеваниями сердца, анатомическими деформациями полового члена, серповидно-клеточной анемией, множественной миеломой, лейкозом; повышенной склонностью к кровотечениям, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.
С осторожностью назначают пациентам с артериальной гипертензией (артериальное давление (АД) 170/110 мм рт. ст.) и артериальной гипотензией (АД 90/50 мм рт. ст.). С особой осторожностью назначают пациентам с сопутствующей артериальной гипертензией, получающим многокомпонентную гипотензивную фармакотерапию.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Не следует сочетать прием препарата с лечением нитратами (нитроглицерин и другие препараты этой группы), молсидомином, другими донаторами окиси азота.
Усиливает гипотензивное действие нитратов (сочетание силденафила с нитратами может привести к летальному исходу), потенциально опасно для жизни совместное назначение с блокаторами медленных кальциевых каналов (БМКК), бета-адреноблокаторами и пероральными гипогликемическими лекарственными средствами.
Усиливает антиагрегантный эффект натрия нитропруссида.
Итраконазол, саквинавир, ритонавир повышают концентрацию силденафила в плазме крови, рифампицин уменьшает концентрацию силденафила в плазме крови.
Циметидин, кетоконазол, эритромицин снижают клиренс и повышают концентрацию силденафила в плазме крови.
Способ применения и дозы:
Перед началом приема препарата для диагностики нарушений эрекции, определения возможных ее причин и выбора методов лечения следует проконсультироваться с врачом, сообщить врачу о принимаемых препаратах.
Принимают внутрь 1 раз в сутки, примерно за 1 час до полового акта. Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 50 мг. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг (максимальная разовая доза).
Особые указания:
Препарат не предназначен для применения у пациентов в возрасте до 18 лет.
Не рекомендуется сочетать с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции.
Передозировка:
Симптомы: ощущение жара, головокружение, покраснение лица, головная боль, нарушение четкости зрения, диспептические явления, снижение артериального давления.
Лечение: симптоматическая терапия; диализ неэффективен.
Срок годности: 3 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: ЛЕКФАРМ, СООО Республика Беларусь
