Торговое название: Ведикардол (Vedicardol)
Международное непатентованное название: Карведилол
Лекарственная форма: Таблетки, 6,25 мг, 12,5 мг, 25 мг
Состав:
Одна таблетка содержит
Активное вещество – карведилол 6,25 мг, 12,5 мг, 25 мг,
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, кросповидон, тальк, лактозы моногидрат
Фармакологическое действие
Альфа-и бета-адреноблокатор. Карведилол оказывает сочетанное неселективное действие, обусловленное блокадой β1-, β2- и α1-адренорецепторов. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца снижается АД, сердечный выброс и уменьшается ЧСС.
Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая ОПСС.
Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: при артериальной гипертензии — снижение АД; при ИБС — антиангинальное действие; у пациентов с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и способствует уменьшению его размеров.
Фармакокинетика
Всасывание
Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. Cmax в плазме крови достигается через 1-1.5 ч. Биодоступность препарата 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность.
Распределение
Связывание с белками плазмы — 95-99%.
Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов — 60-75% всосавшегося препарата метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.
Выведение
T1/2 составляет 6-10 ч. Выводится через кишечник.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.
У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.
Показания к применению
Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, хроническая сердечная недостаточность.
Противопоказания
Повышенная чувствительность, декомпенсированная сердечная недостаточность (IV функциональный класс по NYHA), выраженная брадикардия, AV блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, шок, хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, тяжелые поражения печени, беременность, лактация, детский и юношеский возраст (до 18 лет).
Побочные действия
Головокружение, головная боль, слабость, синкопальные состояния, депрессия, расстройства сна, парестезии, брадикардия, нарушение AV проводимости, постуральная гипертония, отеки, ухудшение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности, острая почечная недостаточность, тошнота, боли в животе, диарея, обстипация, рвота, заложенность носа, бронхоспастические реакции, боли в конечностях, ксерофтальмия, повышение уровня трансаминаз в крови, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, увеличение массы тела, кожные аллергические высыпания
Способ применения и дозы
Внутрь. При артериальной гипертензии — 25–50 мг 1 раз в сутки (начальная доза в первые 2 дня может составлять 12,5 мг), при стенокардии — по 25–50 мг 2 раза в сутки, при хронической сердечной недостаточности — по 12,5–25 мг 2 раза в сутки (максимально — до 100 мг/сут).
Передозировка
Симптомы: снижение АД (сопровождающееся головокружением или обмороком), брадикардия. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, нарушение дыхания, спутанность сознания, нарушения проводимости.
Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости — в отделении интенсивной терапии (ОИТ). Проводится симптоматическая терапия. Целесообразно в/в введение м-холиноблокаторов (атропин), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).
Взаимодействия с другими препаратами
Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).
При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.
При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV-проведения.
Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется проводить регулярный контроль уровня сахара в крови.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а его индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.
Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), повышают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.
При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).
Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивное действие и отрицательный хронотропный эффект карведилола.
Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола
Условия хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С
Срок годности 24 мес.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Производитель: СИНТЕЗ ОАО (Россия)
