http://credit-n.ru/zaymyi-next.html

Циклосерин

Найти препарат в аптеках

Торговое название препарата: Циклосерин (Cycloserine)

Международное непатентованное наименование: Циклосерин (Cycloserine)

Лекарственная форма: Капсулы.

Действующее вещество: Циклосерин (Cycloserinum)

Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия. Действует бактериостатически или бактерицидно в зависимости от концентрации в очаге воспаления и чувствительности микроорганизмов.

Нарушает синтез клеточной стенки, действуя как конкурентный антагонист D-аланина. Подавляет активность ферментов, ответственных за синтез клеточной стенки. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в концентрации 10-100 мг/л — Rickettsia spp., Treponema spp. МПК по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 3-25 мг/л на жидкой и 10-20 мг/л и более — на плотной питательной среде. Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 мес лечения развивается в 20-80% случаев).

Фармакокинетика

Всасывание достигает 70-90%. Почти не связывается с белками. Максимальная концентрация определяется через 4 часа. Проникает в жидкости организма, желчь, грудное молоко, мокроту, плевральный выпот. В плевральной полости содержится до 60-100% от концентрации в сыворотке.

35% дозы метаболизируется. Период полувыведения — 10 часов. Выводится большей частью почками и незначительное количество с калом. При ХПН может возникнуть кумуляция.

Показания к применению:

— туберкулез (хронические формы, препарат резерва, в составе комбинированной терапии);

— атипичные микобактериальные инфекции (в т.ч. вызванные Mycobacterium avium);

— инфекции мочевыводящих путей.

Противопоказания:

— повышенная чувствительность;

— органические заболевания ЦНС;

— нарушения психики;

— алкоголизм;

— эпилепсия;

— беременность и лактация.

С осторожностью назначается в детском возрасте и при ХПН.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Кислые фруктовые соки нейтрализуют эффект Циклосерина. Риск эпилептических припадков увеличивает этанол. Побочные реакции со стороны ЦНС повышает Этионамид, а головокружения и сонливость — Изониазид.

Способ применения и дозы:

Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки ЖКТ — после еды), взрослым — по 0.25 г каждые 12 ч в течение первых 12 ч, затем при необходимости с учетом переносимости дозу осторожно увеличивают до 250 мг каждые 6-8 ч под контролем концентрации препарата в сыворотке крови.

Максимальная суточная доза — 1 г. Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг — по 0.25 г 2 раза/сут. Суточная доза для детей — 0.01-0.02 г/кг (не выше 0.75 г/сут).

Особые указания:

Перед началом терапии циклосерином необходимо выделить культуры микроорганизмов и определить чувствительность штаммов к данному препарату. В случае туберкулезной инфекции необходимо определить чувствительность штамма к другим противотуберкулёзным препаратам.

Лечение циклосерином необходимо отменить или следует уменьшить дозу, если у пациента развиваются аллергический дерматит или симптомы поражения центральной нервной системы, а именно: головная боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания, тремор, периферические парезы, дизартрия, судороги и психоз. Ввиду низкого терапевтического индекса циклосерина опасность развития судорог увеличивается у больных хроническим алкоголизмом.

Отравление обычно наблюдается при концентрациях препарата в крови более 30 мг/л, что может быть результатом передозировки или нарушенного клиренса почек. При приеме препарата следует контролировать гематологические показатели, функцию почек (концентрацию креатинина и азота мочевины в крови), концентрацию препарата в крови и функцию печени.

При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг и у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, уровень препарата в крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать уровень препарата в крови ниже 30 мг/л.

Для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, в частности, судорог, состояния возбуждения или тремора, возможно использование противосудорожных или седативных препаратов. Пациенты, получающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития подобных симптомов. Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 500 мг 3-4 раза/сут (до еды), и ежедневным в/м введением натриевой соли АТФ (1 мл 1% раствора), а также пиридоксина в дозе 200-300 мг/сут.

Для профилактики побочных нейротоксических эффектов назначают психотропные препараты бензодиазепинового ряда диазепам (5 мг) или феназепам (1 мг) на ночь, а также пирацетам в дозе 800 мг 2 раза/сут. В некоторых случаях применение циклосерина может вызвать развитие недостаточности витамина В12 и/или фолиевой кислоты, мегалобластной и сидеробластной анемий. В случае возникновения анемии во время лечения необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.

Следует ограничить психическое напряжение пациентов и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ).

В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином рекомендуется его сочетание с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

Влияние приема циклосерина на способность вождения автомобиля и использования механизмов не установлено.

Побочные действия:

— Судороги;

— головная боль;

— дизартрия, спутанность сознания;

— психозы;

— агрессивность;

— парезы;

— клонические судороги;

— кожная сыпь и зуд;

— изжога, тошнота, понос;

— мегалобластная анемия;

— обострение ХСН.

Передозировка:

Острое отравление возникает при приеме более 1 г/сут.Хроническая интоксикация, которая бывает при длительном приеме дозы больше 500 мг/сут, проявляется головной болью, спутанностью сознания, головокружением, раздражительностью, психозом, парестезиями, парезом, судорогами. Возможно развитие комы.

Проводится симптоматическое лечение: прием Активированного угля, противоэпилептических препаратов. С целью профилактики нейротоксических реакций назначают Пиридоксин.

Срок годности: 2 года.

Условия отпуска из аптек: По рецепту.

Производитель: АКРИХИН АО (Россия)

Оставить комментарий

<br/>
Аптека Санкт-Петербург PR-CY.ru Торговое оборудование - рейтинг