Торговое название препарата: Валсартан (Valsartan)
Международное непатентованное название: Валсартан
Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка содержит валсартан 80 и 160 мг.
Фармакологическая группа
Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)
Фармакология:
Антигипертензивное средство. Является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II. Оказывает избирательное антагонистическое действие на AT1-рецепторы, которые ответственны за реализацию эффектов ангиотензина II.
Вследствие блокады AT1-рецепторов повышается плазменная концентрация ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные AT2-рецепторы. Не обладает агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов. Сродство валcартана к AT1-рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к AT2-рецепторам.
Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Не оказывает влияния на уровень общего холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.
Начало антигипертензивного действия валсартана после его применения внутрь в однократной дозе наблюдается в течение 2 ч после приема, максимальный эффект достигается в течение 4-6 ч.
После приема внутрь валсартан быстро абсорбируется из ЖКТ, степень всасывания характеризуется индивидуальными различиями. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет мультиэкспоненциальный характер (T1/2 в α-фазе < 1 ч и T1/2 в β-фазе — около 9 ч), кинетика линейная.
При курсовом применении изменений фармакокинетических параметров не отмечалось.
При приеме валсартана с пищей AUC уменьшается на 48%, при этом примерно через 8 ч после приема концентрации валсартана в плазме одинаковы у пациентов, принимавших его с пищей и натощак. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта.
При приеме валсартана 1 раз/сут кумуляция выражена незначительно. Концентрации валсартана в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.
Связывание с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, составляет 94-97%. Vd в равновесном состоянии составляет около 17 л.
Плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч. Выводится с калом — 70% и с мочой — 30%, преимущественно в неизмененном виде.
При билиарном циррозе или обструкции желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается приблизительно в 2 раза.
Показания к применению
Препарат применяется при артериальной гипертензии, а также для повышения выживаемости людей с острым инфарктом миокарда, который осложнен систолической дисфункцией левого желудочка и/или левожелудочковой недостаточностью. В случае хронической сердечной недостаточности используется как, составляющее комплексного лечения.
Противопоказания
Нельзя использовать в случае гиперчувствительности к компонентам лекарства, беременности, грудном вскармливании. Для детей эффективность и безопасность средства не установлены.
Способ применения и дозы
Внутрь, до или во время приема пищи.
При артериальной гипертензии: по 80 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 320 мг.
ХСН: по 40 мг 2 раза в сутки, с постепенным повышением до 80 мг 2 раза в сутки, при хорошей переносимости — до 160 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 320 мг в 2 приема.
После перенесенного инфаркта миокарда: лечение начинают в течение 12 ч после перенесенного инфаркта миокарда в начальной дозе 20 мг 2 раза в сутки, с последующим увеличением дозы (40 мг, 80 мг, 160 мг 2 раза в сутки) в течение нескольких недель, до достижения целевой дозы 160 мг 2 раза в сутки. Достижение дозы 80 мг 2 раза в сутки рекомендуется к концу 2-й недели, 160 мг 2 раза в сутки — к концу 3-го месяца терапии. Максимальная суточная доза — 320 мг в 2 приема.
Побочные действия:
Применение препарата Валсартан может сопровождаться такими побочными действиями: нейтропенией, астеническими состояниями, постуральным головокружением, изменением либидо, ангионевротическим отеком, вирусными инфекциями, острой почечной недостаточностью, потерей сознания, зудом, миалгией, бессонницей, диареей, гиперкалиемией, бессонницей, артралгией, тромбоцитопенией, синуситом, артериальной гипотензией, реакциями гиперчувствительности, вертиго, нарушением работы почек, кашлем, фарингитом, болью в спине, анемией, сердечной недостаточностью, кожной сыпью, изменением гематокрита, сывороточной болезнью, тошнотой, васкулитом, ортостатической гипотензией, болью в эпигастрии, ринитом, отеками.
Особые указания
До лечения проводят коррекцию содержания Na+ в крови и/или ОЦК.
При реноваскулярной гипертонии необходим регулярный контроль содержания мочевины и креатинина в крови. В случае наступления беременности во время лечения препарат следует отменить.
С осторожностью применяют у лиц, занимающихся деятельностью, требующей повышенного внимания и быстроты двигательных и психических реакций.
Лекарственное взаимодействие
Калийсберегающие диуретики, препараты К+, соли, содержащие К+, усиливают развитие гиперкалиемии; диуретики — гипотензивный эффект.
Условия хранения
В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте
Срок годности 2 года.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель: KRKA (Словения), Оболенское — фармацевтическое предприятие, Озон ООО (Россия), Майлен Лабораториз Лимитед (Индия)
Валсартан, Valsartan, цена, найти, купить в аптеках, аннотация, описание, наличие, инструкция
