Торговое название: Вазилип (Vasilip)
Международное непатентованное название препарата: Симвастатин
Лекарственная форма: таблетки
Действующие вещества: симвастатин
Фармакотерапевтическая группа: Гиполипидемический препарат.
Фармакодинамика:
Активным веществом препарата является симвастатин, основным эффектом которого является снижение содержания общего холестерина (общий Хс) и холестерина липопротеинов низкой плотности (Хс-ЛПНП) в плазме крови; является ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, катализирующего превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту (ранний этап синтеза Хс); симвастатин снижает концентрацию общего Хс, Хс-ЛПНП и триглицеридов (ТГ); содержание Хс липопротеинов очень низкой плотности (Хс-ЛПОНП) также снижается, в то время как содержание Хс липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП) умеренно повышается; снижает содержание общего Хс и ЛПНП в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм холестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание Хс является фактором риска; препарат снижает уровень общего Хс и Хс-ЛПНП у пациентов с ИБС, снижая риск инфаркта миокарда и летального исхода для этих больных; симвастатин также существенно уменьшает содержание аполипопротеина В, умеренно повышает концентрации Хс-ЛПВП и снижает плазменные концентрации ТГ; в результате этих эффектов симвастатина уменьшается соотношение общего Хс к общему Хс-ЛПВП и Хс-ЛПНП к Хс-ЛПВН; антиатеросклеротический эффект симвастатина является следствием воздействия препарата на стенки сосудов и компонентов крови; симвастатин изменяет метаболизм макрофагов, угнетая активацию макрофагов и разрушение атеросклеротических бляшек; препарат подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста при пролиферации гладкомышечных клеток внутренней оболочки сосудов; под действием симвастатина улучшается эндотелий-зависимое расширение кровеносных сосудов; терапевтический эффект наступает через 2 недели, максимальный эффект наблюдается через 4-6 недель лечения.
Показания к применению:
Гиперхолестеринемия: первичная гиперхолестеринемия или смешанная дислипидемия (дополнительно к диете и при неэффективности других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела); гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия (дополнительно к специальной диете и гиполипидемической терапии (например, аферезу ЛПНП или при неэффективности этих мер); профилактика сердечно-сосудистых заболеваний: уменьшение сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с клиническими проявлениями атеросклеротических сердечно-сосудистых заболеваний или сахарным диабетом, при нормальном или повышенном уровне холестерина и в качестве дополнительной меры к коррекции других факторов риска и кардиопротекторной терапии.
Противопоказания:
Заболевания печени в активной фазе или стойкое повышение активности печеночных трансаминаз неясной этиологии; одновременный прием ингибиторов изофермента CYP3A4 (например, итраконазол, кетоконазол, ингибиторы протеаз ВИЧ, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и нефазодон); беременность; период лактации (грудного вскармливания); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не изучены); повышенная чувствительность к симвастатину и другим компонентам препарата; с осторожностью следует назначать препарат при злоупотреблении алкоголем до начала терапии, заболеваниях печени в анамнезе, тяжелых нарушениях электролитного баланса, выраженных эндокринных и метаболических нарушениях, артериальной гипотензии, тяжелых острых инфекциях (сепсис), миопатии, неконтролируемой эпилепсии, обширных хирургических вмешательствах, травмах, дефиците лактазы, галактоземии или синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы (т.к. препарат содержит лактозу), одновременном приеме с гемфиброзином, циклоспорином, никотиновой кислотой (более 1 г/сут), амиодароном, верапамилом, дилтиаземом, фенофибратом, грейпфрутовым соком.
Способ применения и дозы:
Внутрь, однократно вечером; рекомендуемая доза симвастатина варьирует от 5 мг до 80 мг 1 раз/сут вечером; наиболее часто начальная доза препарата — 10 мг; изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами не менее 4 недель; максимальная суточная доза — 80 мг; максимальная суточная доза рекомендуется только пациентам с тяжелой гиперхолестеринемией или высоким риском сердечно-сосудистых осложнений; длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально; гиперхолестеринемия: пациент должен соблюдать стандартную гипохолестериновую диету на протяжении всего периода лечения препаратом вазилип; рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией, составляет 10 мг; с целью более выраженного снижения уровня Хс-ЛПНП (более чем на 45%), лечение может быть начато с 20-40 мг/сутки (однократно вечером); у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемая суточная доза препарата вазилип составляет 40 мг вечером или 80 мг в 3 приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером); этим пациентам вазилип рекомендуется применять в сочетании с другой гиполипидемической терапией (например, аферезом ЛПНП); профилактика сердечно-сосудистых заболеваний: у пациентов с высоким риском ИБС, с гиперлипидемией или без нее эффективные дозы препарата вазилип составляют 20-40 мг/сут; поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных — 20 мг/сутки; изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут; если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), содержание общего Хс менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить; сопутствующая терапия: препарат вазилип эффективен в монотерапии или в комбинации с секвестрантами желчных кислот (например, колестирамин и колестипол); у больных, получающих лечение циклоспорином, гемфиброзилом, другими фибратами или никотиновой кислоты (более 1 г/сутки), рекомендуемая начальная доза 5 мг, максимальная суточная доза препарата вазилип составляет 10 мг; дальнейшего повышения дозы в таких ситуациях не рекомендуется; у пациентов, одновременно получающих амиодарон или верапамил, суточные дозы препарата вазилип не должны превышать 20 мг; у больных пожилого возраста и у больных с умеренно выраженной почечной недостаточностью изменений дозировки препарата не требуется; у больных с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) рекомендуемая доза препарата вазилип не должна превышать 10 мг/сутки; при необходимости увеличения дозы, необходимо тщательное наблюдение за такими больными.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: редко — запор, абдоминальные боли, метеоризм, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, панкреатит, гепатит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, КФК; со стороны центральной и периферической нервной системы и органов чувств: редко — головная боль, парестезии, головокружение, периферическая невропатия, астения, бессонница, судороги, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений; со стороны костно-мышечной системы: редко — миопатия, рабдомиолиз, миалгия, мышечные судороги; аллергические и иммунопатологические реакции: развернутый синдром повышенной чувствительности (ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, дерматомиозит, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, приливы крови к коже лица, одышка и выраженная слабость); дерматологические реакции: редко — кожная сыпь, кожный зуд, алопеция; прочие: редко — анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
Фармакодинамические взаимодействия: одновременное применение симвастатина с фибратами, никотиновой кислотой (более 1 г/сут) увеличивает риск развития миопатии, включая рабдомиолиз (при одновременном применении с фенофибратом — не доказано увеличения риска развития миопатии в сравнении с монотерапией каждым препаратом в отдельности); одновременное применение с гемфиброзилом может приводить к повышению концентрации симвастатина в сыворотке крови; фармакокинетические взаимодействия: ингибиторы цитохрома CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы протеаз ВИЧ и нефазодон), участвующего в метаболическом превращении симвастатина в печени, повышают риск развития миопатии и рабдомиолиза на фоне терапии симвастатином; одновременное применение с этими препаратами противопоказано; с осторожностью необходимо одновременно назначать с менее сильными ингибиторами CYP3A4: циклоспорином, верапамилом и дилтиаземом; суточная доза симвастатина при одновременном приеме с циклоспорином не должна превышать 10 мг; суточная доза симвастатина на фоне одновременного приема амиодарона или верапамила не должна превышать 20 мг, и 40 мг — на фоне одновременного приема дилтиазема, если только ожидаемая польза явно не превосходит потенциальный риск развития миопатии и рабдомиолиза; симвастатин в дозе 20-40 мг/сут у добровольцев и пациентов с гиперхолестеринемией потенцирует эффекты кумариновых антикоагулянтов (например, варфарин), в частности увеличение протромбинового времени, MHO; поэтому у пациентов, принимающих кумариновые антикоагулянты, протромбиновое время и MHO необходимо определять перед началом терапии симвастатином, в начальном периоде лечения, при изменении дозы симвастатина или отмене препарата; при достижении стабильного показателя протромбинового времени и MHO, дальнейший контроль необходимо проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, получающих терапию антикоагулянтами; терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты; грейпфрутовый сок подавляет активность CYP3A4; одновременный прием большого количества грейпфрутового сока (более 1л в день) и симвастатина приводит к значительному увеличению концентрации в плазме крови симвастатиновой кислоты; поэтому, во время терапии симвастатином следует избегать употребления грейпфрутового сока.
Срок годности: 3 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель: КРКА, Словения.
