Торговое название препарата: Тропиндол (Tropindol)
Международное непатентованное название: Трописетрон
Лекарственная форма: капсулы, раствор для внутривенного введения, раствор для внутривенного введения и приема внутрь
Действующее вещество: трописетрон
Фармакотерапевтическая группа: противорвотное средство — серотониновых рецепторов антагонист
Фармакодинамика:
Трописетрон — высокоселективный конкурентный антагонист 5-НТ3-рецепторов (подкласс рецепторов к серотонину), расположенных на периферических нейронах и в ЦНС. Некоторые химиотерапевтические средства, могут способствовать выделению серотонина (5-НТ) из энтерохромаффиноподобных клеток, расположенных в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), что способствует возникновению рвотного рефлекса и тошноты. Трописетрон селективно блокирует возбуждение пресинаптических
5-НТ3-рецепторов на периферических нейронах, принимающих участие в возникновении этого рефлекса, а также может оказывать дополнительное прямое действие на
5- НТ3-рецепторы, расположенные в ЦНС и опосредующие влияние блуждающего нерва на area postrema. Полагают, что эти эффекты являются основой механизма противорвотного действия трописетрона.
Длительность действия трописетрона составляет 24 часа, что позволяет применять его один раз в день. Не вызывает экстрапирамидных расстройств. При проведении повторных курсов эффективность сохраняется.
Фармакокинетика:
Связь с белками плазмы (преимущественно с а-гликопротеинами) составляет 70 %. Метаболизм трописетрона осуществляется главным образом в печени. Метаболиты малоактивны и практически не участвуют в реализации фармакологического действия трописетрона. Степень метаболизма варьирует в зависимости от индивидуальных особенностей пациента, в частности с генетически детерминированным полиморфизмом метаболизма спартеина/дебризохина. У лиц с высоким уровнем метаболизма трописетрона период полувыведения составляет около 8 часов; при медленном метаболизме период полувыведеиия удлиняется и может составлять 30-45 часов. Препарат выводится преимущественно почками (70 % в виде метаболитов; около 8 % в неизмененном виде), через кишечник выводится примерно 15 % препарата в виде метаболитов.
Показания к применению:
Тошнота, рвота во время проведения химиотерапии опухолей (профилактика), в послеоперационный период (профилактика и лечение).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, беременность (за исключением случаев для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты при проведении медицинских абортов), период лактации, детский возраст (до 2 лет).C осторожностью. Артериальная гипертензия.
Способ применения и дозы:
Раствор
В/в (капельно или струйно), внутрь.
Для профилактики тошноты и рвоты при химиотерапии опухолевых заболеваний — курс 6 дней, суточная доза — 5 мг. В первый день (незадолго до начала химиотерапии) — в/в капельно, в течение 15 мин (5 мл 0.1% раствора разводят в 100 мл 0.9% раствора NaCl, раствора Рингера, 5% раствора декстрозы или 5% раствора фруктозы) или медленно струйно, в течение 3 мин (в 15 мл вышеуказанных растворов). В последующие 5 дней — внутрь, утром, непосредственно после пробуждения, за 1 ч до завтрака и запивают водой.
Детям с массой тела менее 25 кг — 0.2 мг/кг, максимальная суточная доза — 5 мг. В первый день — в/в, в виде инфузии или медленной инъекции (не менее 1 мин). В последующие
5 дней — внутрь (внутрь можно принимать раствор для в/в введения, содержащийся в ампулах, необходимое количество развести апельсиновым соком или колой и принимать утром, за 1 ч до еды).
Капсулы
Дети. У детей старше 2-х лет рекомендуемая доза Тропиндола составляет 0,2 мг/кг, причем максимальная суточная доза — 5 мг.
Взрослые. Взрослым Тропиндол рекомендуется в виде 6-дневных курсов по 5 мг/сут. Капсулы следует принимать утром, запивая водой, сразу же после вставания, за 1 ч до приема пищи.
Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты используют 2 мг в/в капельно или медленно, струйно.
Профилактически — незадолго до анестезии. У больных с высокими цифрами АД, не поддающимися лекарственному контролю, не следует использовать суточные дозы, превышающие 10 мг, т.к. это может привести к дальнейшему подъему АД.
Побочные эффекты:
При применении препарата в дозе 2 мг наиболее часто сообщалось о развитии головной боли; в дозе 5 мг также наблюдались запор и реже головокружение, повышенная утомляемость, боль в животе, диарея.
Редко при применении трописетрона наблюдались аллергические реакции («прилив» крови к коже лица, крапивница, чувство тяжести за грудиной, одышка, бронхоспазм), крайне редко — коллапс, обморочные состояния, остановка сердца (причинно-следственная связь с применением трописетрона не установлена).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Прием препарата вместе с едой приводит к небольшому увеличению биодоступности трописетрона (приблизительно с 60 % до 80 %), что не имеет клинического значения.
Одновременное применение Тропиндола с рифампицином или с другими лекарственными средствами, индуцирующими ферментные системы печени (например, с фенобарбиталом), приводит к снижению концентраций трописетрона в плазме. Поэтому у пациентов, являющихся «быстрыми окислителями», необходимо повышение доз Тропиндола (у «медленных окислителей» этого не требуется). Влияние препаратов, ингибирующих ферментную систему цитохрома Р450. например, циметидина, на концентрацию трописетрона в плазме незначительно, поэтому изменений дозирования Тропиндола в таких случаях не требуется.
Исследования взаимодействия Тропиндола со средствами для наркоза не проводились. Удлинение интервала QTc было отмечено у нескольких пациентов, которым Тропиндол назначался в сочетании с препаратами, вызывающими удлинение этого интервала. В то же время, в тех исследованиях, где применялся только один Тропиндол в терапевтических дозах, удлинение интервала QTс отмечено не было. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при одновременном применении Тропиндола и препаратов, вызывающих удлинение интервала QTс.
Условия хранения препарата:
В защищенном от света месте при температуре от 5 до 25°С.
Срок годности: 2 года
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: Лэнс-Фарм, Верофарм, Россия
